ANSAMYCYNY
RIFAKSYMINA
Efekt działania:
BAKTERIOBÓJCZY
Mechanizm działania:
nieodwracalne wi
ą
zanie z podjednostk
ą
beta
DNA-zale
ż
nej polimerazy RNA enzymu bakteryjnego
⇒
hamuje syntez
ę
bakteryjnego RNA i białek
Spektrum:
szerokie: bakterie Gram – i Gram +
tlenowe i beztlenowe
Zastosowanie:
MIEJSCOWO: dowymieniowo, domacicznie i na skór
ę
STREPTOGRAMINY
(DEPSYPEPTYDY)
Pristynamycyna
⇒
wyizolowana ze Streptomyces
pristinespiralis
⇒
Grupa A
Wirginiamycyna
⇒
wytwarzana przez
Streptomyces virginiae
⇒
Grupa B
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
Grupa A/Grupa B
STREPTOGRAMINY
Efekt działania:
Indywidualnie streptograminy A i streptograminy B
BAKTERIOSTATYCZNY
⇒
w kombinacji grupa A i B
⇒
BAKTERIOBÓJCZY
⇓
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
STREPTOGRAMINY
Mechanizm działania:
Hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez silne,
nieodwracalne wi
ą
zanie do podjednostki rybosomu 50S.
wykazuj
ą
podobny sposób hamowania wczesnych
stadiów syntezy białka jak makrolidy i linkozamidy
leki z grupy A i B wykazuj
ą
synergizm w działaniu
przeciwbakteryjnym
ł
ą
czne działanie obydwu składników jest wielokrotnie
silniejsze ni
ż
aktywno
ść
pojedynczego komponentu
STREPTOGRAMINY
Oporno
ść
:
Chromosomalna lub plazmidowa
Grupa A
- aktywne wypompowywanie,
- inaktywacja enzymatyczna (acetylotransferazy)
Grupa B
- najcz
ęś
ciej - nabycie rRNA metylaz, co daje bakteriom
oporno
ść
na makrolidy, linkosamidy i streptograminy B
(MLSB)
- linearyzacja pier
ś
cienia przez specyficzne enzymy
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
(30%/70%)
(prep. Synercid)
Spektrum:
wi
ę
kszo
ść
G+,
niektóre G –, tlenowe i beztlenowe
Podawane do
ż
ylnie we wlewie kroplowym.
Szeroka dystrybucja w wi
ę
kszo
ś
ci tkanek, przechodzi
do OUN.
Wysoki stopie
ń
wi
ą
zania z białkami.
Metabolizm – w
ą
troba.
Wydalanie z
ż
ółci
ą
(kałem) – 80 %, z moczem – 20 %
Antybiotyk przenika do makrofagów z których jest
stopniowo uwalniany przez ok. 5 godzin
W miejscu iniekcji: zapalenie
ż
ył, obrz
ę
k, odczyn zapalny
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
Zastosowanie
: lecznictwo zamkni
ę
te u ludzi
metycylino-oporne S.aureus (MRSA),
wankomycyno-oporne S.aureus (VRSA),
wankomycyno-oporne enterokoki,
penicylino- lub erytromycyno-oporne ropne
paciorkowce