background image

Leki nasenne

 

  (hypnotica).

 

 

2 podstawowe stany fizjologiczne:

●

czuwanie (2/3 doby) – stan aktywności układu somatycznego;

●

sen (1/3 doby) – zjawisko fizjologiczne, rytmiczne, charakteryzujące się zmianą czynności mózgu, zniesieniem 

świadomości, zmniejszeniem napięcia mięśniowego i osłabieniem większości czynności  autonomicznych; 

odpoczywa układ somatyczny, występują zmiany w czynności układu sercowo – naczyniowego, oddechowego, 

trawiennego, gruczołów dokrewnych.

czynniki snu (substancje chemiczne):

●

melatonina;

●

kwas γ – aminomasłowy (GABA);

●

IL – 1;

w czasie snu:

●

zmetabolizowany zostaje nadmiar czynników snu w mózgowiu i poza nim;

●

zmienia się czynność bioelektryczna  mózgu;

sen – 2 fazy (naprzemienne):

●

sen o wolnych ruchach gałek ocznych (NREM) – 70 – 80% snu:

wolne fale o dużej amplitudzie (sen wolnofalowy);

w EEG zapis  synchronizacyjny;

4 stadia;

●

sen o szybkich ruchach gałek ocznych (REM) – kilka razy w ciągu nocy, trwa kilka – kilkanaście minut:

w EEG  desynchronizacja (fale szybkie o małej amplitudzie);

zmniejszenie napięcia mięśniowego;

szybkie ruchy gałek ocznych;

zapis EEG podobny do zapisu w trakcie czuwania (sen paradoksalny – marzenia senne);

w czasie 8 godz. snu:

●

5,5 godz. NREM;

●

2,5 godz. REM;

leki nasenne  zaburzają stosunek  między tymi 2 rodzajami snu (wywołany sen nie daje pełnego wypoczynku);

bezsennością nazywamy zaburzenie snu charakteryzujące się:

●

trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim czasie (l.krótkodziałające np. heksobarbital);

●

zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin) –( leki dłużej działające  np. fenobarbital, nkt. pochodne 
benzodiazepiny);

●

zbyt płytkim snem;

●

snem przerywanym okresami budzenia się (czuwania);

bezsenność – 3 typy:

●

bezsenność spowodowana bodźcami z pierwszego układu sygnałów płynących z ekstero – i interoreceptorów 

(hałas, światło, ból, duszność); staramy się usunąć nadmiernie nasilone bodźce lub ich percepcję (odbiór), np.: 

w przypadku bólu podajemy leki p/bólowe;

●

bezsenność spowodowana bodźcami z drugiego układu sygnałów, tzn. stanami emocjonalnymi; stosuje się leki 

background image

antyemocjonalne tzw. euhipniczne. Jeśli nie skutkują, podajemy leki nasenne;

●

bezsenność spowodowana zmianami w OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany miażdżycowe), bezsenność 

wywołana guzami mózgu i in.; podajemy leki nasenne;

w przypadkach płytkiego, powierzchownego snu stosuje się leki pogłębiające sen, o długotrwałym działaniu (np.: 

fenobarbital), pochodne benzodiazepin o działaniu hipnotycznym;

ogólne właściwości leków nasennych:

●

są to leki działające depresyjnie na OUN i wywołujące  w określonych dawkach sen. Niektóre z nich wywołują 

działanie głównie depresyjne na korę mózgu, układ limbiczny i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają dopływ 

impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te nazywamy lekami euhipnicznymi – ułatwiają one zasypianie;

●

inne leki wywierają działanie depresyjne bezpośrednio na układ wzbudzania mózgu- są to tzw. `hipnotyki` 

właściwe, działają przez pogłębienie snu. Niektóre z nich przedłużają czas trwania III i IV fazy snu i opóźniają 

czas występowania fazy REM (barbiturany), zmniejszają liczbę i czas trwania;

●

są lekami nieswoistymi, działającymi wyłącznie objawowo;

●

w mniejszych dawkach działają uspokajająco;

●

w większych dawkach wywołują sen;

●

w jeszcze większych dawkach niektóre wywołują znieczulenie ogólne;

●

upośledzają sprawność psychofizyczną i uniemożliwiają prowadzenie pojazdów mechanicznych;

●

prawie wszystkie leki nasenne są w pewnym stopniu truciznami i przy długotrwałym używaniu nie są obojętne 

dla organizmu; 

●

wywołują przyzwyczajenie i tolerancję;

●

zmuszają do podwyższenia dawek leku;

●

niektóre wywołują wiele działań niepożądanych;

pochodne Benzodiazepiny:

 

 

●

mechanizm działania:

działają depresyjnie na układ limbiczno – talamiczny; w wyniku tego występuje działanie uspokajające, 

anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe;

działają hamująco na połączenia wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym (zwiotczenie mięśni 

prążkowanych); 

powodują zmniejszenie przepływy mózgowego oraz  zmniejszają zużycie tlenu przez tkankę mózgową;

nie działają p/bólowo, ale nieznacznie zmniejszają reakcję na bodźce bólowe;

działają przez receptory  benzodiazepinowe, ich pobudzenie powoduje wzrost aktywności neuronów GABA 

– ergicznych;

●

działania niepożądane:

uczucie senności i zmęczenia;

upośledzenie sprawność psychofizyczną i zaburzenia funkcji poznawczych;

zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs;

obniżenie napięcia mięśniowego, niezborność ruchów;

background image

zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;

rzadko:

•

skórne odczyny uczuleniowe;

•

reakcje paradoksalne – pobudzenie psychoruchowe  (szczególnie u dzieci i osób starszych);

•

anemia, leukopenia, trombocytopenia;

•

wzrost aktywności AST,ALAT, FA;

długotrwałe stosowanie może prowadzić do  stanu zależności;

po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencyjne: 

•

pobudzenie psychoruchowe;

•

psychoza;

•

halucynacje;

•

zaburzenia zachowania, drgawki;

●

według WHO zażywanie leków z tej grupy przez okres dłuższy niż 4 miesiące zawsze prowadzi do 

wytworzenia zależności lekowej. Okres leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni (zwłaszcza dotyczy to 

dużych dawek);

●

nagłe odstawienie benzodiazepiny powoduje objawy zespołu abstynencji:

krótkotrwałe pogorszenie samopoczucia z wystąpieniem niepokoju i bezsenności  zwane zespołem odbicia 

(rebound);

pobudzenie psychoruchowe; 

drżenie i skurcze mięśni; 

nadwrażliwość na bodźce (dźwięki, światło, zapach); 

wrażenie poruszania się przedmiotów; 

zaburzenia pamięci; 

omamy; 

zaburzenia świadomości (splątanie);  

stany lękowe; 

obniżenie nastroju; 

derealizacja;

depersonalizacja;

tachykardia;

zlewne poty;

biegunki;

drgawki;

●

objawy zespołu odstawienia mogą wystąpić bezpośrednio po przerwaniu leczenia  lub po kilku-kilkunastu 

dniach po zaprzestaniu stosowania leku i świadczą o powstaniu  fizycznego uzależnienia;

●

dawki należy stopniowo zmniejszać;

●

nawet po jednorazowym podaniu, może wystąpić tzw. reakcja paradoksalna;

●

pochodne benzodiazepiy  mogą wywołać koszmarne sny, zwłaszcza na początku stosowania;

●

interakcje:

background image

potęgują  działanie leków  wpływających na ośrodkowy układ nerwowy , neuroleptyków, opioidów, leków 

p/histaminowych I – generacji; 

Omeprazol przedłuża okres biologicznego półtrwania  i zmniejsza eliminację benzodiazepin o ponad 50%.

●

p/wskazania:

nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny;

zatrucia innymi lekami psychotropowymi, alkoholem, opioidami;

miastenia;

jaskra z wąskim kątem przesączania;

porfiria;

niewydolność oddechowa;

ciąża (I trymestr);

poważne uszkodzenie wątroby, nerek (względne);

osoby prowadzące pojazdy mechaniczne;

●

zastosowanie:

bezsenność;

padaczka – również stan padaczkowy (diazepam, klonazepam);

premedykacja przed znieczuleniem ogólnym;

stany lękowe i napięcia z pobudzeniem;

nieliczne podaje się parenteralnie – Diazepam, Klonazepam, Chlordiazepoksyd;

w leczeniu lęku u dzieci stosuje się  pochodne o słabszym działaniu tłumiącym i krótkim okresie  półtrwania 

(Klobazam, Lorazepam);

➢

preparaty Benzidiazepiny są stosowane głównie jako leki nasenne;

●

leki:

Nitrazepam (Nitrazepam) 5 mg (20 tabl.) – stosuje się doustnie 5 – 10 mg pół godziny przed snem;

Midazolam: 

•

Dormicum – tabl. powlekane 7,5 mg (10 tabl); 15 mg (100 tabl);  doustnie 15 – 30 mg na noc;

•

Dormicum – roztwór do wstrz. 5 mg/ ml; 5 mg/ 5 ml; 50 mg/ 10 ml; 15 mg/ 3 ml;

•

Fulsed, Midanium, Sopodorm;

Estazolam (Estazolam) – tabl. 2 mg (20 tabl); 1 tabl doustnie przed snem.

Lorazepam (Lorafen) – tabl. 10 mg (25 tabl) ; 2,5 mg (25 tabl); doustnie 10 – 20 mg przed snem

Oxazepam –  tabl. 10 mg (20 tabl), doustnie 10 – 20 mg przed snem;

Alprazolam:

•

Xanax – tabl. 0,25; 05; 1; 2 mg – po 30 tabl doustnie 0,5 – 1 mg przed snem  (inaczej w leczeniu 

zaburzeń lęku);

•

Xanax SR – 0,5; 1; 2 mg – po 30 tabl, raz na dobę;

•

Afobam – 0,25; 0,5 mg (30 tabl);

•

Neurol, Alprazomerck, Alprox, Zomiren;

Flunitrazepam ( Rohypnol) – tabl powlekane 1 mg (10 tabl);

Diazepam – Relanium, Valium;

background image

●

zatrucie:

zaburzenia równowagi i koordynacji psychoruchowej, oczopląs, senność, śpiączki;

rzadko depresja ośrodka oddechowego i hipotermia;

częsta przyczyna zatruć, względnie mała toksyczność;

specyficzna odtrutka – Flumazenil;

●

leczenie:

Flumazenil (Anexate) – znosi działanie leku po podaniu dożylnym  0,5 – 1 mg;

krótki czas działania, dawki trzeba powtarzać co 20-60 min. Ryzyko wystąpienia drgawek;

po ok. 1 minuty obserwuje się wybudzenie ze śpiączki;

płukanie żołądka;

węgiel aktywowany;

●

wszystkie leki z grupy Benzodiazepin wykazują 

działanie nasenne:

silnie nasennie działają:

•

Nitrazepam;

•

Flunitrazepam;

•

Flurazepam;

•

Estazolam;

głównie nasennie: 

•

Estazolam;

•

Flunitrazepam;

•

Midazolam;

•

Nitrazepam;

działanie głównie anksjolityczne: 

•

Alprazolam;

•

Chlordiazepoksyd;

•

Diazepam;

•

Klorazepam;

•

Lorazepam;

•

Oksazepam;

●

Clonazepam:

głównie przeciwpadaczkowo, przeciwlękowo, szybko uzależnia;

działanie: 

•

działa na struktury OUN, w szczególności na  układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo 

GABA – ergiczne);

•

silne i długotrwałe działanie przeciwdrgawkowe;

•

działanie przeciwlękowe i uspokajające;

•

umiarkowanie nasennie;

•

umiarkowanie rozluźnia napięcie mięśniowe;

•

biotransformowany w wątrobie, wydalany z moczem i przez przewód pokarmowy;

background image

•

przechodzi do mleka matki.

wskazania:

•

wszelkie postaci padaczki u dzieci i dorosłych;

•

wzmożone napięcie mięśniowe;

•

bezsenność i zaburzenia snu (organiczne uszkodzenie OUN);

•

neuralgie;

•

wspomagająco w psychozach;

●

Alprazolam – p/wlękowo i poprawia nastrój;

●

Diazepam (Relanium):

działanie:

•

przeciwlękowo;

•

uspokajająco;

•

nasennie;

•

powoduje relaksację mięśni szkieletowych;

•

zmniejsza napięcie, lęk,  drażliwość, pobudliwość, agresywność;

•

działa prawdopodobnie przez hamowanie  neuroprzekaźnika GABA(interakcja receptorów błonowych  z 

receptorami GABA);

•

zwiększa  napływ jonów chlorkowych do wnętrza  neuronu, co prowadzi do hiperpolaryzacji błon i 

zahamowania czynności neuronu;

wydalany głównie z moczem;

wskazania:

•

krótkotrwałe leczenie  stanów lękowych (2 – 4tygodnie);

•

lek uspokajający;

•

środek do premedykacji;

•

leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu(?);

•

pomocniczo w leczeniu niektórych typów padaczki;

•

stany zwiększonego napięcia mięśniowego;

nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją, przewlekłych 
psychoz, fobii, natręctw; 

unikać stosowania u osób z alkoholizmem i uzależnieniem od leków w wywiadzie;

Pochodne kwasu 

 

 barbiturowego – Barbiturany:

 

 

●

działanie:

działają depresyjnie na OUN, szczególnie na ośrodki podkorowe i korę.

hamują one procesy przemiany materii komórki nerwowej i utrudniają przenoszenie podniet między 

neuronami, m.in. poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (acetylocholiny i noradrenaliny)

działają nasennie, w większych dawkach- narkotycznie

w dawkach 5 – 10 krotnie mniejszych od nasennych niektóre pochodne kwasu barbiturowego działają 

uspokajająco;

background image

niektóre z nich działają przeciwpadaczkowo oraz hamująco na nkt. ośrodki autonomiczne 

(termoregulacyjny, wymiotny, oddechowy);

●

zatrucie ostre:

przedawkowanie przypadkowe czy w celach samobójczych (najczęściej) prowadzi do głębokiej śpiączki 

toksycznej z niedomogą krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie tętno) i oddychania (oddech typu Cheyne – 

Stokesa).Skóra – początkowo wilgotna i ciepła, staje się sina i blada, spadek temperatury ciała. Stan  taki 

może trwać kilka dni;

śmierć następuje wskutek  porażenia ośrodka oddechowego;

●

długotrwałe przyjmowanie leków tej grupy prowadzi do przyzwyczajeni, wyraża się ono: 

słabszym działaniem leku; 

pojawieniem się objawów abstynencji po nagłym odstawieniu leku (eufomania barbiturowa). 

●

zatrucie przewlekłe występuje zwykle wskutek używania tych leków o długotrwałym działanie, dochodzi wtedy 

do kumulacji i zatrucia, objawia się ono zaburzeniami psychicznymi – zmienność nastrojów, zaburzenia 

pamięci i myślenia, bezsennością, zaburzeniami czynności układu autonomicznego, wysypkami na skórze, 

uszkodzeniem narządów miąższowych (wątroby i nerek);

●

zastosowanie – barbiturany jako leki nasenne są coraz rzadziej stosowane głownie ze względu na łatwość 

wywołania przyzwyczajenia, znaczną toksyczność, objawy ponarkotyczne. Ograniczają one sprawność 

psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych;

●

p/wskazania:

choroba Parkinsona;

choroby wątroby;

zatrucie lekami psychotropowymi;

porfiria;

uszkodzenie wątroby, nerek, mięśnia sercowego;

ciąża, karmienie piersią;

●

interakcje:

wzmagają metabolizm leków przeciwkrzepliwych, przeciwpadaczkowych, nkt, antybiotyków 

(gryzeofulwina), estrogenów – zmniejszają siłę i czas działania tych leków;

wypierają z wiązań z białkami leki przeciwkrzepliwe i przeciwcukrzycowe- przejściowo zwiększają stężenie 

we krwi i działanie farmakologiczne;

wzmagają działanie psychodepresyjne alkoholu.;

●

leki:

Fenobarbital:

•

działa: 

nasennie; 

p/padaczkowo;

w mniejszych dawkach uspokajająco;

poza tym: 

background image

p/wymiotnie;

spasmolitycznie;

kumuluje się i wywołuje objawy ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu chory odczuwa 

senność, znużenie i bóle głowy;

•

zastosowanie:

lek nasenny pogłębiający sen;

lek uspokajający;

lek przeciwpadaczkowy;

lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko stosowany);

lek wzmagający działanie przeciwbólowe anelgetyków;

•

preparaty      

Luminalum:

tabl. 100 mg; doustnie  100 – 200 mg przed snem;

czopki 15 mg; 

iniekcje 200 mg/ 1 ml;

Milocardin – krople, 15 ml kropli zawiera: 

300 mg soli sodowej  fenobarbitalu;

300 mg estru bromizo – walerianowego;

21 mg olejku miętowego;

3 mg olejku chmielowego;

7,2 g etanolu;

Cyklobarbital:

•

działa silnie nasennie;

•

nie kumuluje się;

•

powoduje nieznaczne objawy ponarkotyczne;

amidy i aminy –

 

  Etynamat:

 

 

●

jest to pochodna cykloheksanolu;

●

wywiera działanie uspakajające;

●

szybkie i średnio długie (3 – 5 godzin) działanie nasenne;

●

jest dobrze tolerowany;

●

ma małą toksyczność;

●

Valmid – tabl.500 mg dawka 250 – 500 mg – uspakajająco, 500 – 1000 mg – nasennie;

Pochodna tiazolu

 

  – 

   Klometiazol:

 

 

●

działanie:

nasenne (ułatwia zasypianie);

uspakajające;

p/drgawkowe;

mechanizm działania nie jest znany;

●

stosowany jako lek nasenny, ale też w:   

majaczeniu alkoholowym;

background image

stanach ostrego pobudzenia i stanach maniakalnych;

rzucawce porodowej i stanach przedrzucawkowych;

u osób starszych w zaburzeniach snu, niepokoju, pobudzeniu, dezorientacji;

u stanie padaczkowym u dzieci i dorosłych;

●

jest lekiem mało toksycznym

●

może powodować: 

zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;

zaburzenia ze strony dróg oddechowych – wzmożone wydzielanie śluzu, mrowienie i pieczenie w nosie, 

podrażnienie spojówek;

zawroty i bóle głowy;

lekozależność przy dłuższym stosowaniu;

●

zatrucie: 

zaburzenia świadomości aż do śpiączki, zaburzenia oddychania, hipotermia, zapaść krążeniowa, zgon;

brak odtrutki;

leczenie objawowe;

●

preparat – Heminervin – kaps. 300 mg  etanodisulfonianu klometiazolu,  co odpowiada 0,192 g klometiazolu 

(100 caps);

pochodne cyklopironów – 

 

 Zopiklon:

 

 

●

nowy środek;

●

mechanizm działania jest związany z receptorem benzodiazepinowym przez układ GABA – ergiczny;

●

działa:

nasennie;

uspokajająco;

p/lękowo;

p/drgawkowo;

miorelaksacyjnie;

działanie uspokajające i nasenne – podobne do Benzodiazepin;

przeciwlękowo, miorelaksacyjnie – słabiej niż Benzodiazepiny;

przeciwdrgawkowo – krócej;

●

jego działanie znosi Flumazenil;

●

szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, działanie nasenne po 30 minutach;

●

metaboilizowany w wątrobie;

●

zastosowanie – bezsenność krótkotrwała, przewlekła, przejściowa ( do 4 tygodni);

●

p/wskazania: 

niewyrównana niewydolność krążeniowo – oddechowa;

miastenia;

niewydolność wątroby, nerek;

ciąża;

●

działanie niepożądane:

background image

wystąpienie gorzkiego lub metalicznego smaku w ustach;

bóle, zawroty głowy, reakcje skórne alergiczne;

↑ AST, ALT, FA;

trudności w koncentracji;

senność i zmęczenie;

reakcje paradoksalne;

przedawkowanie – zahamowanie OUN – od senności do śpiączki;

●

preparat: 

Imovane – tabl. 7,5 mg  (20 tabl), 1 tabl. przed snem;

Zopiratio – tabl 7,5 mg (20 tabl);

Zolpidem:

 

 

•

działanie:

silnie nasennie;

wybiórczo blokuje receptory GABA;

ułatwia zasypianie;

zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych;

wydłuża czas trwania snu i pogłębia go;

w większych dawkach działa p/drgawkowo i miorelacyjnie;

•

zastosowanie – w różnych stanach bezsenności (okazjonalna, chroniczna) – do 4 tyg;

•

działanie n/pożądane:

wywołuje lekozależność;

zawroty głowy;

niepewny chód;

wymioty i biegunki;

dezorientacja, euforia;

zaburzenia świadomości, zaburzenia  pamięci, zespół depresyjny;

potliwość, bladość;

niedocisnienie ortostatyczne;

•

preparaty: 

Stilnox - tabl. 10 mg (20 tabl.); doustnie 10 – 20 mg przed snem;

Hypnogen 10 mg (20 tabl.);

Zolpic 10 mg (20 tabl);

Sanval 10 mg (20 tabl);

leki roślinne – 

 

 preparaty z:

 

 

●

kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis);

●

szyszek chmielu (Lupulina);

●

głogu (Crataegus oxycantha);

●

melisy (Folium Melissae);

●

tysiącznika (Herba Millefolii);

●

miłka wiosennego (Adonis vernalis);

●

rumianku (Anthodium Chamomillae);

background image

ocena kliniczna leków nasennych:

●

najczęściej stosowaną grupą są pochodne benzodiazepiny (wada to lekozależność i zjawisko tolerancji);

●

Benzodiazepiny dzieli się na 2 grupy: długo i krótko działające;

●

krótko działające stosuje się u ludzi w podeszłym wieku:

Lorazepam;

Temazepam;

Triazolam;

●

długo działające stosujemy tam, gdzie nie ma p/wskazań, działanie może się rozciągnąć na następny dzień;

Flurazepam;

Flunitrazepam;

Nitrazepam;

●

Barbiturany nie są zalecane (lekozależność, niebezpieczne przy przedawkowaniu, interakcje);

leczenie bezsenności  należy rozpocząć od podawania leków uspokajających i nasennych pochodzenia roślinnego;

nie można tego samego  typu leku podawać  przez zbyt długi czas;

Zopiklon i Zolpidem – silne działanie, mniej działań niepożądanych;

Inne leki o działaniu 

 

 anksjolitycznym, uspokajająco – nasennym:

 

 

●

Hydroksyzyna:

pochodna dwufenylometanu;

działa: 

•

sedatywnie;

•

przeciwhistaminowo;

•

cholinolitycznie;

•

rozkurczowo;

•

słabo nasennie;

p/wskazania: 

•

ciąża, okres karmienia;

•

nadwrażliwość na lek;

•

zatrucie lekami;

•

uszkodzenie wątroby i nerek;

działania n/pożądane:

•

senność;

•

suchość błon śluzowych;

•

spadek ciśnienia tętniczego;

•

dawkowanie – 30 – 100 mg/24 h;

preparaty:

•

Atarax:

syrop 2 mg/ ml (200 ml);

tabl. powlekane 25 mg (25 tabl.);

•

Hydroxyzinum:

draż 10; 25 mg (30 draż);

background image

iniekcje 100 mg/ 2 ml (5 amp.);

syrop 0,16% (1 g syropu zawiera 1,6 mg Hydroksyzyny) (250 g);

•

Hydroksyzyna syrop 10 mg/ 5 ml (120ml);

●

Propranolol:

wskazania: 

•

niezbyt nasilony lęk uogólniony;

•

zespoły lękowe z objawami ze strony układu sercowo – naczyniowego;

•

stany lęku i napięcia (lęk sceniczny i egzaminacyjny);

•

drżenia w przebiegu leczenia neuroleptykami i litem;

nie powoduje uzależnienia ani nadmiernej sedacji;

nieskuteczny w przewlekłym lęku napadowym z agorafobią;

preparat – Propranolol

•

tabl 10; 40 mg (50 tabl);

•

iniekcje 1 mg/ ml;

●

Haloperidol:

lek neuroleptyczny pochodna Butyrofenonu;

działanie:

•

p/psychotyczne;

•

silne działanie uspokajające;

•

słabe działanie p/depresyjne;

•

znosi objawy niepokoju, wrogości, zmniejsza agresywność, pobudzenie psychoruchowe, urojenia i 
omamy;

•

p/wymiotne;

•

zwiększa wydzielanie prolaktyny, może hamować owulację;

wskazania:

•

ostre stany pobudzenia psychomotorycznego;

•

psychozy schizofreniczne;

•

powikłania psychotyczne chorób somatycznych;

•

ostra lub przewlekła schizofrenia;

•

stany maniakalne;

•

pląsawice;

•

czasem w kurczowym kręczu karku;

p/wskazania:

•

nadwrażliwość;

•

choroba Parkinsona;

•

stany śpiączkowe wywołane środkami  działającymi depresyjnie na OUN;

•

ciąża i okres karmienia piersią;

•

ostra niewydolność krążenia;

•

nie podawać z litem;

•

ostrożnie w padaczce, niewydolności wątroby i nerek, osób starszych;

background image

•

nie podawać dzieciom do 3 r.ż.;

tabletki i krople;

●

Promazyna:

łagodny neuroleptyk z grupy pochodnych fenotiazyny;

działanie:

•

silnie uspokajające na początku leczenia;

•

słabe działanie p/wytwórcze;

•

przeciwlękowe;

•

słabe p/autystyczne;

•

p/wymiotnie;

•

wpływa na układ wegetatywny i pozapiramidowy;

wskazania:

•

psychozy wieku podeszłego  z pobudzeniem psychomotorycznym;

•

psychozy somatogenne z objawami lęku i niepokoju;

•

rzadko w schizofrenii;

•

objawowo przy nudnościach i wymiotach;

p/wskazania:

•

nadwrażliwość;

•

zatrucie lekami wpływającymi na OUN, środkami fosforoorganicznymi, alkoholem;

•

złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie;

•

niewydolność wątroby;

•

choroby serca i inne;

liczne interakcje!

Podział chemiczny leków 

 

 nasennych:

 

 

●

pochodne benzodiazepiny: 

Nitrazepam;

Flurazepam;

Estazolam;

Klonazepam;

Temazepam;

Triazolam;

Lormetazepam;

Flunitrazepam;

Midazolam;

●

Barbiturany:

pochodne kwasu barbiturowego:

•

Fenobarbital;

•

Cyklobarbital;

•

Pentobarbital;

background image

•

Allobarbital;

pochodne kwasu N – metylobarbiturowego:

•

heksobarbital;

•

metylfenobarbital;

pochodne kwasu  tiobarbiturowego – Tiopental;

amidy i aminy – Etynamat;

pochodne tiazolu – Klometiazol;

pochodne cyklopironów – Zopiklon;

pochodne imidazopirydyny – Zolpidem;

alkohole, aldehydy i ich chlorowcopochodne: 

•

Metylpentynol;

•

Chlorowinylopentynol;

•

wodzian chloralu;

●

Ureidy: 

•

Bromizowal;

•

Karbromal;

●

pochodne piperydyny – Metyprylon;

●

pochodne chinazolonu – Metakwalon;

●

pochodne karbinolu – Metylpentynol.

Leki uspokajające (sedativa).

są to leki, które zmniejszają pobudliwość  ośrodkowego układu nerwowego, działając ogólnie hamująco. 

Zmniejszają  stan podniecenia psychicznego i wzmożonego napięcia emocjonalnego;

działanie:

●

hamujące na procesy emocjonalne;

●

hamujące na sferę ruchową kory mózgu (p/padaczkowo);

●

niekiedy ograniczają świadomość;

●

utrudniają pracę umysłową i wywołują senność;

stosuje się w stanach podniecenia psychicznego, w nerwicach;

ich zastosowanie zostało ostatnio znacznie ograniczone ze względu na coraz szersze wprowadzanie do lecznictwa 

bardziej swoiście działających leków kojących (anksjolitycznych);

do leków uspokajających zaliczamy: 

●

związki bromu; 

●

preparaty roślinne: 

kozłek lekarski (Valeriana officinalis);

rumianek pospolity (Matricaria chamomilla);

męczennica (Passiflora incamata);

róg dwuszyjkowy (Cra-taegus oxyacantha) i in.

niekiedy do wywołania działania uspokajającego używa się leków nasennych w niewielkich dawkach (np. 

background image

Fenobarbital);

związki bromu:

 

 

●

działanie:

neurotropowe związków bromu zależy wyłącznie od zawartości wolnego jonu bramkowego;

działanie (słabe) występuje dopiero po kilku dniach podawania – po nasyceniu organizmu;

hamują czynność komórek nerwowych poprzez wypieranie jonu chlorkowego przez jon bramkowy z 

neuronów; 

wzmagają procesy hamowania w korze mózgu, dzięki czemu w stanach podniecenia psychicznego 

wywołują uspokojenie i zmniejszenie siły reakcji emocjonalnej na docierające do kory bodźce;

hamują wrażliwość komórek ruchowych  kory mózgu – stosowało się je dawniej m. in. w padaczce;

zmniejszają również pobudliwość seksualną oraz ułatwiają zasypianie; upośledzają  procesy kojarzeniowe;

●

zatrucie:

długotrwałe stosowanie większych dawek związków bromu może powodować zatrucie zwane bromicą;

bromica charakteryzuje się zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przewodu 

pokarmowego, gruczołów skóry i błon śluzowych. Stosuje się wówczas chlorek sodowy w większych 

ilościach;

●

zastosowanie: 

obecnie bardzo ograniczone; 

dawniej stosowane preparaty to: 

•

bromek sodowy (Natrium bromatum);

•

bromek potasowy (Kalium bromatum);

•

bromek wapniowy (Calcium bromatum);

•

bromek amonowy (Ammonium bromatum) - w dawkach od 50 do 1000 mg dziennie;

kłącze kozłka 

 

 lekarskiego 

 

 (Rhisoma 

 

 Valerianae):

 

 

●

główny składnik czynny olejek eteryczny;

●

działa on nieznacznie uspokajająco na korę mózgu, zwłaszcza w przypadkach wzmożonej pobudliwości 

nerwowej, a nieznacznie pobudzająco w małych dawkach na: 

ośrodki autonomiczne (naczynioruchowy, oddechowy);

napięcie mięśni gładkich (działa spazmolitycznie);

rozszerza naczynia wieńcowe;

●

wartość lecznicza waleriany jest na ograniczone:

w stanach podniecenia psychicznego.

w zaburzeniach krążenia pochodzenia nerwowego (nerwice).

inne preparaty roślinne o działaniu uspokajającym 

w lecznictwie stosuje się obecnie bardzo wiele preparatów z surowców roślinnych o działaniu uspokajającym 

zawierających w różnych zestawieniach przede wszystkim wyciągi z kozłka lekarskiego, szyszek chmielu, 

kwiatostanu rumianku, z męczennicy, głogu, miłorzębu i wielu innych roślin zawierających związki o działaniu 

uspokajającym:

background image

●

Nervosol (płyn);

●

Nervosol K (krople);

●

Nervosan (granulat);

●

Nerwovar , Nerwovit (zioła sypkie);

●

Passispasmin (syrop);

●

Passispasmol (krople);

●

Nervendragees ratiopharm (drażetki);

➔

są to względnie bezpieczne preparaty tzn. bez wyraźnych i niebezpiecznych reakcji, powszechnie stosowane; 

inne leki o działaniu 

 

 sedatywnym:

 

 

●

niektóre neuroleptyki: 

Chlorprotiksen;

Haloperydol;

Klozapina;

Promazyna;

Zuklopentyksol;

●

niektóre TLPD – Doksepina.