1
Leki układu współczulnego
i przywspółczulnego
Układ somatyczny
Ró
ż
nice
• Mi
ę
dzy układem somatycznym a
autonomicznym
• Mi
ę
dzy układem współczulnym a
przywspółczulnym
Autonomiczny układ nerwowy
The Autonomic
Nervous System
The Sympathetic
Nervous System
The Parasympathetic
Nervous System
2
Leki układu współczulnego
Podział leków układu
współczulnego
• LEKI SYMPATYKO
MIMETYCZNE
(SYMPATYKO
MIMETYKI
) -Leki
pobudzaj
ą
ce w ró
ż
ny sposób czynno
ść
układu współczulnego:
– Uwalnianie endogennych amin
katecholowych
– Hamowanie ich wychwytu zwrotnego
– Hamowanie rozkładu amin katecholowych
– Bezpo
ś
rednie działanie agonistyczne na
receptory adrenergiczne
Podział leków układu
współczulnego
• Sympatykomimetyki po
ś
rednie
• Sympatykomimetyki bezpo
ś
rednie –LEKI
ADRENOMIMETYCZNE
(ADRENOMIMETYKI)
3
Podział leków układu
współczulnego
• LEKI SYMPATYKO
LITYCZNE
(SYMPATYKO
LITYKI
) – leki, które
hamuj
ą
czynno
ść
układu współczulnego,
w ró
ż
ny sposób
– LEKI ADRENO
LITYCZNE
(ADRENO
LITYKI
)
α
1
α
2
β
1
β
2
Skurcz naczy
ń
↑
TPR
↑
BP
Rozszerzenie
ź
renicy
Zahamowanie
uwalniania NA
Zahamowanie
uwalniania
ACh
Tachykardia
↑
sił
ą
skurczu
serca
↑
Pobudliwo
ść
serca
↑
Przewodnictwo
↑
Lipoliza
↑
Uwalnianie
reniny
Rozkurcz
naczy
ń
krwiono
ś
nych
Rozkurcz
m.gładkich
macicy,
oskrzeli
Nasilenie
glikogenolizy
Zwi
ę
kszone
uwalnianie
glukagonu
Receptory układu współczulnego
Endogenne aminy katecholowe
• Adrenalina (epinefryna)
• Noradrenalina (norepinefryna)
• Dopamina
• Tyramina
4
Adrenalina
• Wraz z
ś
rodkami miejscowo
znieczulaj
ą
cymi
• W resuscytacji kr
ąż
eniowo-oddechowej u
pacjentów z zatrzymaniem kr
ąż
enia
ró
ż
nego pochodzenia
• We wstrz
ą
sie anafilaktycznym
Dopamina –wpływ na receptory
• D1 (w naczyniach, szczególnie w ło
ż
ysku
naczyniowym nerek, krezki i naczyniach
wie
ń
cowych)
•
β
1-adrenergiczne
•
α
1-adrenergiczne
Dopamina
• W leczeniu ci
ęż
kiej niewydolno
ś
ci serca,
szczególnie u pacjentów ze
sk
ą
pomoczem
• Leczenie wstrz
ą
su kardiogennego i
septycznego
5
Agoniścireceptora adrenergicznego
Działający bezpośrednio
O mieszanym działaniu
Efedryna
Działąjące pośrednio
Selektywni
α1 – fenylefryna
α2 – klonidyna
β1 – dobutamina
β2 - terbutalina
Nieselektywni
α1α2 - oksymetazolina
β1 β2 - izoproterenol
Środki uwalniające
Amfetamina
Inhibitory wychwytu
Kokaina
Inhibitory MAO
Selektywni agoni
ś
ci receptora
α
1
• Fenylefryna
– Neosynephrine krople do oczu
– Coldrex z paracetamolem i kw.
Askorbinowym
– Otrivin aerozol do nosa
• Midodryna - Gutron tabl.
Krople do nosa
Z sulfatiazolem
→
Sulfarinol
Z antazolin
ą
Z difenhydramin
ą
6
Krople do oczu
Z siarczanem cynku
Z bł
ę
kitem metylenowym
Z antazolin
ą
Z kwasem bornym
Leki alfa-adrenomimetyczne do
stosowania ogólnego
Midodryna
(Gutron
tabl.)
Agoni
ś
ci receptorów
α
- i
β
-adrenergicznych
• Etylefryna (Effortil)
• Oksylofryna
• Skurcz naczy
ń
krwiono
ś
nych
• Działanie ino- i chronotropowe dodatnie
7
Selektywni agoni
ś
ci receptora
α
2
• Klonidyna
– Działa równie
ż
na receptory imidazolinowe
I1, I2, I3
– Zastosowanie
•
Nadci
ś
nienie t
ę
tnicze
•
W leczeniu zespołów odstawienia narkotyków,
alkoholu, papierosów
•
W formie TTS w zmniejszeniu cz
ę
sto
ś
ci
wyst
ę
powania uderze
ń
gor
ą
ca w menopauzie
Agoni
ś
ci receptora
β
-
adrenergicznego
• Izoproterenol (Izoprenalina)
Selektywni agoni
ś
ci receptora
β
1-adrenergicznego
• Dobutamina
– Inotropowo +
– Chronotropowo +
– Ułatwia przewodzenie przedsionkowo-
komorowe
8
Selektywni agoni
ś
ci receptora
β
2-adrenergicznego
• Fenoterol
• Salbutamol
• Formoterol
• Salmeterol
• Ritodryna
Selektywni agoni
ś
ci receptora
β
2-adrenergicznego
• Działania niepo
żą
dane
– Dr
ż
enie
– Tachykardia
– Arytmia
– Spadek st
ęż
enia K+
Selektywni agoni
ś
ci receptora
β
2-adrenergicznego
• Interakcje
– Z inhibitorami MAO
– Z digoksyn
ą
– Z lekami moczop
ę
dnymi
9
Po
ś
rednie sympatykomimetyki
amfetamina
tyramina
Efedryna
pseudoefedryna
metylosiarczan
amezyny
kokaina
Amfetamina
• Objawy przedawkowania: drgawki i
ś
pi
ą
czka
• Ze strony oun
• Ze strony układu kr
ąż
enia
• Sucho
ść
w ustach, jadłowstr
ę
t wymioty,
biegunka
• Leczenie: chlorek amonowy, leki
uspokajaj
ą
ce, leki obni
ż
ajace ci
ś
nienie
t
ę
tnicze (
α
-adrenolityki)
Efedryna, pseudoefedryna
• Efedryna: Tussipect
• Pseudoefedryna: Sudafed –tabl.
– Acatar z Ibuprofenem
– Acitrin z dekstrometorfanem
– Cirrus z cetyryzyn
ą
– Gripex z dekstrometorfanem i
paracetamolem
10
Antagoni
ś
ci receptora
α
-adrenergicznego
Nieselektywni
Selektywni
Fenoksybenzamina
Fentolamina
Tolazolina
Prazosyna
Terazosyna
Doksazosyna
Tamsulozyna
Pheochromocytoma
Pierwotne nadci
ś
nienie
Łagodny przerost
prostaty
Niedoci
ś
nienie ortostatyczne, tachykardia,
zw
ęż
enie
ź
renic, obrz
ę
k błony
ś
luzowej nosa
β
-blokery
I generacja
Nieselektywne
II generacja
β
1-selektywni
III generacja
Nieselektywne
(blokuj
ą
β
1-
β
2-
α
1-)
III generacja
β
1-selektywni
Propranolol
Tymolol
Pindolol
Acebutolol
Atenolol
Bisporolol
Metoprolol
Karwedilol
Labetolol
Betaksolol
Celiprolol
Nebiwolol
III generacja
β
-blokerów
Rozszerzenie naczy
ń
na skutek:
Antagonizm
α
1
Agonizm
β
2
Uwalnianie NO
Blokowanie kanałów Ca2+
Otwieranie kanałów K+
11
Działania niepo
żą
dane
Bradykardia
Ujemne działanie inotropowe
Spadek pojemno
ś
ci minutowej serca
Obni
ż
enie przewodnictwa w AV
Zw
ęż
enie oskrzeli
M
ę
czliwo
ść
Zaburzenia snu, funkcji seksualnych u
m
ęż
czyzn
Długo utrzymuj
ą
ca si
ę
hipoglikemia
Działania metaboliczne
Blokuj
ą
glikogenoliz
ę
Hamuj
ą
regulacyjne działanie
katecholamin podczas hipoglikemii
Opó
ź
niaj
ą
ust
ę
powanie hipoglikemii
Obni
ż
aj
ą
st
ęż
enie cholesterolu HDL,
zwi
ę
kszaj
ą
st
ęż
enie cholesterolu LDL i
triglicerydów
Zastosowanie terapeutyczne
Angina pectoris
Nadci
ś
nienie
Arytmie
CHF
Phaeochromocytoma
Jaskra
Nadczynno
ść
tarczycy
Profilaktyka migreny
12
Zastosowanie terapeutyczne
Ostre objawy paniki, l
ę
ki sceniczne
Zespół z odstawienia substancji