PŁYNNE POSTACIE LEKÓW

Farmacja weterynaryjna

Ćwiczenie 4

Zakład Farmakologii i Toksykologii
Wydział Medycyny Weterynaryjnej
Uniwersytetu Przyrodniczego we
Wrocławiu

Opracowali:  dr Piotr Okoniewski
                     dr Marianna Szczypka

prof. Marcin Świtała

Materiały pomocnicze dla roku III – 2012

ROZTWORY

– Solutiones

Roztwór to:
• płynna postać leku,
• przeznaczona do stosowania wewnętrznego

lub zewnętrznego,

• otrzymywana przez rozpuszczenie jednej
  (solvendum) lub kilku substancji leczniczych
  w odpowiednim rozpuszczalniku (solvens)

Rozpuszczalnikiem może być woda, etanol, glicerol,
glikol propylenowy i ich mieszaniny, glikole
polioksyetylenowe, oleje roślinne i parafina ciekła.

Z punktu widzenia technologii farmaceutycznej
roztwory dzielimy na:

 roztwory rzeczywiste

(ciał stałych w cieczy lub

cieczy w cieczy) -

są to układy fizyczne, w których

cząsteczki subst. rozpuszczonej są mniejsze od 1 nm

 roztwory koloidalne

są to układy dyspersyjne,

w których średnica cząstek rozpuszczanych jest
rzędu 1 nm - 1 μm

Ogólna zasada przygotowania roztworów

• odważenie substancji rozpuszczanej (-ych),
• rozpuszczenie w części rozpuszczalnika
• dodanie reszty rozpuszczalnika w takiej ilości aby

uzyskać końcową masę (wagę) roztworu (roztwór
w/w) lub końcową objętość roztworu (roztwór w/v)

• dokładne wymieszanie
• przesączenie

Cechy fizyczne ustalane dla roztworów
rzeczywistych:

- temperatura wrzenia,
-

temperatura krzepnięcia,

prężność pary rozpuszczalnika nad roztworem

ciśnienie osmotyczne

Ciśnienie osmotyczne roztworu to ciśnienie,
jakie trzeba wywrzeć na roztwór aby
uniemożliwić dyfuzję rozpuszczalnika (osmozę)

przez błonę półprzepuszczalną dla cząsteczek
rozpuszczalnika.

Jednostką ciśnienia osmotycznego jest osmol (Osm) i jest to
ciśnienie wywierane przez 1 mol cząsteczek.

Zazwyczaj odnosi się je do 1 litra roztworu (Osm/l)

Ciśnienie osmotyczne płynów ustrojowych (osocze, płyn łzowy)
wynosi ok. 300 mOsm/l

Solwatacja

– proces otaczania cząsteczek

rozpuszczanego związku chem. przez

cząsteczki rozpuszczalnika

Hydratacja -

szczególna postać solwatacji, gdzie

rozpuszczalnikiem jest woda

Roztwory koloidalne:

Koloidy hydrofilowe

– wielkocząsteczkowe

tworzą je substancje o bardzo dużej masie
cząsteczkowej – w wodzie (hydratacja) np.

białka, skrobia, dekstran, poliwynylopirolidon,
żelatyna, guma arabska,

a w rozpuszczalnikach

organicznych (solwatacja)

kauczuk, polistyren

Koloidy amfifilowe

– tworzą je cząstki o mieszanym

charakterze - hydrofilowym i lipofilowym,
umieszczające się na granicy faz i zmniejszające
napięcie powierzchniowe są to tzw.

związki

powierzchniowo czynne (tenzydy, surfaktanty)

Związki powierzchniowo

czynne (tenzydy) tworzą

w roztworach

micelle

Podział związków powierzchniowo czynnych:
1.Jonowe

1.1 anionowe (mydła) część powierzchniowo-czynną stanowi anion

1.2 kationowe (mydła inwertowane) --- // --- stanowi kation

1.3. amfoteryczne -

w zależności od pH ---//--- stanowi anion

lub kation
2. Niejonowe (niedysocjujące) np. estry sorbitalu i kw. tłuszczowych
(SPAN), polisorbaty (TWEEN)

Tenzydy niejonowe

Span

rozpuszcza się w tłuszczach i jest w emulsjach emulgatorem

typu w/o oraz środkiem dyspergującym w zawiesinach w
rozpuszczalnikach lipofilowych

Tween

rozpuszcza się w wodzie i jest solubilizatorem, emulgatorem

typu o/w oraz środkiem zwilżającym w zawiesinach wodnych i

środkiem hydrofilizującym w tabletkach

Roztwory lecznicze

Solutiones medicinales

muszą być przeźroczyste

mogą zawierać takie substancje pomocnicze jak:

środki konserwujące, przeciwutleniające,

stabilizujące, poprawiające smak i zapach

W zależności od rozpuszczalnika dzieli się je na:

 Roztwory wodne (Solutiones aquosae)
 Roztwory etanolowe (Solutiones spirituosae)
 Roztwory glicerynowe (Solutiones glicerinatae)
 Roztwory olejowe (Solutiones oleosae)

W lekach recepturowych:

nośnik (vehiculum) dla roztworów do stosowania
doustnego lub zewnętrznego - woda destylowana.

W recepturowych kroplach do stosowania
doustnego - dawka jednorazowa

powinna się

zawierać w 10-40 kroplach.
1 ml wody lub r-ru wodnego = 20 kropli

Krople do oczu i uszu - woda sterylizowana.

Układ dyspersyjny –
układ złożony z fazy rozpraszanej i fazy rozpraszającej ,
które mogą występować w różnych stanach skupienia.

Dyspergowanie cieczy

Postacie płynne leków nie zawsze są roztworami.
Stanowią czasami układy dwu- lub wielofazowe
nazywane układami dyspersyjnymi.

-

zawiesiny (ciało stałe w cieczy)

- piany (gaz w cieczy)
- emulsje (ciecz w cieczy)

Układ dyspersyjny stanowi także aerozol (ciało stałe lub
ciecz w gazie)

ZAWIESINY - Suspensiones

płynna postać leku,

- substancja lecznicza (faza rozpraszana) jest

równomiernie rozproszona w płynie (faza rozpraszająca)

np. w wodzie lub w glicerolu,

- do stosowania zewn

ętrznego lub wewnętrznego

Zawiesiny jałowe mogą być stosowane pozajelitowo
w iniekcjach domięśniowych lub podskórnych.
Nie wolno

ich podawać donaczyniowo, dosercowo

i dordzeniowo.

Zawiesiny podlegają procesom rozdziału tzw.
sedymentacji.

Dobra zawiesina powinna pod wpływem
krótkotrwałego wstrząsania (15 s) ulec ponownej
dyspersji i utrzymywać ten stan przez pewien okres
czasu (co najmniej 2 min.)

Zwiększenie właściwości dyspersyjnych zawiesin
można osiągnąć przez:
- odpowiednie rozdrobnienie substancji zawieszanej,
- zastosowanie substancji pomocniczych
         -

zwiększających lepkość

nadających cząstkom zawieszanym ładunek

zwilżających

EMULSJE - Emulsiones

płynna postać leku

układ niemieszających się ze sobą faz ciekłych,

- do stosowania zewn. lub wewn.

Typy emulsji:
- emulsje olej w wodzie, o/w -
  faza olejowa rozproszona w fazie wodnej
- emulsje woda w oleju, w/o -
  faza wodna rozproszona w fazie olejowej
- emulsje wielokrotne, o/w/o lub w/o/w

PREPARATY FARMACEUTYCZNE

W POJEMNIKACH POD CIŚNIENIEM

Praeparationes pharmaceuticae

in vasis cum pressu

Mogą mieć postać roztworu, emulsji lub
zawiesiny, przeznaczone do stosowania
miejscowego na skórę, błony śluzowe różnych
jam ciała lub do inhalacji.

AEROZOLE - Aerosola

eparaty, które w czasie stosowania uzyskują

postać dyspersji kropelek cieczy lub cząstek
substancji stałej w fazie gazowej.

PREPARATY PŁYNNE DOUSTNE

Praeparationes liquidae peroraliae

Roztwory, emulsje i zawiesiny doustne

Krople doustne -

na etykiecie należy podać liczbę kropli w 1 ml

lub w 1 g preparatu.

Syropy

PREPARATY PŁYNNE

DO STOSOWANIA NA SKÓRĘ

Praeparationes liquidae

ad usum dermicum

Roztwory, emulsje lub zawiesiny.

Zalicza się tu również szampony.

PREPARATY WETERYNARYJNE

PŁYNNE DO STOSOWANIA NA SKÓRĘ

Praeparationes liquidae veterinariae

ad usum dermicum

Płyny przeznaczone do podania na skórę w celu
wywołania działania miejscowego i/lub ogólnego.

Roztwory, zawiesiny lub emulsje zawierające

1 lub kilka substancji czynnych w odpowiedniej

cieczy.

Koncentraty do kąpieli

Preparaty do polewania

– pour-on

Preparaty do nakrapiania

– spot-on

Aerozole

Płyny do kąpieli strzyków

Aerozole na strzyki

Preparaty do mycia wymion

PREPARATY DO IRYGACJI -

Praeparationes ad irrigationem

ałowe, wodne preparaty o dużej objętości

rzeznaczone do płukania jam ciała, ran

i powierzchni, np. podczas zab. chirurg.

Są umieszczone w pojemnikach jednodawkowych.

PREPARATY

PŁYNNE

DO STOSOWANIA

W JAMIE USTNEJ

Praeparationes buccales

Roztwory do płukania gardła
Roztwory do płukania jamy ustnej
Roztwory do stosowania na dziąsła
Roztwory i zawiesiny do stosowania w jamie ustnej
Krople i aerozole do stosowania w jamie ustnej
oraz aerozole podjęzykowe

Półstałe postacie leków

Praeparationes molles

ad usum dermicum

Maści - Unguenta

Półstała postać leku, w której w jednofazowym podłożu
(podłoże maściowe) rozproszone są cząstki stałe
lub ciecze.
P

odłoża: np. Vaselinum album, flavum;

Paraffinum solidum, Paraffinum liquidum

P

ostać leku do stosowania zewnętrznego na skórę

lub błony śluzowe, o działaniu miejscowym lub
ogólnym (maści transdermalne)

P

odział maści:

a) maści hydrofobowe

b) maści emulgujące wodę

c) maści hydrofilowe

Kremy

P

reparaty wielofazowe składające się z fazy

lipofilowej i fazy wodnej

P

odział - kremy lipofilowe, kremy hydrofilowe

Żele

S

kładają się z cieczy żelowanych odpowiednimi

substancjami żelującymi

Pasty

ółstałe preparaty do stosowania na skórę,

zawierające duże ilości miałko sproszkowanych
substancji

stałych dobrze rozproszonych w podłożu

(podłoże maściowe).

asty zawierają powyżej 25% sproszkowanych ciał

tałych.

roszki obojętne, które mogą wchodzić w skład pasty:

Talcum, Calcii carbonas, Zinci oxidum, Bolus alba,
Magnesii carbonas,

W weterynarii:

również pasty do stosowania doustnego!

PASTA PYRANTEL 35% DLA KONI

PASTA PYRANTEL 2,2% DLA PSÓW

embonian pyrantelu

cekol 700

aspartam

PASTA IWERMEKTYNA 1,87% DLA KONI

iwermektyna

glikol propylenowy

klucel JF

dwutlenek tytanu

cremophor rh 40

Czopki - Suppositoria

Stała postać leku przeznaczona do wprowadzania
do jam c

iała. Kształt, objętość i konsystencja są odpowiednie

do podania doodbytniczego.

Z

awierają 1 lub kilka substancji czynnych,

rozproszonych lub rozpuszczonych w odpowiednim
podłożu, które rozpuszcza lub rozprasza się w wodzie
albo topi się w temp. ciała.

Czopki recepturowe
-

czopki doodbytnicze (S. analia s. rectalia) - masa 1-3 g

Globulki

- dopochwowe (Globuli vaginales)

Pręciki

(Styli)

– m.in. docewkowe,

odłoże: Cacao oleum, Gelatina glycerinata

PREPARATY POZAJELITOWE

Parenteralia

jałowe

podawane poprzez wstrzyknięcie, infuzję

lub implantację

Płyny do wstrzykiwań

ałowe roztwory, emulsje lub zawiesiny,

zawierające 1 lub więcej substancji czynnych
i substancje pomocnicze.

Preparaty w pojemnikach wielodawkowych
zawierają odpowiedni środek konserwujący,
z wyjątkiem tych prep., które same wywierają
właściwe działanie przeciwdrobnoustrojowe

Płyny do infuzji

ałowe wodne roztwory lub emulsje, w których

woda stanowi fazę ciągłą.

- zwykle izotoniczne
-

przeznaczone do podania w dużej objętości

nie zawierają żadnych dodanych środków

konserwujących

Koncentraty do sporządzania płynów

do wstrzykiwań lub do infuzji

ałowe roztwory przeznaczone do wstrzyknięcia

lub do infuzji po rozcieńczeniu.

P

rzed podaniem są rozcieńczane do przepisanej

objętości z użyciem podanego płynu.

Po rozcieńczeniu spełniają wymagania dotyczące
płynów do wstrzykiwań lub infuzji.

Proszki do sporządzania płynów do

wstrzykiwań lub do infuzji

ałowe substancje stałe.

o zmieszaniu z podaną objętością wskazanego

jałowego płynu szybko tworzą roztwory klarowne
i praktycznie wolne od zanieczyszczeń
nierozpuszczalnych lub jednorodne zawiesiny.

Po rozpuszczeniu lub zawieszeniu spełniają
wymagania dotyczące płynów do wstrzykiwań lub
infuzji.

Do tej postaci zaliczane są produkty liofilizowane.

Żele do wstrzykiwań

ałowe żele o lepkości odpowiedniej, aby zapewnić

zmodyfikowaną szybkość uwalniania substancji
czynnej w miejscu wstrzyknięcia

Implanty

ałowe stałe preparaty o odpowiednim rozmiarze

i kształcie, tak aby możliwa była implantacja
pozajelitowa i uwalnianie substancji czynnej przez
dłuższy okres czasu

PREPARATY DO USZU - Auricularia

Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do wprowadzania do przewodu słuchowego

Krople i aerozole do uszu

Roztwory, emulsje lub zawiesiny 1 lub kilku subst.
czynnych w rozpuszczalnikach odpowiednich do
podania do przewodu słuchowego, niewywierających
szkodliwego ciśnienia na błonę bębenkową (np. woda,
glikole lub oleje tłuste).

Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.

Płyny do przemywania uszu

Półstałe preparaty do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum

Proszki do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii Pulveres ad
usum dermicum

Tampony do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii Tamponae
medicatae

PREPARATY DO NOSA - Nasalia

Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do podania do jam nosowych

Krople do nosa i płynne aerozole do nosa

Są roztworami, emulsjami lub zawiesinami
przeznaczonymi do wkraplania lub rozpylania w jamach
nosowych.
Wielkość kropelek cieczy w aerozolu jest odpowiednia,
aby umożliwić ich umiejscowienie w jamie nosowej.

Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.

Roztwory do przemywania nosa

Proszki do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii Pulveres
ad usum dermicum

Półstałe preparaty do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum

Pręciki do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii Styli

PREPARATY DO OCZU - Ophthalmica

Jałowe, płynne, półstałe lub stałe postacie leków
przeznaczone do podania na gałkę oczną i/lub
na spojówkę lub do umieszczenia w worku
spojówkowym

Krople do oczu

Jałowe, wodne lub olejowe roztwory, emulsje lub
zawiesiny jednej lub kilku substancji czynnych
przeznaczone do wprowadzania do oka.
Mogą zawierać substancje pomocnicze.

Krople w pojemniku wielodawkowym - do 10 ml
preparatu.

Wodne preparaty w pojemnikach wielodawkowych -
odpowiedni środek konserwujący, jeśli same nie
wykazują odpowiednich właściwości
przeciwdrobnoustrojowych.

Roztwory do oczu

Jałowe, wodne roztwory przeznaczone do
przemywania i płukania oczu lub nasycania
opatrunków do oczu.
Mogą zawierać substancje pomocnicze.

Pojemniki na preparaty wielodawkowe - zazwyczaj
do 200 ml roztworu. Zawierają odpowiedni środek
konserwujący, jeśli same nie wykazują właściwości
przeciwdrobnoustrojowych.

Pojemniki wielodawkowe, w których są
umieszczone krople lub roztwory do oczu muszą
zawierać na etykiecie informację o okresie po
pierwszym otwarciu pojemnika, po którym preparat
nie nadaje się do użycia.

Okres ten nie przekracza 4 tygodni, jeżeli nie
zostało inaczej uzasadnione i zatwierdzone.

Proszki do sporządzania kropli lub roztworów do oczu

Półstałe preparaty do oczu
Jałowe maści, kremy lub żele przeznaczone
do podania na spojówkę.
Opakowania

– do 10 g

Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum

Wkładki do oczu
Jałowe, stałe lub półstałe preparaty o odpowiedniej
wielkości i kształcie przeznaczone do umieszczenia
w worku spojówkowym.
Umieszczane pojedynczo w jałowych pojemnikach

PREPARATY DO INHALACJI - Inhalanda

Płynne lub stałe preparaty przeznaczone do podawania
w postaci par lub aerozoli do płuc w celu uzyskania
działania miejscowego lub ogólnego.

Opakowania jedno- lub wielodawkowe.

Preparaty przeznaczone do podawania w postaci
aerozoli (dyspersja cieczy lub cząstek stałych w gazie)
podaje się za pomocą:
-

nebulizatorów

dozujących inhalatorów pod ciśnieniem

inhalatorów proszkowych

Preparaty płynne do inhalacji

Proszki do inhalacji

Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.

PREPARATY DOWYMIENIOWE

DO UŻYTKU WETERYNARYJNEGO

Praeparationes intramammariae

ad usum veterinarium

Jałowe, roztwory, emulsje, zawiesiny lub półstałe
postacie leku, które zawierają 1 lub kilka substancji
czynnych w odpowiednim podłożu, przeznaczone do
wprowadzania do gruczołu mlekowego przez przewód
strzykowy.

2 kategorie tych prep.:

- do stos. w okresie laktacji,

do stos. na końcu laktacji lub poza nią

Zwykle w pojemnikach jednodawkowych

PREPARATY DOMACICZNE

DO UŻYTKU WETERYNARYJNEGO

Praeparationes intrauterinae

ad usum veterinarium

Płynne, półstałe lub stałe preparaty przeznaczone
do bezpośredniego wprowadzania do macicy.

Roztwory, zawiesiny i emulsje domaciczne.

Koncentraty do sporządzania roztworów
domacicznych.

Tabletki, kapsułki, piany, pręciki domaciczne.

PREPARATY DOODBYTNICZE -

Rectalia

Czopki doodbytnicze.
Kapsułki doodbytnicze
Półstałe preparaty doodbytnicze
Roztwory, emulsje i zawiesiny doodbytnicze
Piany doodbytnicze
Tampony doodbytnicze

PREPARATY DOPOCHWOWE

–

Vaginalia

Globulki
Tabletki, kapsułki dopochwowe
Roztwory, emulsje i zawiesiny dopochwowe
Półstałe preparaty dopochwowe
Piany dopochwowe
Lecznicze tampony dopochwowe