Mikrobiologia przemysłowa ćw7
Erytromycyna
Erytromycyna jest to antybiotyk makrolidowy wytwarzany przez Streptomyces erythreus.
(obecna nazwa Sacharopolyspora erythrea). Należy do grypy ansamycyn podobnie jak
ryfomycyna. Zależnie od dawki działa bakteriostatycznie (tzw. dawka terapeutyczna) i (lub)
bakteriobójczo. Działa na bakterie Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne. Zakres działania
przeciwbakteryjnego jest zbliżony do penicyliny, działa jednak na szczepy penicylinooporne.
Do bakterii wrażliwych na erytromycynę należą m.in.: paciorkowce (gronkowce są mniej
wrażliwe), Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, krętki, riketsje, Neisseria, Legionella,
Corynebacterium, Listeria, Haemophilus
, Bordetella. Stosowana w leczeniu zakażeń
paciorkowcami, chlamydiami, legionellą, mikoplazmami, listerią, w rzeżączce, w kile.
Erytromycyna posiada 12, 13 lub 15 węglowy pierścień laktomowy z różnymi podstawnikami
przy węglu 12 (np. grupy metylowe, hydroksylowe) i resztą cukrową (np. D – dezozamina i
L-kladynoza : formy A,B lub D – dezozamina i L – mykaroza : forma C). Występują różne
formy erytromycyn – głównie A, B i C. Najpopularniejsza forma A – 90% . Wszystkie mają
ta sama aktywność biologiczną!
Forma erytromycyny
R1
R2
A
OH CH3
B
H
CH3
C
OH H
Ponieważ erytromycyna jest antybiotykiem zasadowym, może reagować z kwasami tworząc
sole:
-
stearynian erytromycyny i etylobursztynian erytromycyny (nierozpuszczalne w
wodzie, podawane doustnie)
-
laktobionian i glukoheptanian erytromycyny (rozpuszczalne w wodzie, stosowane do
iniekcji)
-
estry erytromycyny (estryfikacja znosi gorzki zapach erytromycyny) np.
laurylosiarczanpropionalu erytromycyny (estolan)
Mechanizm działania:
-
hamowanie procesu translacji poprzez specyficzne wiązanie się z podjednostką 50S
rybosomu bakteryjnego.
o
Oporność związana z modyfikacjami prowadzącymi do słabego wiązania z
rybosomem (czyli braku hamowania translacji)
Wprowadzona do leczenia w 1992 r, już po roku użytkowania pojawiły się bakterie oporne.
-
modyfikacja 23s rRNA (przy udziale metylotransferaz bakteryjnych
-
modyfikacja białka L-4 występującego w podjednostce 50s rRNA rybosomu (mutant
EryA) lub L-22 (mutant EryB)
-
EryC = gdzieś w rybosomowym RNA (ale sam mechanizm nieznany)
