1
LEKI DZIAŁAJĄCE NA
UKŁAD KRĄśENIA
Małgorzata Berezińska
Zakład Farmakologii,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Leki
β
-adrenolityczne
Mechanizm działania:
Blokowanie receptorów
β
1
-adrenergicznych w sercu
Hamowanie działania amin katecholowych na serce
Chronotropowego
Dromotropowego
Inotropowego
Arytmogennego
Leki selektywne i nieselektywne
Leki nieselektywne
propranolol
pindolol
sotalol
karwedilol
Leki selektywne
metoprolol
atenolol
acebutolol
betaksolol
bisoprolol
celiprolol
nebiwolol
timolol
metipranolol
karteolol
Leki o zło
Ŝ
onym mechanizmie
działania
Celiprolol
Nebiwolol
Karwedilol
Labetalol, dilewalol
Wewn
ę
trzna aktywno
ść
sympatykomimetyczna
Acebutolol
Praktolol
Pindolol
Oksprenolol
Alpernolol
Penbutolol
Zablokowanie receptorów
β
1
-
adrenergicznych powoduje
Zwolnienie czynno
ś
ci serca
Zmniejszenie pracy serca i zapotrzebowania
na tlen
Obni
Ŝ
enie ci
ś
nienia t
ę
tniczego krwi
Zmniejszenie uwalniania reniny
Oraz dodatkowo – działanie uspokajaj
ą
ce
2
Leki
β
-adrenolityczne – niewydolno
ść
kr
ąŜ
enia
Przeciwdziałaj
ą
przyspieszaniu czynno
ś
ci serca
przez noradrenalin
ę
, hamuj
ą
zwi
ę
kszanie masy i
wielko
ś
ci oraz zmiany kształtu komór
Poprawiaj
ą
kurczliwo
ść
Leki kardioselektywne – metoprolol, bisoprolol; leki o
działaniu zło
Ŝ
onym – karwedilol, nebiwolol
Leki
β
-adrenolityczne – zaburzenia
rytmu serca
Propranolol, sotalol, nadolol
Hamuj
ą
arytmogenny wpływ katecholamin na serce,
niektóre z nich maj
ą
bezpo
ś
redni wpływ stabilizuj
ą
cy
na błony komórkowe (propranolol, alprenolol,
oksprenolol, metoprolol)
Stosowane w leczeniu cz
ę
stoskurczu
przedsionkowego i pojedynczych pobudze
ń
dodatkowych komorowych
Leki
β
-adrenolityczne – nadci
ś
nienie
Zwalniaj
ą
czynno
ść
serca, zmniejszaj
ą
jego
pojemno
ść
minutow
ą
Zmniejszaj
ą
aktywno
ść
reninow
ą
osocza
Zmieniaj
ą
wra
Ŝ
liwo
ść
baroreceptorów
Obni
Ŝ
aj
ą
ci
ś
nienie skurczowe i rozkurczowe
Leki
β
-adrenolityczne – choroba
niedokrwienna serca
Propranolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol
Zwalniaj
ą
czynno
ść
serca, zmniejszaj
ą
jego
kurczliwo
ść
i obj
ę
to
ść
minutow
ą
, obni
Ŝ
aj
ą
ci
ś
nienie krwi
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Angiotensynogen
Angiotensyna I
Receptory AT
1
Angiotensyna II
Enzym konwertuj
ą
cy
angiotensyn
ę
I
Inhibitory konwertazy
angiotensyny
Antagoni
ś
ci receptora
AT
1
Renina
Zw
ęŜ
enie naczy
ń
Uwalnianie
aldosteronu
Przebudowa serca
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Rozszerzaj
ą
t
ę
tnice i
Ŝ
yły
Poprawiaj
ą
bilans tlenowy serca
Hamuj
ą
proces przerostu komór i ich
odkształce
ń
Zwi
ę
kszaj
ą
diurez
ę
i wydalanie jonów sodu z
moczem, zatrzymuj
ą
jony potasu
3
Inhibitory konwertazy angiotensyny
Dobrze wchłaniaj
ą
si
ę
z przewodu pokarmowego
W wi
ę
kszo
ś
ci s
ą
prolekami, działaj
ą
cymi poprzez
czynne metabolity – enalapril, perindopril, ramipril,
chinapril, benazepril, cilazapril, fosinopril, trandolapril,
moeksipril, imidapril
Zwi
ą
zki, które nie s
ą
prolekami – kaptopril, lizynopril
Inhibitory konwertazy angiotensyny –
nadci
ś
nienie t
ę
tnicze
Obni
Ŝ
aj
ą
ci
ś
nienie t
ę
tnicze
Zapobiegaj
ą
przebudowie mi
ęś
niówki naczy
ń
krwiono
ś
nych
Działanie przeciwproliferacyjne
Leki pierwszego rzutu u chorych z towarzysz
ą
c
ą
niewydolno
ś
ci
ą
kr
ąŜ
enia i /lub cukrzyc
ą
Inhibitory konwertazy angiotensyny –
niewydolno
ść
kr
ąŜ
enia
Stosowane s
ą
w niewydolno
ś
ci od stopnia II do IV
Zmniejszaj
ą
opory obwodowe
Zmniejszaj
ą
cz
ę
sto
ść
hospitalizacji i
ś
miertelno
ść
chorych
Inhibitory konwertazy angiotensyny –
działania niepo
Ŝą
dane
Kaszel
Ostra hipotonia
Reakcje alergiczne
Zaburzenia perfuzji nerek u chorych z niewydolno
ś
ci
ą
nerek; niewydolno
ść
nerek u chorych ze zw
ęŜ
eniem
t
ę
tnic nerkowych
Wzrost st
ęŜ
enia potasu we krwi
Działanie teratogenne w II i III trymestrze ci
ąŜ
y
Zaburzenia smaku
Inhibitory konwertazy angiotensyny –
przeciwwskazania
Zw
ęŜ
enie t
ę
tnic nerkowych
Zw
ęŜ
enie aorty
Choroby przebiegaj
ą
ce z przewlekłym kaszlem
Ci
ęŜ
ka kardiomiopatia zaporowa
Ci
ąŜ
a
Antagoni
ś
ci receptora
angiotensynowego
Alternatywne drogi powstawania angiotensyny II
Losartan, eprosartan, walsartan, irbesartan,
kandesartan, telmisartan
Stosowane głównie w leczeniu nadci
ś
nienia
t
ę
tniczego i niewydolno
ś
ci kr
ąŜ
enia oraz w
profilaktyce zawału serca
4
Leki blokuj
ą
ce kanały wapniowe
Blokery kanału wapniowego
Antagoni
ś
ci kanału wapniowego
Antagoni
ś
ci wapnia
Blokery kanału wapniowego
Zmniejszaj
ą
kurczliwo
ść
mi
ęś
ni gładkich naczy
ń
krwiono
ś
nych oraz mi
ęś
nia sercowego
Hamuj
ą
czynno
ść
w
ę
zła zatokowego i przewodnictwo
przedsionkowo-komorowe
Zmniejszaj
ą
zu
Ŝ
ycie tlenu przez mi
ę
sie
ń
sercowy
Rozszerzaj
ą
naczynia krwiono
ś
ne obwodowe i
wie
ń
cowe
Niektóre z nich hamuj
ą
agregacj
ę
płytek krwi
Blokery kanału wapniowego
werapamil
diltiazem
pochodne
dihydropirydyny
amlodypina
felodypina
isradypina
nifedypina
nimodypina
nitrendypina
lacydypina
nimodypina
Blokery kanału wapniowego
Dobrze wchłaniaj
ą
si
ę
z przewodu pokarmowego
Wi
ąŜą
si
ę
z białkami krwi w 70-98%
Podlegaj
ą
efektowi pierwszego przej
ś
cia
Metabolizowane przez cytochrom CYP3A4
Przy długotrwałym stosowaniu mog
ą
si
ę
kumulowa
ć
w organizmie
Blokery kanału wapniowego -
wskazania
Choroba niedokrwienna serca
Zaburzenia rytmu serca
Nadci
ś
nienie
Stany niedokrwienia mózgu, migreny
Blokery kanału wapniowego –
działania niepo
Ŝą
dane
Werapamil i diltiazem
Zaburzenia przewodnictwa
w sercu
Niewydolno
ść
mi
ęś
nia
sercowego
NIE kojarzy
ć
z
β
-blokerami i
glikozydami nasercowymi
Pochodne
dihydropirydyny
Obni
Ŝ
enie ci
ś
nienia
t
ę
tniczego
Uczucie gor
ą
ca na twarzy
Zaburzenia czucia palców
Bóle i zawroty głowy
Obrz
ę
ki ko
ń
czyn
5
Blokery kanału wapniowego -
przeciwwskazania
Pochodne dihydropirydyny – wstrz
ą
s,
zw
ęŜ
enie aorty, ci
ąŜ
a, zaawanasowana
niewydolno
ść
serca
Werapamil i diltaizem – zaburzenia
przewodzenia w sercu, bradykardia,
niewyrównana niewydolno
ść
serca
Leki stosowane w leczeniu dusznicy
bolesnej
1.
Azotany i azotyny (nitraty)
2.
Leki
β
-adrenolityczne
3.
Leki blokuj
ą
ce kanał wapniowy
4.
Inne leki (pomocniczo)
Leki stosowane w napadzie bólu wie
ń
cowego
1.
Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)
2.
Diazotan izosorbidu
Azotany i azotyny (nitraty)
Mechanizm działania – uwalnianie tlenku
azotu
„Wewn
ę
trzny upust krwi”
Zmniejszenie napr
ęŜ
enia
ś
cian lewej komory
Azotany i azotyny (nitraty)
TOLERANCJA!!!
Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)
Wskazania – profilaktyka i leczenie bólów dławicowych, ostry
zawał serca, ostra niewydolno
ść
lewokomorowa
Działania niepo
Ŝą
dane – obni
Ŝ
enie ci
ś
nienia t
ę
tniczego,
hipotonia ortostatyczna, odczyny alergiczne, bóle i zawroty
głowy, zaczerwienienie skóry, wzrost ci
ś
nienia
sródczaszkowego i
ś
ródgałkowego
Przeciwwskazania – nadwra
Ŝ
liwo
ść
na lek, jaskra, stany po
urazie czaszkowo-mózgowym, krwawienie
ś
ródczaszkowe
Działanie synergistyczne z
β
-blokerami i antagonistami wapnia
UWAGA!!! Alkohol nasila działanie hipotensyjne
Nitrogliceryna w napadzie bólu
wie
ń
cowego
Poda
ć
podj
ę
zykowo 1/2-2 tabletki, je
ś
li ból nie
ust
ę
puje dawk
ę
mo
Ŝ
na powtórzy
ć
po kilkunastu
minutach. Nie za
Ŝ
ywa
ć
wi
ę
cej ni
Ŝ
2-3 tabletki w
ci
ą
gu 15 minut.
6
ChNS - molsidomina
Zwi
ę
ksza aktywno
ść
cyklazy guanylanowej
Zmniejsza prac
ę
serca
Hamuje agregacj
ę
płytek krwi
Wskazania – dusznica bolesna i zawał serca,
zastoinowa niewydolno
ść
kr
ąŜ
enia, nadci
ś
nienie
t
ę
tnicze
ChNS – trimetazydyna (Preductal)
Lek cytoprotekcyjny
Działa ochronnie na mitochondria
Zmniejsza wytwarzanie wolnych rodników i
przeciwdziała utlenianiu lipidów
Hamuje agregacj
ę
płytek krwi
Wskazania – długotrwale w leczeniu choroby
niedokrwiennej
Leki stosowane w leczeniu
nadci
ś
nienia (leki hipotensyjne)
1.
Leki o o
ś
rodkowym działaniu depresyjnym na układ sercowo-naczyniowy
Leki działaj
ą
ce na receptory
α
2
Leki działaj
ą
ce na receptory imidazolinowe
2.
Leki ganglioplegiczne
3.
Leki wpływaj
ą
ce na pozazwojowe neurony adrenergiczne
4.
Leki
α
-adrenolityczne
5.
Leki działaj
ą
ce bezpo
ś
rednio na mi
ęś
nie gładkie naczy
ń
krwiono
ś
nych
6.
Leki moczop
ę
dne
7.
Leki
β
-adrenolityczne
8.
Antagoni
ś
ci kanałów wapniowych
9.
Inhibitory konwertazy angiotensyny
O
ś
rodkowe leki sympatykolityczne
działaj
ą
ce na receptory
α
2
- klonidyna
Pobudzenie receptorów
α
2
w j
ą
drze pasma samotnego
→
osłabienie aktywno
ś
ci neuronów współczulnych i
aktywacja nerwu bł
ę
dnego
→
rozszerzenie naczy
ń
krwiono
ś
nych, zwolnienie akcji serca, zmniejszenie
pojemno
ś
ci minutowej serca
Zmniejszenie st
ęŜ
enia katecholamin we krwi
Hamowanie aktywno
ś
ci renionowej osocza, zmniejszenie
wydzielania aldosteronu
O
ś
rodkowe leki sympatykolityczne
działaj
ą
ce na receptory
α
2
- klonidyna
Działanie na presynaptyczne receptory
α
2
w
zako
ń
czeniach neuronów pozazwojowych
→
hamowanie wydzielania noradrenaliny
Słaby agonista receptorów
α
1
→
po podaniu
do
Ŝ
ylnym powoduje przej
ś
ciowy wzrost ci
ś
nienia
O
ś
rodkowe leki sympatykolityczne
działaj
ą
ce na receptory
α
2
- klonidyna
Wskazania – nadci
ś
nienie o
ś
rednim i
ci
ęŜ
kim przebiegu, głównie w skojarzeniu z
innymi lekami; jaskra; migreny; leczenie
zale
Ŝ
no
ś
ci opioidowej i alkoholowej
7
O
ś
rodkowe leki sympatykolityczne
działaj
ą
ce na receptory
α
2
Guanfacyna
Guanabenz
Guanoksabenz
Agoni
ś
ci o
ś
rodkowych receptorów
imidazolinowych
Moksonidyna i rilmenidyna
Zmniejszaj
ą
opór obwodowy, hamuj
ą
resorpcj
ę
jonu sodowego w kanalikach nerkowych
Działanie hipotensyjne, regresja przerostu lewej
komory serca
Zalecane w monoterapii, zwłaszcza u osób
młodych maj
ą
cych przeciwwskazania do
stosowania
β
-blokerów
Leki ganglioplegiczne
Trimetafan, mekamylamina
Stosowane wył
ą
cznie w stanach nagłych
– przełomy nadci
ś
nieniowe, zło
ś
liwe
postacie nadci
ś
nienia
Leki wpływaj
ą
ce na pozazwojowe
neurony adrenergiczne
Rezerpina, guanetydyna, betanidyna, debrizochina
Upo
ś
ledzaj
ą
wewn
ą
trzkomórkowe magazynowanie
noradrenaliny i hamuj
ą
jej uwalnianie podczas pobudzenia
neuronu
Rozszerzenie naczy
ń
krwiono
ś
nych, spadek obj
ę
to
ś
ci
wyrzutowej i pojemno
ś
ci minutowej serca
Powoduj
ą
powolny ale długotrwały spadek ci
ś
nienia krwi
(bezpo
ś
rednio po podaniu mo
Ŝ
e wyst
ą
pi
ć
przej
ś
ciowy
wzrost ci
ś
nienia)
Leki
α
-adrenolityczne
Blokuj
ą
postsynaptyczne receptory
α
1
Rozkurcz t
ę
tniczek, obni
Ŝ
enie oporu obwodowego
Obni
Ŝ
enie cholesterolu całkowitego, frakcji L/DRL i
trójglicerydów, podwy
Ŝ
szenie frakcji HDL, zwi
ę
kszaj
ą
wra
Ŝ
liwo
ść
tkanek na insulin
ę
Zalecane w nadci
ś
nieniu ze współistniej
ą
c
ą
dyslipidemi
ą
, nietolerancj
ą
glukozy, cukrzyc
ą
typu 2,
łagodnym przerostem prostaty
Leki bezpo
ś
rednio rozszerzaj
ą
ce
t
ę
tniczki
Pochodne ftalazyny – dihydralazyna i todralazyna
Minoksydyl
8
Pochodne ftalazyny
Dihydralazyna – uwa
Ŝ
ana za lek bezpieczny dla
płodu, cz
ę
sto stosowana w leczeniu nadci
ś
nienia w
przebiegu ci
ąŜ
y
Działania niepo
Ŝą
dane – bóle głowy, zaczerwienienie
twarzy, objawy dławicowe, nudno
ś
ci i wymioty,
zmiany skórne i narz
ą
dowe przypominaj
ą
ce tocze
ń
trzewny; rzadko – gor
ą
czka, neutropenia,
pancytopenia
Minoksydyl
Silne działanie hipotensyjne
Cz
ę
ste objawy niepo
Ŝą
dane – tachykardia, bóle
dławicowe, obrz
ę
ki, nadmierne owłosienie
Stosowany w ci
ęŜ
kich i opornych na leczenie
postaciach nadci
ś
nienia – bardzo skuteczny
zwłaszcza w poł
ą
czeniu z lekiem moczop
ę
dnym i
β
-
blokerem
Stany zagro
Ŝ
enia
Ŝ
ycia
Encefalopatia nadci
ś
nieniowa
Ostra niewydolno
ść
lewokomorowa
T
ę
tniak rozwarstwiaj
ą
cy aorty
Rzucawka
Niestabilna dławica piersiowa
Ostry zawał serca
Klonidyna, dihydralazyna, furosemid, nitroprusydek sodu
Dora
ź
ne obni
Ŝ
enie ci
ś
nienia – 10 mg nifedypiny
podj
ę
zykowo
Leki stosowane w leczeniu
niewydolno
ś
ci kr
ąŜ
enia
1.
Leki moczop
ę
dne
2.
Glikozydy nasercowe
3.
Inhibitory konwertazy angiotensyny
4.
Leki
β
-adrenolityczne
5.
Inne leki – inne leki o dodatnim działaniu inotropowym,
leki rozszerzaj
ą
ce naczynia, blokery kanału
wapniowego, leki antyarytmiczne i przeciwzakrzepowe –
w szczególnych sytuacjach klinicznych
Glikozydy nasercowe
Aglikon
Genina
Glikozydy nasercowe - działanie na
mi
ę
sie
ń
sercowy
Wzrost siły skurczu i napi
ę
cia włókien
mi
ęś
nia sercowego
9
Glikozydy nasercowe
Glikozydy nasercowe – działanie na
układ przewodz
ą
cy serca
Działanie chronotropowe ujemne
Dzi
ą
łanie dromotropowe ujemne
Obni
Ŝ
aj
ą
próg pobudliwo
ś
ci
Działanie bezpo
ś
rednie na układ przewodz
ą
cy
Działanie po
ś
rednie na układ przewodz
ą
cy
Glikozydy nasercowe -
farmakokinetyka
Strofantyna i acetylostrofantyna
Nie wchłaniaj
ą
si
ę
z przewodu
pokarmowego
Bardzo słabo wi
ąŜą
si
ę
z białkami krwi
Nie kumuluj
ą
si
ę
w organizmie
Glikozydy nasercowe -
farmakokinetyka
Digoksyna, lanatozyd C, deacetylolanatozyd
C, proscyladryna, scilaren
Słabo wchłaniaj
ą
si
ę
z przewodu
pokarmowego (digoksyna - do 80%)
Wi
ąŜą
si
ę
z białkami krwi w 20-30%
Ś
rednia zdolno
ść
kumulacji
Glikozydy nasercowe -
farmakokinetyka
Digitoksyna i acetylodigitoksyna
Bardzo dobrze wchłaniaj
ą
si
ę
z
przewodu pokarmowego
Silnie wi
ąŜą
si
ę
z białkami krwi
Du
Ŝ
a zdolno
ść
do kumulacji w
organizmie
Glikozydy nasercowe - zatrucie
Objawy zatrucia
Zaburzenia czynno
ś
ci przewodu pokarmowego –
spadek apetytu, nudno
ś
ci, wymioty, biegunka, bóle
brzucha
Zaburzenia neurologiczne – bóle głowy, zm
ę
czenie,
senno
ść
, przymglenie widzenia, zaburzenia percepcji
kolorów
Zaburzenia rytmu serca – bradykardia, blok
przedsionkowo komorowy, zaburzenia rytmu
przedsionków i komór
10
Glikozydy nasercowe - zatrucie
Rozpoznanie zatrucia – objawy kliniczne + zmiany w
EKG + oznaczanie st
ęŜ
enia glikozydów w osoczu
Leczenie zatrucia
•
Przerwa
ć
podawania glikozydów i diuretyków
•
Sole potasu
•
Fenytoina lub lidokaina (leki drugiego rzutu – prokainamid,
β
-blokery)
•
Niekiedy atropina
•
Digitalis Antidot (80 mg odtrutki / 1 mg glikozydów)
Glikozydy nasercowe – wskazania
Przewlekła niewydolno
ść
kr
ąŜ
enia
pochodzenia sercowego
Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca
Glikozydy nasercowe –
przeciwwskazania bezwzgl
ę
dne
Blok przedsionkowo-komorowy III
0
Zaburzenia rymu pochodzenia komorowego
Kardiomiopatia przerostowa
Zw
ęŜ
enie aorty
Glikozydy nasercowe –
przeciwwskazania wzgl
ę
dne
Niewydolno
ść
nerek
Ci
ęŜ
ka niewydolno
ść
oddechowa
Planowana kardiowersja elektryczna
Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i
kwasowo-zasadowej
Zapalenie i zawał mi
ęś
nia sercowego
Niewydolno
ść
serca – klasyfikacja NYHA
Zaburzenia rytmu serca
Arytmia – nieregularne nast
ę
pstwo skurczów serca
Skurcz dodatkowy – spowodowany bod
ź
cem
wyzwolonym poza prawidłowym rytmem serca
Zaburzenia tworzenia bod
ź
ców
•
Nomotopowe
•
Ektopowe
Zaburzenia przewodzenia bod
ź
ców
•
Opó
ź
nienie
•
Cz
ęś
ciowe zablokowanie
•
Całkowite zablokowanie
11
Leki antyarytmiczne
I.
Leki stabilizuj
ą
ce błony komórkowe
a.
Leki przedłu
Ŝ
aj
ą
ce czas trwania potencjału
czynno
ś
ciowego
b.
Leki skracaj
ą
ce czas trwania potencjału
czynno
ś
ciowego
c.
Leki nie wpływaj
ą
ce na czas trwania potencjału
czynno
ś
ciowego
II.
Leki
β
-adrenolityczne
III.
Leki wydłu
Ŝ
aj
ą
ce czas trwania potencjału czynno
ś
ciowego,
bez wpływu na faz
ę
0
IV. Antagoni
ś
ci kanałów wapniowych
Potencjał czynno
ś
ciowy mi
ęś
nia
sercowego
Leki stabilizuj
ą
ce błony komórkowe
Działaj
ą
poprzez blokowanie kanałów sodowych,
podobnie jak leki znieczulaj
ą
ce miejscowo, działaj
ą
w
fazie 0
Hamuj
ą
szerzenie si
ę
potencjału czynno
ś
ciowego
Leki przedłu
Ŝ
aj
ą
ce czas trwania
potencjału czynno
ś
ciowego (Ia)
Przedłu
Ŝ
aj
ą
dodatkowo okres repolaryzacji
Chinidyna i prokainamid
Chinidyna
Hamuje pobudliwo
ść
i kurczliwo
ść
mi
ęś
nia
sercowego, zwalnia szybko
ść
przewodzenia
przedsionkowo-komorowego, działa cholinolitycznie i
słabo
α
-adrenolitycznie
Dobrze wchłania si
ę
z przewodu pokarmowego,
podlega metabolizmowi w w
ą
trobie do metabolitów
działaj
ą
cych słabo antyarytmicznie
Stosowana w niemiarowo
ś
ciach nadkomorowych i
komorowych
Prokainamid
Działanie podobne do chinidyny
W mniejszym stopniu ni
Ŝ
chinidyna działa ujemnie
ino- i chronotropowo
Dobrze wchłania si
ę
z przewodu pokarmowego, w
ok. 50% wydalany z moczem w postaci niezmienionej
Skuteczniej opanowuje arytmie komorowe ni
Ŝ
nadkomorowe
Wskazania – przedwczesne skurcze komorowe,
cz
ę
stoskurcz komorowy
12
Leki skracaj
ą
ce czas trwania
potencjału czynno
ś
ciowego (Ib)
Lidokaina
Fenytoina
Meksyletyna
Tokainid
Lidokaina (lignokaina)
Działa szybko i krótko!!!
W dawkach leczniczych nie zmniejsza kurczliwo
ś
ci
serca, nie obni
Ŝ
a ci
ś
nienia krwi, nie wpływa na
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe
Wskazania – niemiarowo
ś
ci komorowe o ró
Ŝ
nej
etiologii
Lek pierwszego rzutu w ci
ęŜ
kich niemiarowo
ś
ciach
komorowych zagra
Ŝ
aj
ą
cych
Ŝ
yciu oraz w zatruciu
glikozydami
Leki nie wpływaj
ą
ce na czas trwania
potencjału czynno
ś
ciowego (Ic)
Propafenon
Enkainid
Lorkainid
Flekainid
Propafenon
Wykazuje równie
Ŝ
słabe cechy leku
β
-
adrenolitycznego i antagonisty wapnia
Dobrze wchłania si
ę
z przewodu pokarmowego
Wskazania – nadkomorowe i komorowe skurcze
przedwczesne, cz
ę
stoskurcze i tachyarytmie
Leki
β
-adrenolityczne (II)
Hamowanie wpływu endogennych katecholamin na serce
Działanie stabilizuj
ą
ce błony komórkowe
Hamowanie przewodzenia w układzie przewodz
ą
cym
Wskazania – niemiarowo
ś
ci pochodzenia
nadkomorowego, choroby i stany ze zwi
ę
kszonym
napi
ę
ciem układu adrenergicznego (nadczynno
ść
tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, du
Ŝ
y wysiłek
fizyczny, stany napi
ę
cia emocjonalnego)
Leki wydłu
Ŝ
aj
ą
ce czas trwania
potencjału czynno
ś
ciowego (III)
Amiodaron
Bretylium
Działaj
ą
w fazie 3
Blokuj
ą
kanały potasowe
13
Amiodaron
Działa ujemnie chronotropowo
Ma działanie adrenolityczne, zmniejsza zapotrzebowanie
mi
ęś
nia sercowego na tlen, rozszerza naczynia wie
ń
cowe
Zawiera jod i mo
Ŝ
e powodowa
ć
zaburzenia czynno
ś
ci tarczycy
Działa wolno, nawet po podaniu do
Ŝ
ylnym; nawet po całkowitym
odstawieniu leku jego działanie utrzymuje si
ę
przez 10-45 dni
Wskazania – zapobieganie i leczenie komorowych i
nadkomorowych zaburze
ń
rytmu, w których inne leki
antyarytmiczne s
ą
nieskuteczne lub przeciwwskazane
Antagoni
ś
ci kanałów wapniowych
(IV)
Werapamil
Hamuje powstawanie impulsów w w
ęź
le zatokowym
Hamuje przewodnictwo w w
ęź
le przedsionkowo-
komorowym
Stosowany głównie w niemiarowo
ś
ciach
nadkomorowych oraz niemiarowo
ś
ciach komorowych
wywołanych chorob
ą
niedokrwienn
ą
serca