ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

PENICYLINY NATURALNE

Nazwa handl. Benzylopenicylina

Penicylina prokainowa

Benzylopenicyl.benzatynowa Fenoksymetylopenicylina

Synonimy Benzylopenicylin,

Penicylinum crystallisatum

Penicyllinum procainum

Benzathine benzylpenicyllin,
Debecylina

Phenoxylmethylpenicyllin,
V - cylina

Zastosowanie Paciork. β-hemolizujące, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, B. anthracis, Clostridium, N. gonorrhoeae, N. meningitidis,

Staphylococcus penicylinazo-

Wskazania Zapalenia

płuc, opłucnej, oskrzeli, wsierdzia, ropnie płuc,

anginy, kiła, rzeżączka, meningokokowe zapalenie opon MR

Ch. reumatyczne, rzeżączka,
kiła, przewl. zakaż ukł. odd.

Angina, zap. oskrzeli, ucha
środk, jamy ustnej, powikłania
pooperacyjne, stomatologia

Sposób pod. i.m., i.v., dokanałowo, dostawowo, nie doustnie bo hydroliza w kwasie solnym

Per os – oporna na HCl

Wydalanie,
metabolizm

Nerki – przesącz i sekrecja

Połączenie prokainy z
benzylopenicyliną – dłużej
utrzymuje się w organizmie

Powoli się wchłania i wydala z
organizmu, długi okres
działania

Łatwe wchłanianie z p.pok., 50
– 60% wiąże się z białkami

Dawkowanie 600 000-1 200 000j.m. co 6h

(1 j.m.=0,6μg); 300 – 600mg
co 6h; i.v. – do 24g/24h

1 200 000 – 2 400 000j.m. co
12 – 24h

600 000 – 1 200 000 j.m. co 7
dni lub 1 800 000 j.m. co 14
dni

400 000 j.m. co 4h, 1h przed
posiłkiem lub 2h po – lepsze
wchłanianie

P.wskaz Nadwrażliwość i uczulenie – wstrząs uczuleniowy stąd próby uczuleniowe
Działania
niepożądane

Pokrzywka, wyprysk, swędzenie, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia świadomości, drgawki, skurcze mięśniowe, omamy,
zaburzenia agregacji płytek, uszkodzenie nerek

Uwagi

Bakt. oporne – enterokoki,
gronk penicylinazo+, E.coli, P.
vulgaris, Nocardia,
Pseudomonas, Mycoplasma,
riketsje, wirusy, pierwotniaki,
grzyby
Przenika do płodu, słabo do
kości, CSF (wyj. zap opon),

Zespół Hoigne’a – po i.m.-
niepokój, lęk przed śmiercią,
tachykardia, wzrost RR (we
wstrząsie spadek), zab. mowy,
widzenia, świadomości,smaku;
do 3 min. po wstrzyknięciu,
ustępuje samo

Kontynuacja leczenia
penicyliną prokainową lub
benzylopenicyliną

Biologiczny okres półtrwania
0,5 – 1 h

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE – PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE

PENICYLINY OPORNE NADZIAŁANIE PENICYLINAZY – O WĄSKIM ZAKRESIE DZIAŁANIA

Penicyliny izoksazolilowe + Meticilina + Nafcylina (dwie ostatnie nie są współcześnie stosowane)

Nazwa handl. Oksacylina

Kloksacylina

Dikloksacylina

Fluksoksacylina

Synonimy Oxacillin,

Stapenor

Cloxacillin, Syntarpen,
Orbenin

Dicloxacillin, Verracillin

Floxapen

Zastosowanie Wąski zakres działania przeciwbakteryjnego –są oporne na penicylinazę, przeciw szczepom wytwarzającym penicylinazę
Wskazania

gronkowce oporne na działanie penicylin naturalnych,
praktycznie nieskuteczne w zakażeniach wywoływanych przez pałeczki Gram – i rodzaj Enterococcus

Sposób pod.

Trwałe w środowisku kwaśnym – możliwe podanie doustne; hamowane m.in. obecnością i składem treści pokarmowej;
podawane na 1h przed lub 2h po posiłku; oksacylina podana doustnie na pusty żołądek wchłania się w 60%, max stężenie po 1h,
podana domięśniowo stężenie we krwi 2x większe; w zależności od bakteriemii dożylnie lub domięśniowo a po 48 – 72h
podawać doustnie

Wydalanie,
metabolizm

W dużym procencie wiązanie z białkami - oksacylina 94%, kloksacylina 95%, diklokcacylina98%, flukloksacylina 95%

Dawkowanie p.o. 500mg –1,0 co 6h

i.m. 1,0 co 6h
i.v. 1,0 – 2,0 co 6h
w posocznicach do 40,0 na
24h

p.o. 500mg –1,0 co 6h
i.m i i.v. – 500mg co 6h

p.o. 500mg –1,0 co 6h

p.o. 250mg –500 mg co 6h
i.m 250 mg co 6h
i.v. powoli –250–500 mg co 6h
posocznica – 250 – 500 mg co
6h

P.wskaz.

Ogólne przeciwwskazania dla penicylin - nadwrażliwość i uczulenie – wstrząs uczuleniowy stąd próby uczuleniowe

Działania
niepożądane

Rzadko po penicylinach izoksazolilowych; skórne odczyny alergiczne, objawy dyspeptyczne ze strony układu pokarmowego,
zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego; po podaniu domięśniowym – niekiedy działanie drażniące – zależnie od rodzaju i
chorego; po podaniu dożylnym – zakrzepowe zapalenia żył

Uwagi

Jak we wszystkich penicylinach całkowita oporność krzyżowa,

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE – PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE

PENICYLINY O SZEROKIM ZAKRESIE DZIAŁANIA - AMINOPENICYLINY

Ampicylina + Amoksycylina + Epicylina + Hetacylina

Nazwa handl. Ampicylina

Estry ampicyliny

Amoksacylina

Ko - amoksyklaw

Synonimy

Ampicillin, Penbritin, Binotal,
Omnipen, Pentrexyl, Vidopen

Piwampicylina (Pivampicillin,
Pondocillin), Bakampicylina
(Bakampicine), Talampicylina
(Talpen)

Amocilline, Amoxil,
Clamoxyl, Hiconcil

Amoksiklav, Augmentin

Zastosowanie G+,G- - Salmonella, Shigella, , H. influenzae, B. pertussis,

P. mirabilis E. coli; rozkładana przez penicylinazy

Słabiej działa na Shigella;
wrażliwa na penicylinazy

H. influenzae oporny na
aminopenicyl G+ - S.aureus,
G- - pał. jelitowe, beztlenowce

Wskazania

Zakaż. mieszaną florą u. mocz, oddech, dróg żółciowych,
p.pok., nosicielstwo w durach i paradurach

Zak. ukł mocz, odd, żółc,
oskrzeli, ucha śr., rzeżączka

Jak inne, ale jest oporny na
penicylinazy

Sposób pod. Pozajelit, w pod per os wchłan.

niepełne, treść pok. upośledza
wchłanianie

Szybsze wchłanianie, wyższe
stężenia w tkankach i moczu

Szybkie i niemal całk. wchłan;
bez wpływu treści pok., wyd
przez nerki – 60% niezmien

Wydalanie,
metabolizm

Łatwo przenika do tkanek i płodu, do CSF słabo, niewielki procent wiązania z białkami;
wydalanie przez nerki, mniej z żółcią

Dawkowanie i.m. – 500 mg – 1,0 co 6h, i.v.

– 4 – 8 g/24h, w posocznicach
– wlew dożylny

Piwampicyl –p.o.–500mg–8
12h; talampicyl –250-500mg
co 8h; bakampicyl 400 mg 8h

p.o.-500 mg co 8h,
i.m.- 500 mg co 8h
i.v. 1,0 co 6h (posocznice)

375 mg(1-2 tabl.) co 8h; i.v. –
600 mg – 1,2 co 6 –8h

P.wskaz.

J.w. J.w. J.w.

Działania
niepożądane

Skórne odczyny alergiczne, nudności, wymioty, biegunki, zap. j. ustnej, niedokrwistość,
trombocytopenia, leukopenia

Uwagi

Oporne – P. aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Klebsiella, Serratia, Proteus indolo+; Unasyn
(2;1) i Sultamicillin (1:1)– ampicylina+sulbactam (inh.laktamaz)- zak.szpitalne u.mocz, oddech,
kości, N.gonorrh; łączenie z pen. izoksazolilowymi – Ampiclox (ampic+kloksacylina),
Magnapen (ampic+flukloksacylina), w przewl zap. oskrzeli – Broncho – Binotal
( ampic+teofilina+papaweryna+gwaifenezyna); amoksacylina w leczeniu choroby wrzodowej H.
pylori – a+ ranitydyna + metronidazol, lub a + sukralfat + metronidazol

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE – PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE

PENICYLINY O SZEROKIM ZAKRESIE DZIAŁANIA - KARBOKSYPENICYLINY

Nazwa handl. Karbenicylina

Karindacylina i Karfecylina Tikarcylina

Timentin

Synonimy

Carbenicillin, Pyopen, Geopen ( Carindapen, Geocillin),

( Uticillin)

Ticarpen, Ticar

Tikarcilina + kwas
klawuleowy

Zastosowanie P. aeruginosa i inne pałeczki

G- ( Proteus morgani, rettgeri,
vulgaris; Serratia)

P. aeruginosa i inne pałeczki
G-

Działa kilkakrotnie silniej na
P. aeruginosa i Proteus indolo+

Bakterie G- wytw. laktamazy

Wskazania Zak.

ukł. mocz, oddech, żółc,

opon MR, pooperacyjnych,

Zakażenia układu moczowego

Ciężkie zak. P. aeruginosa i
indolo+ szczepy Proteus

Sposób pod. Wyłącznie pozajelitowo –

nietrwała w środ. kwaśnym;

Doustnie

i.v. i i.m.

Wydalanie,
metabolizm

Głównie przez nerki

Estry karbenicyliny, trwalsze
w środowisku kwaśnym

Dawkowanie i.m. – 2,0 co 6h; i.v. 5,0 co 6h;

posocznice – wlew kroplowy
20,0 – 40,0/24h

p.o– 500mg – 1,0 co 6-8 h

15,0 – 20,0 /24h

i.v. 3,2 mg co 6-8h w
posocznicy co 4h

P.wskaz. Jak

dla

innych penicylin; NIE

PODAWAĆ W CIĄŻY

Działanie
niepożądane

Podrażnienie i ból w miejscu
wstrzyknięcia, przy dużych
dawkach trombocytopenia i
zab krzepnięcia

Uwagi Niekiedy

łączona z antyb.

aminoglikozydowymi –
gentamycyną, tobramycyną

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE – PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE

PENICYLINY O SZEROKIM ZAKRESIE DIAŁANIA – UREIDO – I AMIDYNOPENICYLINY

P. OPORNE NA β-LAKTAMAZY

WYTWARZANE RRZEZ BAKT G-

Nazwa handl.

Ureidopenicyliny

Amidynopenicyliny

Temocylina

Synonimy Azlocylina(Azlocillin,

Azlin),

Mezlocylina (Mezlocilin, Mezlin),
Piperacylina(Pipracyl), Apalcylina

Mecylinam ( Mecillinam, Selexidin);
estry – piwmecylinam ( Selexid),
bakmecylinam

Temopen

Zastosowanie

Szeroki zakres: amino- + karboksypen;
Enterobacter, beztlenowce, laseczki
zgorzeli, P. aerug; rozkł przez penicyl

Enterobacteriaceae, slabo na bakt G+;
rozkładane przez laktamazy
gronkowcowe

Enterobacteriaceae, H. influenzae,
Neisseria, Moraxella, nie działa na P.
aeruginosa, Serratia

Wskazania

Ciężkie zak. dróg moczowych,
oddechowych, żółciowych, opon MR,

Zakażenie dróg moczowych
pałeczkami jelitowymi

Zak. róg mocz, oddech, (g- laktamazy),
żółciowych, p.pok

Sposób pod.

dożylnie Mecylinam

wyłącznie pozajelitowo bo

nie wchłania się, estry można doustnie

Nie wchłania się z p.pok.

Wydalanie,
metabolizm

Z moczem, w mniejszym stopniu z
żółcią,

Wiązanie z białkami 20%

80% wyd. z moczem niezmien.

Dawkowanie Dożylne, zazw. 2,25 – 4,5 co 6-8h

i.v. lub i.m 5 – 15 mg/kg mc. co 6-8h

i.v i.m. 1,0 – 2,0 co 12h

P.wskazania

Jak dla innych penicylin

NIE PODAWAĆ W CIĄŻY I W
OKRESIE LAKTACJI

Działanie niepożąd.

Uwagi

Skuteczn w dział na P.aerug – 16x

Bakterie szybko nabyły odporność Większość beztlenowców jest oporna

Interakcje penicylin

chloramfenikol, tetracykliny,

makrolidy, linkozamidy, sulfonamidy
J

środki zobojętniające (antiacida)

Wielokrotnie działanie antagonistyczne

Zmniejszają wchłanianie i działanie bakteriobójcze

probenecid (Benemid)

salicylany i niesteroidowe środki

przeciwzapalne

Hamuje wydalanie, zwiększa stężenie penicylin we krwi
Wypierają antybiotyki z połączeń białkowych i zwiększają wolną frakcję
penicylin

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

CEFALOSPORYNY I GENERACJI – cefazolina, cefradyna, cefalorydyna, cefaglicyna, cefaleksyna, cefapiryna, cefacetryl, cefadroksyl

Nazwa handl. Cefalotyna Cefacetryl

Cefradyna

Cefazolina

Cefaglicyna

Cefaleksyna

Cefadroksyl

Synonimy

Keflin

Celespor

Sefril

Ancef, Kefzol

Kafocin

Keflex, Oracet,
Ceporex

Durocef

Zastosowanie Zakres działania odpowiada aminopenicylinom + penicylinom izoksazolilowym; silniej działają na pałeczki zapalenia płuc,

praktycznie nie działają na enterokoki i H. influenzae, na Proteus i P. aeruginosa; słabo działają na Salmonella; bardzo silnie
działają na bakterie Gram+

Wskazania Zakażenia pałeczkami zapalenia płuc, zakażenia bakteriami opornymi na penicyliny, zapalenia dróg oddechowych, moczowych,

zakażenia pooperacyjne, przypadki nadwrażliwości na penicyliny

Sposób pod. Per os – cefaglicyna, cefaleksyna, cefadroksyl

i.m. i i.v. – cefalotyna, cefacetryl, cefazolina
i.m., i.v., p.o. - cefradyna

Wydalanie,
metabolizm

Różny stopień wiązania z białkami

Dawkowanie 1,0 co 4-6h do

12,0/24h

1,5-2,0 co 6h w
posocznicach
do12,0/24h

p.o–500mg co
6h; i.m/i.v –
500mg–1,0co 6h

500mg – 1,0 co
6-12h

500 mg co 6h

250 – 500 mg co
6h

1,0 co 12h

P.wskaz. Niekiedy

częściowa alergia krzyżowa z penicylinami, stad należy zebrać dokładny wywiad dotyczący uczuleń na penicyliny

przed rozpoczęciem pozajelitowego podawania cefaloporyn

Działania
niepożądane

Odczyny alergiczne w postaci odczynów skórnych, gorączki, eozynofilii, choroby posurowiczej, nawet wstrząsu
anafilaktycznego; bolesność i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym; po podaniu dożylnym niekiedy
stan zapalny żyły i tworzeniu zakrzepu przyściennego; po podaniu doustnym – objawy ze strony układu pokarmowego –
nudności, wymioty, biegunki; rzadkie przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelit

Uwagi

Toksyczność ogólna i narządowa cefalosporyn jest mała, wyjątek stanowi cefalorydyna ( wycofana z lecznictwa )

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

CEFALOSPORYNY II GENERACJI – cefaklor, cefamandol, cefuroksym, cefatryzyna, cefonicid, ceforanid, cefotiam

Nazwa handl. Cefamandol

Cefaklor

Cefuroksym

Cefoksytyna

Synonimy

Mandol, Kefadol

Ceclor, Distaclor

Biofuroksym, Zinacef, Zinnat
– aksetil cefuroksymu

Cefoxitin, Mefoxin

Zastosowanie Silne działanie bakteriobójcze na bakterie Gram-, słabiej działają na bakterie Gram+ ( wyjątek stanowi cefmandol); bardziej

oporne na działanie laktamaz niż cefalosporyny I generacji
W zakażeniach bakteriami opornymi na aminopenicylny i u chorych nadwrażliwych na te antybiotyki; zakażenia dróg
moczowych, oddechowych , żółciowych, w rzeżączce, zapaleniu wsierdzia, zakażeniu dróg rodnych i zakażeniach
pooperacyjnych

Wskazania

H. influenzae oporny na
aminopenicyliny,

Ciężkie zakażenia dróg
oddechowych H. influenzae

Większa od cefamandolu op na
laktamazy, leczenie zap. opon;
jako Zinnat w zakaż. ukł.
moczowego, odd, rzeżączce

Silnie na beztlenowce – B.
fragilis, słabiej na tlenowe
bakterie Gram-

Sposób pod. i.m./i.v.

Doustnie

Doustnie (Zinnat), i.v/i.m

i.m/i.v

Wydalanie,
metabolizm

W ślad il przenika do CSF –
brak zastosowania w leczeniu
zapalenia opon MR; wydalany
przez nerki niezmieniony

Dawkowanie 2,0 co 4-6h

500 mg – 1,0 co 8h

750 mg co 6-7h- 3g co 8h
Zinnat 500 mg co 12h

500 mg – 1,0

P.wskaz. Niekiedy

częściowa alergia krzyżowa z penicylinami, stad należy zebrać dokładny wywiad dotyczący uczuleń na penicyliny

przed rozpoczęciem pozajelitowego podawania cefaloporyn

Działanie
niepożądane

Uwagi

Toksyczność ogólna i narządowa cefalosporyn jest mała;

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

CEFALOSPORYNY III GENERACJI – cefoperazon, cefotaksim, ceftizoksym, cefsulodyna, fefmenoksym, cefpiramid, ceftazidim

Nazwa handl. Cefoperazon

Ceftriakson

Cefsulodyna

Ceftazidim

Synonimy

Cefobid

Rocephin

Monaspor

Fortum, Tazicef, Biotum,
Biofort

Zastosowanie G- - Proteus spp., Enterobacter, Providentia, P. Aeruginosa, N. Gonorrhoeae, H. influenzae, Klebsiella, E. Coli; słabiej Shigella

Salmonella; słabsze niż cefalosporyn I gen działanie na G+ - s. aureus, epidermidis, S. pyogenes, oecalis; beztlenowcw – B.
fragilis ; zak ukł oddech, moczowego, pooperacyjne, rzeżączka, zap opon, skóry, tk miękkich, stawów, kości, dróg rodnych;

Wskazania Ciężkie zakażenia G+ i G-;

duża oporność na laktamazy
(wyj – E. coli, Klebsiella, B.
fragilis)

Proteus, Neisseria,
Haemophilus

Silnie na P. aeruginosa,
szczególnie przy oporności na
karboksy- ureidopenicyliny i
aminoglikozydy

Silne działanie na G-; słabo na
B. fragilis i G+

Sposób pod. Dobre przenikanie do tkanek i

do OUN,

Dobrze przenika do OUN –
leczenie zapalenia opon

Wydalanie,
metabolizm

Wydalany z żółcią

Z moczem w 65% z żółcią w
35%

Dawkowanie i.v/i.m – 1,0 – 2,0 co 8-12h

1,0 co 12-24h posocznice 2,0
co 12h

1,0 co 6h w posocznicy 2,0 co
6h

1,0 – 2,0 co 8h

P.wskaz. Niekiedy

częściowa alergia krzyżowa z penicylinami, stad należy zebrać dokładny wywiad dotyczący uczuleń na penicyliny

przed rozpoczęciem pozajelitowego podawania cefaloporyn

Działanie
niepożądane

Uwagi

niektóre np. cefoperazon mogą wywoływać, po spożyciu alkoholu działanie podobne jak disulfiram – wstręt do alkoholu –
zaczerwienienie twarzy, uczucie lęku, wymioty, osłabienie, bóle głowy

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

CEFALOSPORYNY III GENERACJI – DO STOSOWANIA DOUSTNEGO

Nazwa handl. Cefpodoksym

Cefiksim

Ceftibuten

Cefetamet

Synonimy

Orelox

Suprax, Cephoral, Oreken

Cedax

Tarcevis

Zastosowanie Działanie analogiczne do podawanych pozajelitowo, ale nie działają na P. aeruginosa, Acinetobacter, enterokoki, beztlenowce,

słabo na gronkowce; są oporne na wiele laktamaz bakteryjnych

Wskazania

Ostre i przewlekłe zakażenia
układu oddechowego, oporne
na inne antybiotyki

Zakaż układu oddechowego,
nie powikłane zakażenia dróg
moczowych, rzeżączka

Zakażenia ukł oddechowego,
dróg moczowych, p.pok,
rzeżączka

Zakażenia układu
oddechowego, dróg
moczowych, rzeżączka

Sposób

pod.

p.o p.o p.o p.o

Wydalanie,
metabolizm

Z moczem w postaci
niezmienionej

Biodostępnosć do 90%

Wydalany z moczem w postaci
niezmienionej

Dawkowanie 100 – 200 mg co 12h

200 – 400mg co 12 h

400 mg/24h lub 200 mg co 12h 500 mg co 12h

P.wskaz. Nadwrażliwość na cefalosporyny, NIE PODAWAĆ W CIĄŻY I OKRESIE LAKTACJI
Działanie
niepożądane

Najczęściej ze strony układu pokarmowego – nudności, wymioty, biegunki, rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Uwagi

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

CEFALOSPORYNY IV GENERACJI – cefepim, ceftan

CEFAMYCYNY –cefoksytyna, cefotetan

Nazwa handl. Cefepim

Cefoksytyna

Cefotetan

Synonimy

Axepim, Maxipim

Mefoxin

Apatef, Cefotan

Zastosowanie Enterobacteriaceae, H. influenzae,

Moraxella, N. gonorrhoeae, gronkowce
( nie na MRSA)

Oporna na laktamazy; bakterie G- - E.
coli Klebsiella, Proteus, beztlenowce – B.
fragilis, nie dział na P aeruginosa

Nie działa na P. aeruginosa

Wskazania Ciężkie zakażenia ukł moczowego

ioddechowego, przy oporności na inne
cefalosporyny

Ciężkie zakażenia bakteriami j.w

Sposób pod. i.v, i.m,

i.v, i.m

i.v/i.m

Wydalanie,
metabolizm

97% przez nerki

Wydala się z moczem w postaci
niezmienionej

1,0 – 2,0 co 12h

Dawkowanie i.m/i.v 1g co 12h, w ciężkich

przypadkach2g co 12h

1,0 – 2,0 co6 –8h

P.wskaz. Nadwrażliwość na cefalosporyny

Działanie
niepożądane

Uwagi

Wytwarzane przez Streptomyces, nie przez Cefalosporium

Interakcje cefalosporyn

tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy,

sulfonamidy

Działanie antagonistyczne

antybiotyki aminoglikozydowe

Działanie synergistyczne

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

KARBAPENEMY – imipenem, meropenem, biapenem

Nazwa handl. Imipenem

Meropenem

Biapenem

Synonimy

Imipenem + Cilastyna
( Tienam, Primaxin, Conet)

Meronem, Merrem

Zastosowanie Bakterie G- i G+, tlenowce i beztlenowce, za wyjątkiem Xsanthomonas maltophila, szczepów MRSA, Corynebacterium

jeikejum; na imipenem niewrażliwe są: Pseudomonas capacia, Enterococcus faecium; Meropenem – bardiej aktywny wobec
bakterii G- Neisseria, Haemophilus, P. aeruginosa i Enterobacteriaceae, mniej wobec ziarenkowców G+; oporne na działanie
laktamaz pochodzenia chromosomalnego i plazmidowego

Wskazania Ciężkie, oporne na inne antybiotyki posocznice, zakaż układu oddech, pokarmowego, moczowego, dróg rodnych, skóry, tkanek

miękkich, stawów i kości; meropenem - zap opon MR, zakaż P. aeruginosa – imipenem w skoj z aminoglikozydami

Sposób pod. Pozajelitowo – nie wchłania się z p.pok.

Dożylnie

Wydalanie,
metabolizm

Biodostępność 75% ; wydalany z
moczem

Biodostępność 93%, dobrze przenika do
płynów ciała; wydalany z moczem

Dawkowanie i.v – 500mg –1,0 co6-8h

i.m – 500-7500 mg co 12h

500 mg 1,0 co 8h w zap opon – 2,0 co8h

P.wskaz. Nadwrażliwość na karbapenemy, NIE PODAWAĆ W CIĄŻY I OKRESIE LAKTACJI
Działanie
niepożądane

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego – nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, reakcje
alergiczne, zakrzepowe zapalenie żył, leukopenia, trombocytopenia, przeczulica, bóle głowy, niekiedy grzybica jamy ustnej;
imipenem – drgawki u osób z chorobami OUN

Uwagi

Rozkład przez dehydropeptydazę I kan
proksymalnych- utrata aktywności – stąd
podawany w połączeniu z cilastyną

Oporny na dział dehydropeptydazy I;
hydrol przez laktamazy cynkowe wytw
przez Xanthomonas i Bacteroides

aztreonam, piperacylina, tikarcylina, mezlocylina,

cefotaksim, cefoperazon / imipenem

Działanie antagonistyczne do antybiotyków laktamowych
( imipenem indukuje bakteryjne laktamazy )

fluorowane chinolony, aminoglikozydy w

zakażeniach P. aeruginosa / imipenem
I

ryfampicyna i etambutol / imipenem

aminoglikozydy / meropenem

Działanie synergistyczne

Synergistyczne przeciw szczepom Mycobacterium avium intracellulare
Synergistycznie przeciwko P. aeruginosa i Enterobacteriaceae

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI β-LAKTAMOWE

MONOBAKTAMY- aztreonam, karumonam, tigemonam

INHIBITORY β - LAKTAMAZ

Nazwa handl. Aztreonam

Karumonam

Kwas klawulanowy, sulbaktam,
tazobaktam

Synonimy

Azactam

Augmentin, Timentin, Tazocin

Zastosowanie Działają silnie bakteriobójczo na bakterie G-, silniej niż cefalosporyny III generacji

na P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, P. mirabilis, Providencia, E. coli, H. influenzae,
K. pneumoniae, Salmonella, Shigella; znaczna oporność na działanie laktamaz; nie
działają na bakterie G+ i beztlenowce

Bakterie G+ i G-

Wskazania Ciężkie, oporne na inne antybiotyki, zakażenia układu oddechowego, moczowego,

p.pok – powikłania pooperacyjne, dróg rodnych, kości, stawów, tkanek miękkich,
skóry; aztreonam – leczenie rzeżączki opornej na penicyliny

Podawane są z innymi antybiotykami w
celu wzmocnienia ich działania

Sposób pod. Dożylnie lub domięśniowo
Wydalanie,
metabolizm

Wiążą się z białkami – aztreonam w 50%; wydalane z moczem w stanie
niezmienionym

Dawkowanie 500 mg – 1,0 co 8-12h; posocznice – 2,0

co 6-8h

500 mg – 1,0 co 8-12h

P.wskaz.

Działanie
niepożądane

Dobrze tolerowany; odczyny alergiczne,
zapalenie żył, zaburzenia żołądkowo –
jelitowe; podw. aminotrasferaz w krwi

Rzadziej wywołuje działania niepożądane

Uwagi

Rozszerz dział p.bakter – podawać razem
z pen. oksazolilowymi i metronidazolem
– działanie jak aminoglikozydy, ale mniej
toksyczny

Właściwości i zastosowanie mają
odpowiednie preparaty, których
składnikami są inhibitory β – laktamaz:
Augmentin – kwas klawulanowy +
amoksycylina
Timentin – kwas klawulanowy +
tikarcylina
Tazocin – Tazobactam + piperacylina

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE

Mechanizm
działania

Hamowanie syntezy białek (wiązanie podjednostki 30 S rybosomów – nieprawidłowa sekwencja aminokwasowa) i
uszkadzanie struktury błony cytoplazmatycznej

Zakres działania

Enterobact – E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus; P.aeruginosa, Neisseria, Brucella, Pasteurella, Haemophilus, S. aureus
i in, działanie na paciorkowce znikoma, ale nasilają działanie laktamów; Streptomycyna i Kanamycyna - Mycobacterium

Metabolizm,
wydalanie

Dobrze wchłaniają się po podaniu domięśniowym, dobrze przenikają do jam ciała, krążenia płodowego, źle do CSF;
wydalają się przez nerki w postaci niezmienionej (przesączanie kłębuszkowe) – leczenie zakażeń układu moczowego

Klasyfikacja

I generacji – strepto– kana- neomycyna; II generacji: genta- tobra- netil- sisomicyna, amikacyna,

Preparaty

Neomycyna i paromomycyna – nefrotoksyczne i ototoksyczne; zak. p.pok., przed zabiegami chirurgicznymi na jelicie
grubym i w śpiączce wątrobowej; neomycyna – ropne zakażenia skóry, owrzodzenia, zapalenie spojówek
Kanamycyna ( kanamycin, Kanamytrex) – zakaż u. mocz, wyjałowienie p.pok przed operacjami; obecnie rzadko
Amikacyna (Amikacin, Amikin, Biodacyna) – zak E. coli, Klebsiella, Proteus, P. aeruginosa; wrażliwa tylko na dwa enzymy
rozkładające; duży koszt leczenia
Gentamicyna ( Gentamicin, Garamycin, Genticin), Tobramycyna (Tobramycin, Nebcin), Sisomycyna (Sisolline, Extramycin)

– P. aeruginosa, Enterobacter, Proteus, E. coli, S. aureus, K. pneumoniae, zak. u. mocz, oparzenia, zap opon MR, zap

wsierdzia (w skojarzeniu z aminopen), zap prostaty, zak beztlenowcami – w skojarzeniu z metronidazolem
Netilmicyna (Netilyn, Guarocin, Natromycin) – j.w, ale słabiej na P. aeruginosa, słabsze działanie ototoksyczne
Spektinomycyna (Trobicin) – rzeżączka oporna na działanie penicylin
Isepamicyna – oporna na wiele enzymów rozkładających

Działania
niepożądane

Działanie nefrotoksyczne, ototoksyczne – uszkodzenie obwodowego narządu słuchu i równowagi w uchu wewnętrznym;
przemijająca (niekiedy trwała) głuchota, szum w uszach; depresja psychiczna po podawaniu streptomycyny; odczyny
alergiczne, hipertermia, bóle stawowe; hamują przewodnictwo nerwowo – mięśniowe; po podaniu doustnym – neomycyny,
kanamycyny – biegunki, nudności, zespół złego wchłaniania

Przeciwwskazania Nadwrażliwość na aminoglikozydy, ostra niewydolność nerek i wątroby, znaczne upośledzenie słuchu, CIĄŻA; przy podaniu

doustnym – zapalnie, niedrożność jelit, zespół złego wchłaniania

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE -cd

Interakcje

wzmagają działanie laktamów w ciężkich zakażeniach P. aeruginosa ( karbapenicyliny, cefalosporyny III gen), S.

aureus ( pen izoksazolilowe) – penicyliny uszkadzając błonę umożliwiają aminoglikozydom wnikanie do komórek
I

nie podawać z lekami potencjalnie toksycznymi dla nerek i narządu słuchu, zwłaszcza z furosemidem i kwasem

etakrynowym – zwiększają stężenie aminoglikozydów we krwi nasilając występowanie głuchoty
I

podawane z lekami blokującymi płytkę nerwowo – mięśniową potęgują ich działanie

streptomycyna zwiększa działanie leków przeciwzakrzepowych np. dikumarolu

Działanie ototoksyczne –
czynniki zwiększające

Czynniki endogenne
I

wiek – noworodki, dzieci poniżej 3 rż, chorzy w wieku podeszłym – pow 65 rż

zaburzenia czynnościowe nerek – przede wszystkim schorzenia prowadzące do upośledzenia przesączania

kłębuszkowego
I

uprzednie uszkodzenie słuchu

Czynniki egzogenne
I

poprzednie terapie antybiotykami aminoglikozydowymi

poprzednie terapie innymi lekami działającymi ototoksycznie – kwasem etakrynowym, furosemidem

przedawkowanie leków

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

MAKROLIDY

Nazwa i budowa

Makro – duży + oligo (lakton); duża cząsteczka 12 – 16 atomowy makrocykliczny rdzeń laktanowy

Pochodzenie

Wytwarzane przez grzyby z rodzaju Streptomyces i niektóre bakterie np. Arthrobacter spp.

Klasyfikacja

Grupa antybiotyków makrocyklicznych, zawierająca także polieny ( nystatyna, amfoterycyna B, kandicydyna );
ansamycyny ( ryfampicyna ), halomycyny i inne makrolaktony jak oligomycyna oraz dilaktony ( boromycyna)

Mechanizm działania

Makrolidy i antybiotyki z grupy streptogramin ( np. pristinamycyna ) wiążą się z podjednostką 50 S rybosomów
bakteryjnych, hamują translokację peptydylotransferazy i uszkadzają proces biosyntezy białek bakteryjnych; makrolidy
i streptograminy wzajemnie wypierają się z miejsc wiązania z rybosomami (patrz interakcje)

Zakres działania Zbliżony do zakresu działania penicylina naturalnych, ale nieco rozszerzony – np. o Chlamydia spp., Campylobacter

spp., Bordetella pertussis, Mycoplasma pneumoniae ; G+ bakterie tlenowe – S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans
(ale istnieją szczepy oporne); S. agalactiae, S. bovis, paciorkowce kałowe (najmniej E. faecium); C. diphteriae, L.
monocytogenes, H. influenzae, H. ducrei, H. parainfluenzae, B. pertussis, Neisseria, M. catarrhalis, Peptococcus i
Peptostreptococcus (ale wiele szczepów opornych), Actinomyces, C. perfringens, Prevotella

Brak wpływu

Na wirusy i grzyby; na gronkowce jak S. aureus i epidermidis tylko w wysokich dawkach; bakterie oporne na
metycylinę są także oporne na makrolidy; S. haemoliticus, S. simulans; pałeczki jelitowe, P. aeruginosa, słabo wobec B.
fragilis, Fusobacterium

Interakcje

I Hamują metabolizm wielu leków w wątrobie – wpływ na aktywność cytochromu P450 ( enzym należący do
monooksygenaz – przekształcanie zw. hydrofobowych w hydrofilne) – nasilają ich eliminację; silnie działają –
triacetyloleandomycyna, erytromycyna i josamycyna ( tworzą hamujący kompleks P450-FE(II)-metabolit
nitrozoalkanowy makrolidu); działania nie wykazują azitromycyna, rokitamycyna, ditomycyna, spiramycyna
I

z lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, terfenadyna) – wydłużają odstęp QT i w wysokich stężeniach mogą

wywołać wielopostaciową arytmię komorową (torsadę); sąmetabolizowane przez cytochrom P450 i jego
zablokowanie zwiększa ich stężenie we krwi
I

pochodne ergotaminy, karbamazepiny, cyklosporyny, metyloksantyny (zwłaszcza teofiliny) i doustnych leków

przeciwzakrzepowych – działanie nasila się – krwawienie po warfarynie, drgawki po teofilinie, ataksja i wymioty po
karbamazepinie
I

erytromycyna zwiększa stężenie dizopiramidu, bromokryptyny didoksyny, cyklosporyny stwarzając możliwość

intoksykacji

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

MAKROLIDY

Nazwa handl. Erytromycyna, Spiramycyna Azitromycyna

Roksitromycyna

Klaritromycyna

Synonimy

Spir – Rovamycyna

Zastosowanie Mycoplasma, Chlamydia,

Legionella, C. diphteriae,
paciorkowce A, S. pneumoniae

H. influenzae, Mycoplasma,
Campylobacter, Legionella, N.
gonorr, Fusobacterium,
Toxoplasma, Plasmodium,
Cryptosporidium

H. influenzae, Chlamydia spp. Paciorkowce, gronkowce,

Listeria spp., Corynebacterium
spp.

Wskazania Zapalenie

płuc, chlamydioza

dróg rodnych,

Zakażenia powyższymi

Zakażenia układu
oddechowego, zatok, gardła

Sposób pod. i.v – laktobionian,

glukoheptonian

Wydalanie,
metabolizm

Estry odporniejsze na działanie
HCl; łatwo przenika do tkanek,
gromadzi się w płynie
otrzewnowym i opłucnowym,
wątrobie; wydala się z żółcią
w postaci czynnej

Wchłania się z p.pok, ale
pokarm osłabia dostępność;
naturalny rezerwuar –
fibroblasty; wydalanie z
moczem, ale większość
unieczynniana w wątrobie

Dobrze wchłania się z p.pok,
ale pokarm zmniejsza
dostępność 2x

Trwała w środowisku
kwaśnym, pokarm nie wpływa
na wchłanianie, duże stężenia
w tkance płucnej

Dawkowanie 2,0 – 4,0 /24h

500mg potem 250 mg na 24h;
AIDS, toksoplazma – 1,0

150 mg co 12h

250 – 500 co 12h

P.wskaz. Uszkodzenia

wątroby

Działanie
niepożądane

Nudności, wymioty, biegunka,
hepatotoksyczność
spowodowana cholestazą,

Uwagi

Streptococcs – antybiogram bo
szczepy oporne; spiramycyna
– słabiej na H. influenzae

Nie hamuje aktywności P450

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

TETRACYKLINY

TETRACYKLINY NATURALNE

Pochodzenie

Otrzymywane biosyntetycznie z pleśni Streptomyces

Mechanizm działania Działają bakteriostatycznie; hamują biosyntezę białka i procesy fosforylacji w komórkach bakteryjnych;
Zakres działania Szerokie

działanie na G+ np. gronk, paciork, dwoinki zap płuc, B. anthracis, C. tetani, L. monocyt, G- : E.coli, Brucella,

Shigella, V.choleare, Haemoph, Pasteurella, B. pertussis, N. gonorh i mening, riketsje, Mycopl, Chlamyd, Spirochetae

Nazwa handl.

Chlorocyklina

Oksytetracyklina

Tetracyklina

Synonimy

Chlorotetracyclin

Oxytetracyclin

Tetracyclin

Zastosowanie Zakażenia wywoływane przez Mycoplasma, Rikettsiae, Chlamydiae
Wskazania

Nadal w lecz duru osutkow, gor Gór Skal, gor Q, dżumy, brucel, cholery, tularemii, wrz miękkiego, ziarniniaka zakaźn

Metabolizm, wydalanie Łatwo wchłaniają się z p. pok, tetracyklina nieznacznie lepiej; łatwo przenikają do tkanek, są rozmieszczane

równomiernie, przenikają przez barierę łożyskową; stężenie w CSF ok. 23% stężenia we krwi; rozkładają się w
organizmie i są wydalane przez nerki, w tym 20% w postaci czynnej, oraz w niewielkich ilościach z żółcią

Działanie niepożądane Zaburzenia

żołądkowo – jelitowe, biregunki, wymioty, nudności, bóle w nadbrzuszu – wynik podrażnienia śluzówki;

wtórne zakażenia grzybicze i bakteryjne ( zapobieganie – Lakcid), rzekomobłoniaste zapalenie jelit, rzadko – skórne
odczyny alergiczne, eozynofilia, leukopenia, neutropenia; działanie nefro- i hepatotoksyczne; poważnie rokująca ostra
niewydolność wątroby u kobiet w ciąży; nadwrażliwość na światło (opalanie niewskazane); uszkodzenie paznokci
(onycholysis); NIE PODAWAĆ KOBIETOM W CIĄŻY I DZIECIOM PRZED 12 ROKIEM ŻYCIA – odkladanie
kompleksu tetracyklinowo – wapniowo – fosforanowego – trwałe przebarwienie zębów na kolor szarobrunatny,
niekiedy brunatno - czarny, większa podatność na próchnicę; TERATOGENNE I EMBRIOTOKSYCZNE

Przeciwwskazania

Interakcje

działają antagonistycznie z penicylinami i cefalosporynami

ulegają chelatacji przy podawaniu leków zawierających jony wapnia, glinu, magnezu, żelaza

nie podawać z przetworami mlecznymi, pokarm upośledza wchłanianie

Dawkowanie

p.o 250- 500 mg co 6h

Oxycort – poł z hydrok w chor skóry,
Oxycort A w zap spojówek, Atecortin
– polimyksyna B + Hydro w zak ucha
i zap spojówek; i.m –100-200mg co 6h

i.m 100 – 200mg co 6h
i.v 500mg co12h

Uwagi

Przy podawaniu dłuższym niż 7 dni – podawać zespół witamin B i Lakcid; przeterminowane – objawy uszkodzenia
nerek – przypominające objawy zespołu Fanconiego

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

TETRACYKLINY

TETRACYKLINY MODYFIKOWANE

Budowa i właściwości Eliminacja grup hydroksylowych i wprowadzenie odpowiednich rodników – lepsze przenikanie przez bariery

biologiczne i mniejsza tendencja do tworzenia chelatów

Nazwa handl.

Rolitetracyklina

Metacyklina

Doksycyklina

Minocyklina

Synonimy

Tetraverinum

Methacycline, Rondomycin Doxycyclin, Vibramycin

Wskazania

Jak dla tetracyklin
naturalnych

+ aktywna wobec N.
meningitidis

Metabolizm, wydalanie Po pozajelitowym podaniu

osiąga duże stężenie we
krwi; wydalana z moczem
wolno, prawie całkowicie

Lepsze wchłanianie z p.pok;
duży stopień wiązania z
białkami; jest syntetykiem
oksytetracykliny

Przyjmowanie potraw
mlecznych bez wpływu;
lepsze wchłanianie; mniej
nefrotoksyczna

Dawkowanie

i.v/i.m 250mg co 8-12h

p.o 300mg co12h

1 dzień – 200 – 300,
potem100mg co 12-24h; w
posocznicach podawać i.v
100-200; po 48-72h p.o

Lakcid – liofilizowana zawiesina pałeczek Lactobacillus acidophilus; stosowany w zaburzeniach jelitowych spowodowanych długotrwałym
podawaniem niektórych antybiotyków np. tetracyklin, chloramfenikolu; zapobiega zaburzeniom naturalnej flory bakteryjnej

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LINKOZAMIDY

Pochodzenie Mała grupa o budowie aminokwasowej; linkomycyna jest produktem fermentacji Streptomyces linkolniensis (produkowana w

postaci chlorowodorku); klindamycyna jest produktem półsyntetycznym

Mechanizm
działania

Podobnie jak chloramfenikol i makrolidy hamują syntezę białek bakteryjnych, wiążąc się z podjednostką 50S rybosomów; z tego
powodu mogą wzajemnie wypierać się z miejsc wiązania i osłabiać swoją aktywność

Zakres
działania

Hamują rozwój tlenowych bakterii G+ oraz bakterii beztlenowych, brak działaniabakterie tlenowe G-; wpływ na niektóre
pierwotniaki np. Plasmodium a także na Mycoplasma, Chlamydia i in.

Nazwa handl.

Klindamycyna

Linkomycyna

Synonimy

Dalacin, Cleocin

Lincocin

Zastosowanie S. aureus , S. pyogenes, S. pneumoniae, B. fragilis, Chlamydia,

Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, P. falciparum i vivax

Podobnie, aledziałanie słabsze; aktywna wobec beztlenowców,
zwł paciorkowców i pałeczek G- (Clostridium spp.)

Wskazania Brak

skuteczności innych antybiotyków; w zap otrzewnej,

ropnia w j brz w skoj z aminoglikoz; nie w zakażeniach OUN

Podobnie, ale w cięższych zakażeniach np. zapaleniach szpiku
stosuje się klindamycynę

Sposób pod. Doustnie lub w ciężkich zakażeniach pozajelitowo

Wydalanie,
metabolizm

Niemal całkowicie wchłania się z p.pok.; doustnie podaje się
ester; łatwo przenika do płynów ciała i tkanek, w tym kości i
stawów, słabo do CSF; metabolizowana w wątrobie, do
demetyloklindamycyny wydalanej z żółcią; reszta wydalana z
moczem w postaci czynnej

Łatwo wchłania się z p.pok., podlega dystrybucji w sposób
zbliżony do klindamycyny

Dawkowanie Doustnie 150v- 300 mg co 6h; pozajelitowo 300– 450 mg co 6h p.o. - 500 mg 3-4 razy na dobę; i.m/i.v – 600 mg co 12h
P.wskaz

Działania
niepożądane

Biegunka poantybiotykowa, niekiedy rzekomobłoniaste zap jelit (powikłaanie po C. difficile) – odstawić i zastosować
metronidazol lub wankomycynę; reakcje alergiczne, rumień wielopostaciowy (z. Stevensa – Johnsona), trombocytopenia,
granulocytopenia, reakcja anafilaktyczna, ham przekaźnictwo nerwowo – mięśniowe, potęguje działanie środków
kuraropodobnych

Uwagi Wśród S. aureus działa na wiele szcz op na metycylinę; oporne

– E. faecalis, N. gonorhhoeae i meningitidis, H. influenzae,

Między linkomycyną i klindamycyną często rozwija się
oporność krzyżowa; u gronkowców często indukowana przez
makrolidy

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

CHINOLONY PRZECIWBAKTERYJNE

CHINOLONY STOSOWANE W ZAKAŻENIACH DRÓG MOCZOWYCH

Nazwa handl. Kwas nalidiksowy

Kwas oksolinowy

Kwas pipemidowy

Synonimy Negram,

Nevigramon

Gramurin

Urolin,

Palin

Mechanizm
działania

Wszystkie chinolony działają w jednakowy sposób – inhibicja topoizomerazy DNA – gyrazy, odpowiedzialnej za skręcanie nici
DNA; rozpleciona nić ulega rozfragmentowaniu

Zastosowanie G- pałeczki tlenowe: E. coli, P. mirabilis,

Klebsiella, Enterobacter

Zakres działania zbliżony do kwasu
nalidiksowego

Aktywny nawet wobec P. aeruginosa

Wskazania Zakażenia dróg moczowych bakteriami wrażliwymi na chinolony
Wydalanie,
metabolizm

Wchłania się niemal całkowicie;
metabolizowany częściowo do kwasu
hydroksynalidiksowego – aktywnego
metabolicznie; usuwane przez nerki

W mniejszym stopniu wiąże się z
białkami;

Dawkowanie 4,0 dziennie w 4 dawkach podzielonych;

nie dłużej niż 10 dni, potem wykonywać
próby wątrobowe

1,5 dziennie w 2 dawkach podzielonych

800 dziennie w 2 dawkach podzielonych

P.wskaz

Działania
niepożądane

Nudności, wymioty, bóle brzucha,
wysypki, fotodermatozy, eozynofilia,
bóle i zawroty głowy, zaburzenia
widzenia, bóle mięśniowe, drgawki

Nudności, wymioty, ale występują aż u
blisko 30% pacjentów

Uwagi

Łatwo rozwija się na niego oporność;
przestarzały, nie zalecany w lecznictwie

Oporność narasta znacznie rzadziej

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

CHINOLONY PRZECIWBAKTERYJNE

CHINOLONY FLUOROWANE – grupa I działająca na bakterie G-

Nazwa handl. Ofloksacyna

Ciprofloksacyna

Pefloksacyna

Synonimy Tarivid,

Flobacin

Mechanizm
działania

Wszystkie chinolony działają w jednakowy sposób – inhibicja topoizomerazy DNA – gyrazy, odpowiedzialnej za skręcanie nici
DNA; rozpleciona nić ulega rozfragmentowaniu; pomiędzy preparatami różnice prawdopodobnie decydujące o narastaniu
oporności

Zastosowanie Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia, Escherichia, Neisseria, Haemophilus, Legionella,

Mycoplasma, C. Jejuni, Listeria, nawet S. aureus; zwykle niewrażliwe – S. pyogenes, S. pneumoniae

Wskazania Zakażenia dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, dróg żółciowych, narządów rodnych, ucha środkowego; nieskuteczny w

leczeniu zapaleń układu oddechowego bo większość wywoływana przez S. pneumoniae

Wydalanie,
metabolizm

Dobrze się wchłania – upośledzane przez
leki neutralizujące, przenika do płodu i
wód owodniowych, wydalany z moczem,
w niewielkim stopniu metabolizowany w
wątrobie

Wchłanianie wolniejsze, stężenia
uzyskiwane w surowicy mniejsze; w
większym stopniu rozkładana w wątrobie;
hamuje częściowo układ enzymów
mikrosomalnych – wydłużenia t

niektórych leków np. teofiliny

W znacznym stopniu rozkładana w
wątrobie; interakcje z układem enzymów
mikrosomalnych najsilniejsze; aktywność
przeciwbakteryjna najmniejsza

Dawkowanie 200 – 600 mg/24h zwykle w 2 dawkach

podzielonych

500 – 1 g w 2 dawkach podzielonych;
jako roztwór do wstrzyknięć i.v – 200 –
400 mg co 12h

p.o i i.v – 400 mg co 12h

P.wskaz

Działania
niepożądane

Nudności, wymioty, bóle brzucha, wysypki, fotodermatozy, eozynofilia, bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bóle
mięśniowe, drgawki

Uwagi

Oporność na chinolony ma charakter mutacji, rozwój wielostopniowy; gronkowce MRSA również oporne na metycylinę; narasta
oporność N. gonorrhoeae

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

CHINOLONY PRZECIWBAKTERYJNE

CHINOLONY FLUOROWANE – grupa II działająca na bakterie G+

Nazwa handl. Norfloksacyna, Fleroksacyna, Lomefloksacyna

Sparfloksacyna, Trowfloksacyna, Grepafloksacyna

Synonimy

Mechanizm
działania

Zastosowanie
Wskazania Głównie w zakażeniach układu moczowego
Wydalanie,
metabolizm

Źle rozpuszczane kwaśnym moczu – możliwość krystalurii;
krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra
niewydolność nerek

Dawkowanie

Uważane za skuteczne, ale powodują działania niepożądane –
Sparfloksacyna – częste przypadki nadwrażliwości na światło,
wydłużenie odstępu QT i w konsekwencji zaburzenia rytmu
serca

P.wskaz

NIE ZALECANE W CIĄŻY I OKRESIE LAKTACJI – mimo,
że nie stwierdzono zaburzeń rozwojowych

Działania
niepożądane

Nudności, wymioty, biegunki, utrata apetytu, bóle i dyskomfort w jamie brzusznej, zawroty głowy, bezsenność, eutoria, omamy,
drgawki ( wynik antagonizmu do receptora GABA – ergicznego); wysypka, świąd, fotodermatozy; sztywność stawów, bóle
mięśniowe, przedłużanie odstępu QT; pęknięcie ścięgna Achillesa, uszkodzenie chrząstki młodzieńczej - nadżerki
bliznowaciejące – nie podawać dzieciom i młodzieży w okresie wzrostu (wyjątek – zagrożenie życia)

Uwagi Hamują izoenzymu cytochromu P- 450; prowadzi to do zwolnienia biotransformacji metaloksantyn i leków

przeciwzakrzepowych; najsłabiej działa ofloksacyna, najsilniej pefloksacyna

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

POCHODNE NITROIMIDAZOLU

Mechanizm działania

Mechanizm nie w pełni poznany; penetrują do wnętrza bakterii, tam są redukowane przez układy oksydoredukcyjne do
reaktywnych, cytotoksycznych związków, które uszkadzają DNA i ulegają rozkładowi do nieczynnych metabolitów;
działają bakteriobójczo

Nazwa

Metronidazol Tinidazol

Zakres działania

Bakterie beztlenowe – Bacterioides, Fusobacterium,
Clostridium, Veillonella; mniej wrażliwe – paciorkowce
Peptococcus
Pierwotniaki – pełzak czerwonki, Giardia intestinalis,
rzęsistek pochwowy, Dracunculus

Zakres działania podobny; zbliżona aktywność

Wskazania

Zakażenia drobnoustrojami beztlenowymi, zabiegi na
jelicie grubym, narządach miednicy mniejszej,
rzekomobłoniaste zapalenie jelit (działa na C. diffiile);
angina Plaut – Vincenta, choroba wrzodowa
Zakażenia wewnątrzjelitowe trofozoitami i cystami

Profilaktyka przedoperacyjna zakażeń bakteriami
beztlenowymi

Metabolizm, wydalanie Wchłania się dobrze z przewodu, nieznacznie upośledza wchłanianie pokarm; równomiernie rozmieszczany w ustroju,

stężenia efektywne w płynie owodniowym, drogach żółc, jamach surowiczych, CSF, ślinie, cieczy wodnistej oka;
eliminowany przez nerki, ok. 15% z kałem

Przeciwwskazania

CIĄŻA I OKRES LAKTACJI

Działania niepożądane Metaliczny smak i suchość w jamie ustnej, obłożony język, zapalenie jamy ustnej lub języka, nudności, wymioty,

wysypki, parestezje, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, reakcja disulfamirowa

Dawkowanie

i.v – 15mg/kg mc; potem dawki podtrzymujące 7,5
mg/kgmc co 6h; t

– 8h,

– 10 – 13h

Uwagi

H. pylori łatwo nabiera odporności

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

POCHODNE NITROFURANU

Mechanizm działania Mechanizm

działania nie do końca poznany; uważa się że leki ulegają redukcji w komórce, powstają cytotoksyczne

metabolity, które prowadzą do rozfragmentowania nici DNA

Nazwa

Nitrofurantoina

Furazolidon Nitrofural

Nitrofurazon

Zakres działania Duża aktywność wobec E. coli, mniej

wobec Citrobacter, Klebsiella, Proteus;
nie działa na P. aeruginosa; przy
zakażeniu innymi nie jest stosowana

Bakterie p.pok – E. coli, Salmonela,
Shigella, Proteus, Aerobacter
aerogenes, V. cholerae, G. lamblia

Stosowany zewnętrznie – S. aureus,
A aerogenes, E. coli, Proteus,
Streptococcus

Wskazania

Wył. w lecz. zakażeń ukł. moczowego Zakażenia p.pok

Powierzchowne zakażenia powłok,
odkażanie jamy ustnej

Metabolizm, wydalanie Szybko wchłan. z p.pok;szybko elimin

stęż w tk niskie, duże w moczu; prze-
nika do CSF i płodu, wyd z moczem
(przesącz i sekrecja) ~ do klirensu
kreatyniny; w kwaśnym moczu
znaczna część jest wchłaniana

Źle wchłania się z p.pok i działa
wyłącznie miejscowo; ilości dostające
się do krwi wystarczają do wywołania
ogólnych działań niepożądanych i
zabarwienia moczu

Stosowany jako maści, kremy zasypki
i w tabletkach do odkażania jamy
ustnej; nie stosuje się w zakażeniach
wirusowych; może być szkodliwy w
leczeniu paciorkowcowych zakażeń
migdałków

Przeciwwskazania

CIĄŻA, noworodki, niski klirens

Inhibitor MAO – nie stosować innych
bo↑ wrażliwości na aminy - zaburzenia
sercowo-naczyniowe i przełom nadiśn.
Nie jeść pokarmów z tyraminą – sery
dojrzewające, piwo, czerwone wino,
śledzie marynowane, pokarmy
fermentowane; leki: uspokajające i
anksjolityki sympatykomimetyki,

Działania niepożądane Nudności, wymioty (nasilenie koreluje

ze stężeniem); wysypki, pokrzywki,
obrzęk naczynioruchowy, objawy
naśladujące zapalenie płuc – gorączka,
dreszcze, kaszel, duszność, ból w
klatce piersiowej, wysięk opłucnowy,
eozynofilia, leuko- i granulopenia; ból,
zawroty głowy, oczopląs,
polineuropatie obwodowe; hemoliza u
chorych z niedoborem glukozo- 6P

Nudności, ból głowy, złe samopocz,
wysypki, pokrzywka, gorączka, ból
stawów; reakcja disulfamirowa

Może powodować reakcje alergiczne o
typie kontaktowego zapalenia skóry

Dawkowanie

50 – 100md co 4h; nie dłużej niż 14
dni; t

– 20 min

100mg 4x dziennie; nie przekraczać
8,8 mg/kgmc 24h; nie dłużej niż 5 dni

Uwagi

Zmn. klir. kre do 60 ml – kumulacja
leku we krwi; Furagina – rzadziej
dział. niepożądane dawki 2x większe

Również Nifuroksazyd i Nifurzyd

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

INNE ANTYBIOTYKI PRZECIWBAKTERYJNE

Nazwa handl. Kwas fusydowy

Chloramfenikol

Synonimy

Fusidic acid, Fucidin

Chloramphenicol, Detreomycyna, Chloromycetin

Zastosowanie Bakteriostatyczne działanie względem bakterii G+;

Bakteriostatycznie na G+ i G-, riketsje; silnie na S. typhi, S. paratyphi,
oporne - P. aeruginosa, prątki kwasooporne, niektóre laseczki, wirusy;

Wskazania Zakażenia gronkowcami opornymi na penicyliny

Dur brzuszny, plamisty, paradury, zap opon wyw. przez H. influenzae,
zak ukł. odd wyw. przez K. pneum; ropne choroby skóry i spojówek

Sposób pod. p.o, i.v w posocznicach, miejscowo – maść 2% z

hydrokortyzonem

p.o,i.m,i.v; w maści 1 i 2%; krople do oczu – 0,25 i 0,5%

Wydalanie,
metabolizm

Dobre przenikanie do tkanek, w tym kości; nie przenika
do CSF; wydalany głównie z żółcią

Łatwo wchłania się z p.pok.; łatwo przenika do tkanek, w tym do CSF;
przenika do płodu; wydalany z moczem w 90% w postaci nieczynnych
glukuronianów, reszta z żółcią

Dawkowanie p.o – 500 mg co 8h;

i.v. – 500mg co 6-8h

p.o – 500 mg co 6h; i.m i i.v 1,0 co 6-12h;

P.wskaz

Choroby

wątroby; CIĄŻA; uszkodzenie ukł. krwiotwórczego; u

noworodków - zespół szarego dziecka – sinica, duszność, zapaść
(niezdolność wiązania z kwasem glukuronowym)

Działania
niepożądane

Nudności, wymioty, biegunki

Niedokrw aplastyczna, agranulocytoza, trombocytopenia, nudności,
wymioty, biegunki, zapalenia jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie
jelit; wtórne zakażenia grzybicze, pokrzywka, odczyny neurotoksyczne

Pochodzenie,
działanie

Budowa steroidowa, otrzymywany z pleśni Fusidium
coccineum; hamuje biosyntezę białek bakteryjnych

Otrzymyw. wył. syntet; hamuje syntezę lipidów i białek bakteryjnych
– utrudnia polimer.ę aminokw. do polipept; rzadko stosowany bo jest
toksyczny dla układu krwiotwórczego

Interakcje chloramfenikolu z antybiotykami i innymi lekami

penicyliny i cefalosporyny

makrolidy

pochodne sulfonylomocznika np. tolbutamid

pochodne dihydroksykumaryny

fenylbutazon, indometacyna, ko-trimoksazol

alkohol

Antagonizm – zahamowanie syntezy białek i penicyliny nie mają na co działać
Antagonizm – współzawodnictwo o to samo miejsce wiązania
Potęguje działanie hipoglikemizujące
Zwiększa stęzenie we krwi i wydłuża okres biologicznego półtrwania
Potęguje depresyjne działanie na układ krwiotwórczy
Zmniejsza tolerancję alkoholu, wywołuje reakcję disulfiramową

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

INNE ANTYBIOTYKI PRZECIWBAKTERYJNE

POLIMYKSYNY

Nazwa i budowa

Polipeptydy wytwarzane przez wiele szczepów zarodnikujących Bacillus polimyxa; zastosowanie – polimyksyna B
(Aerosporin) i E (Kolistyna)

Mechanizm działania Działają bakteriobójczo – mechanizm polega na uszkadzaniu błony cytoplazmatycznej
Zakres działania

G- : P. aeruginosa, Enterobacter aerogenes, E.coli, H. influenze, Salmonella i Shigella,

Brak wpływu Działają słabo lub wcale na P. vulgaris, Brucella abortus
Wydalanie i
metabolizm

Nie wchłaniają się z przew. pok,; p.o – miejscowe działanie bakteriobójcze; i.m – szybkie wchłanianie, nie przenikają
do CSF, płynu otrzewnowego i opłucnego; wydalane z moczem po podaniu pozajelitowym i z kałem po podaniu
doustnym

Wskazania Zakażenia p.pok opornymi na antybiotyki szczepami E. coli, Shigella i Salmonella; parenteralnie podawane w ciężkich

zakażeniach ukł. moczowego, wywołanych przez P. aeruginosa oporny na aminoglikozydy i laktamy
Polimyksyna B

Kolistyna = polimyksyna E

Bacytracyna

Aerosporin

Colistin, Colomycin

Stosowana dożylnie lub domięśniowo
( bolesne wstrzyknięcia)

Zakażenia p.pok. bakteriami G-;
zakażenia ukł. mocz. – podawać i.v,
ale może działać nefrotoksyczne

Bakteriobójcza dla G+; nie działa na p.
aerug, hamuje syntezęściany;
miejscowo w zak. skóry i bł. śluz.
Paciorkowcami i gronkowcami;
rzadziej p.o w gronkowcowym
zakażeniu jelit; rzekomobłoniaste
zapalenie jelit;

Preparaty

15 000 – 25 000j.m/kgmc. Na 24h

1 500 000 – 3 000 000 jm co 8h
i.v, i.m – 2 000 000 jm co 8h

Uwagi Znaczna

toksyczność – działanie neuro- i nefrotoksyczne ( uszkadzają cewki nerwowe );

Przeciwwskazania Niewydolność nerek nawet niewielkiego stopnia

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

INNE ANTYBIOTYKI PRZECIWBAKTERYJNE

ANTYBIOTYKI GLIKOPEPTYDOWE

Mechanizm działania Działają bakteriobójczo, hamują syntezę ściany komórkowej (znaczne powinowactwo do prekursora syntezy

peptydoglikanów ściany D – alanylo D - alaniny

Zakres działania

G+: gronkowce, w tym S. aureus MRSA, paciorkowce, enterokoki, C. jejkeium, C. difficile ( leki z wyboru)

Brak wpływu Oporność na te leki występuje rzadko; opisywano oporność enterokoków na wankomycynę ( nie w Polsce)
Nazwa międzynarod.

Wankomycyna Teikoplanina

Nazwa handl.

Vancocin

Targocid

Wskazania Ciężkie zakażenia gronkowcami ( także szczepami opornymi na metycylinę), paciorkowcami opornymi na penicyliny

lub w przypadku uczulenia na te antybiotyki, teikoplanina - silniejsze działanie bakteriobójcze w stosunku do C.
difficile,

Wydalanie i
metabolizm

Nie wchłania się z p.pok; okres półtrwania 6-8h; wiąże się
z białkami w 10 – 50%; po podaniu parenteralnym osiąga
duże stężenia w worku osierdziowym, jamie opłucnej i
otrzewnej; nie przenika do CSF; 90% wydala się z moczem

W 90 – 95% wiąże się z białkami; w 60% wydala się z
moczem w postaci niezmienionej

Przeciwwskazania

Uszkodzenie nerek i słuchu; ostrożnie u osób starszych;
NIE PODAWAĆ KOBIETOM W CIĄŻY;

Jak wankomycyna

Działania niepożądane Liczne – oto- i nefrotoksyczna; nudności wymioty, skórne

odczyny alergiczne, zespół czerwonego karku – uwalnianie
histaminy, po podaniu dożylnym zakrzepowe zapalenia
żył; podanie domięśniowe b. bolesne, opisano przypadki
martwicy (obecnie się nie podaje)

Działa słabiej nefro- i ototoksycznie; nie działa drażniąco
miejscowo i może być podawana domięśniowo

Dawkowanie

p.o – 125 – 500 mg co 6h w rzekomobłoniastym zapaleniu
jelita; , w zakażeniach ogólnych – 500 mg co 6 h lub 1,0 co
12h

i.m i i.v – 200 – 400 mg co 12 - 24h

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

INNE ANTYBIOTYKI PRZECIWBAKTERYJNE

ANTYBIOTKI O DZIAŁNIU MIEJSCOWYM

RIFAMYCYNY

Nazwa międzynarod.

Mupirocyna

Fusafungina

Rifampicyna

Nazwa handl.

Bactroban

Bioparox

Rifadin

Mechanizm działania

Hamowanie syntezy białka

Hamowanie syntezy kwasów nukl.

Zakres działania Gronkowce

(również złociste),

paciorkowce, Clostridium, H.
influenzae, Neisseria, Klebsiella,
Proteus, E. coli

G+: gronkowce, paciorkowce, G-: H.
influenzae, , Proteus, M. catarrhalis
E. coli, Candida albicans; również
działanie przeciwzapalne

G+ (w tym S. aureus); G-: E. coli,
P. aeruginosa, Proteus indolo+,
N. meningitidis, H. influenzae

Brak wpływu

P. aeruginosa, B. fragilis, enterokoki,
fizjologiczną florę skóry

Wskazania Czyraki,

zakażony wyprysk, liszajec,

oparzenia, zwalczanie nosicielstwa
gronkowca

Zakażenia bakteryjne i drożdżakowate
– zapalenia gardła, zatok i oskrzeli,

Stosowana wyłącznie do leczenia
gruźlicy

Wydalanie i
metabolizm

Szybko i w dużym stopniu
metabolizowana w organizmie stąd
tylko działanie miejscowe

Dobrze tolerowana, działanie
miejscowe

Przeciwwskazania

Uczulenie na mupirocynę lub glikol
polietylenowy

Nadwrażliwość na fusafunginę

Działania niepożądane Niekiedy ból, swędzenie, wysypka,

zaczerwienienie, suchość skóry

Odczyn alergiczny, podrażnienie
śluzówki nosa, nudności, bóle brzucha

Dawkowanie

Maść 2% 3x dziennie na skórę lub
śluzówki nie dłużej niż 8-10 dni

W aerozolu – co 6h rozpylać do nosa
lub jamy ustnej

Uwagi Brak

krzyżowej oporności z innymi

antybiotykami; aktywność zwiększa
się w kwaśnym pH skóry

Przy rozpylaniu chronić oczy

Patrz leczenie gruźlicy; antybiotyk
makrocykliczny

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWPRĄTKOWE

LEKI PIERWSZEGO RZUTU

N. międzynar. Izoniazyd ( hydrazyd kwasu izonikotynowego INH )

Rifampicyna ( RMP)

Mech. dział. Hamowanie syntezy kwasu mikolowego; hamowanie enzymów

o typie transaminaz i dekarboksylaz

Hamuje rozwój prątków, bakterii G+ i G-; S. aureus, N.
meningitidias, L. Pneumophila; hamuje polimerazę RNA

Wydalanie,
metabolizm

Wchłania się z p.pok prawie całkowicie; max stężenie po 1-2h;
dobrze przenika do tkanek, przekracza barierę łożyskową, w
CSF po 3-6h stężenie 90% stężenia w surowicy; wydziela się z
mlekiem; unieczynniany w wątrobie przez N-acetylotransferazę
( wolna acetylacja dziedziczona AR); wydalany przez nerki

Dobrze wchłania się z p.pok; max stężenie po 1,5-2h; przenika
do wszystkich tkanek i jam ciała; wydala się z moczem, w
łzach, pocie i innych płynach, barwi je na pomarańczowo; źle
przenika przez niezmienione zapalnie opony MR; przy
zapaleniu opon osiąga w CSF stężenia lecznicze; przekracza
łożysko, przechodzi do mleka; wydalana z żółcią;

Dawkowanie 5 mg/kgmc, zwykle 300 mg raz dziennie

10 mg/kgmc, nie więcej niż 600 mg/24h; na czczo

Działanie
niepożądane

Zwiększenie aktywności aminotransferaz, ale bez objawów
klinicznych; zapalenie wątroby, kończące się zgonem w 0,5-3%
przypadków; zagrożenie zapaleniem wątroby wzrasta z
wiekiem, u alkoholików, przy uprzednim uszkodzeniu wątroby,
przy stosowaniu ryfampicyny, zapalenie wielonerwowe
( chorzy wyniszczeni, cukrzycy, alkoholicy – podawaćB

)

objawy skórne, toczeń trzewny,

Utrata łaknienia, nudności, wymioty, bóle brzucha, zapalenie
wątroby, podawana INH działanie bardziej toksyczne na
wątrobę; hamuje transformację blastyczną limfocytów
(odczyny nadwrażliwości – przeciwciała p.ko RMP; zmiany
skórne, zespól grypopodobny, gorączka, bóle kostne, ostra
niedokrwistość hemolityczna, skaza małopłytkowa, ostra
niewydolność nerek, martwica kanalików)

Uwagi

Przy niewydolności wątroby zmniejszyć dawkę, przy
niewydolności nerek nie ma takiej potrzeby

Interakcje

leki przeciwpadaczkowe, znieczulenie halotanem – zwiększa

ryzyko zapalenia wątroby
I

hamuje fosforan pirydoksalu – zapalenie wielonerwowe

hamuje syntezę GABA – obniża próg drgawkowy

hamuje MAO w OUN – zaburzenia afektywne

hamuje enzymy mikrosomalne wątroby – zmiana

metabolizmu wielu leków – zmniejszyć dawkę bo wydłuża
się ich okres półtrwania

aktywuje enzymy mikrosomalne wątroby

zmniejsza stężenie glikozydów naparstnicy, cyklosporyny

kumaryny, leków przeciwcukrzycowych, chinidyny,
werapamilu, teofiliny, leków przeciwpadaczkowych
metadonu,
I

nasila metabolizm estrogenów, zwiększa zawodność metody

termicznej
I

przy jednoczesnym podawaniu ketokonazolu zachować 12h

odstępu bo wzajemnie wpływają na swój metabolizm
I

zwiększyć dawkę kortykosteroidów; u chorych z

niedoczynnością - ostra niewydolność nadnerczy

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWPRĄTKOWE

LEKI PIERWSZEGO RZUTU

N. międzynar. Etambutol ( EMB )

Pyrazinamid ( PZA )

Mech. dział. Tuberkulostatyczny; prawdopodobnie hamuje syntezę RNA

Mechanizm nie znany; pochodna nikotynamidu;

Wydalanie,
metabolizm

Wchłania się z p.pok w 75-80%; max stężenie 2-4h; nie
przekracza bariery łożyskowej, ale wydziela się z mlekiem;
stężenie w CSF niskie nawet przy zapaleniu opon MR;
częściowo unieczynniany w wątrobie, wydalany w większości z
moczem w postaci niezmienionej; uszkodzenie nerek wydłuża
t

– zmniejszyć dawkę

Prawie całkowicie wchłania się z p.pok; max stężenie po 2h;
łatwo przenike do tkanek i CSF; metabolizowany w wątrobie;
metabolity wydalane z moczem; działa jedynie w środowisku
kwaśnym – wewnątrz makrofagów

Dawkowanie 15 mg/kgmc

20 – 30 mg/kgmc, przeciętnie 1,5 w jednej dawce

Działanie
niepożądane

Zapalenie pozagałkowe nerwu wzrokowego ( niedobór cynku
chelatowanego przez EMB) – ryzyko rośnie wraz z dawką;
zmniejszenie ostrości wzroku, nie odróżnianie barwy czerwonej
i zielonej, rzadziej obwodowe ograniczenie pola widzenia;
zaburzenia ustępują po odstawieniu, ale możliwa jest całkowita
utrata wzroku;

Hamuje wydzielanie kanalikowe kwasu moczowego co
zwiększa jego stężenie we krwi – bóle stawowe ( zwykle przy
stosowaniu dłuższym niż 2 mce); z reguły ustępują po
odstawieniu, ale mogą przybierać charakter ostrych napadów
dny; podawanie rifampicyny zwiększa rozkład więc obniża
ryzyko wystąpienia dny i artralgii;

Uwagi

Stała kontrola okulistyczna; nie leczy się dzieci

Nie działa na prątki III populacji, wolno dzielące się o
zwolnionym metabolizmie stąd podawany jest tylko przez
pierwsze 2 mce

N. międzynar. Streptomycyna (SM)
Mech. dział. Aminoglikozyd; hamuje biosyntezę białek komórki; działa w środowisku zasadowym – nie na prątki wewnątrz makrofagów
Wydalanie,
metabolizm

Nie wchłania się z p.pok; podawana i.m; max stężenie po 1h; dobrze przenika do jam ciała, przez łożysko; w mleku niewielkie
ilości; źle przenika do CSF, nawet przy zapaleniu opon; wydalany z moczem przez przesączanie; uszkodzenie nerek zw stężenie

Działanie
niepożądane

Ototoksyczność – zaburzenia równowagi, zawroty głowy, uszkodzenie słuchu; nefrotoksyczna – martwica kanalikow,
albuminuria i wałeczkomocz; nie podawać u osób z uszkodzeniem nerek i nie łączyć z innymi lekami potencjalnie
nefrotoksycznymi; neurologia - drętwienie wokół ust, reakcje nadwrażliwości, hamuje przekaźnictwo nerwowo – mięśniowe,
nasila działanie leków zwiotczających ( miasthenia gravis, środki kuraryzujące przy operacjach)

Dawkowanie Podawana w postaci siarczanu – 15 mg/kgmc/24h; nie przekraczać dawki 1,0; przez 5 dni w tyg

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWPRĄTKOWE

LEKI DRUGIEGO RZUTU

N. międzynar. Cykloseryna (CS)

Etionamid

Mech. dział. Hamuje

syntezę ściany komórkowej przez konkurencję z D –

alaniną

Pochodna kwasu izonikotynowego; działa tylko na prątki
bakteriostatycznie

Wydalanie,
metabolizm

Łatwo się wchłania z p.pok i przenika do tkanek; przechodzi do
CSF osiągając stężenie równe stężeniu w surowicy; przenika
przez łożysko, wydziela się z mlekiem; wydalana z moczem;
niewyd. nerek zwiększa stężenie

Dobrze wchłania się z p.pok; łatwo przenika do tkanek i
płynów; w CSF stężenie równe stężeniu w osoczu; przenika
przez łożysko; metabolizowany w wątrobie, wydalany z
moczem w postaci nieaktywnych metabolitów

Dawkowanie 15-20mg/kgmc

dawkach podzielonych;nie więcej niż 1,0/24h 12 – 20 mg/kgmc do 1,0/24h

Działanie
niepożądane

Hamuje działanie GABA – zaburzenia zachowania, stany
psychotyczne, drgawki; częściej zmiany te dotyczą osób z
uprzednimi zmianami w OUN; podawanie B

obniża

toksyczność

Zaburzenia żołądkowo – jelitowe, które ograniczają jego
wchłanianie – zmniejszyć dawkę lub podawać w postaci
czopków, zmiany zapalne wątroby

Uwagi

Hamuje metabolizm fenytoiny w wątrobie i zw. jej stężenie

N. międzynar. Kwas p – aminosalicylowy (PAS )

Kanamycyna (KM), Wiomycyna (VM), Kapreomycyna
(CAP), Amikacyna

Mech. dział. Hamuje

syntezę kwasu foliowego zastępując aminobenzoesan

Wydalanie,
metabolizm

Wchłania się z p.pok; do CSF przechodzi tylko przy zapaleniu
opon; brak danych o przenikaniu przez łożysko; acetylowany w
wątrobie i błonie śluzowej jelit; metabolity wydalane z moczem

Podobna toksyczność, ale CAP < VM i KM; podawane
domięśniowo, AM i.v; KM i AM – aminoglikozydy, VM i CAP
– polipeptydy;

Dawkowanie 10, 0 – 12,0/24h

VM – 1,0/24h 2x w tyg; KM – 15mg/kgmc; CAP – 1,0/24h, 2-
4mce, potem 1,0/24h 2-3x w tyg; AM – 15mg/kgmc/24h

Działanie
niepożądane

Źle tolerowany, ciężkie zaburzenia żoł – jelitowe; odwracalny
toczeń trzewny, objawy mononukleozy – gorączka, zmiany
skórne, powiększenie węzłów i wątroby; podawany jako sól
sodowa nasila niewydolność krążenia

Oto- i nefrotoksyczne i nie powinny być podawane łącznie,
także ze streptomycyną i innymi aminoglikozydami

Uwagi

Hamuje acetylację INH nasilając jego toksyczność; stosowany
tylko w przypadku oporności na inne leki bo musi być
podawany w dużych dawkach i powoduje ciężkie zaburzenia –
dzielić dawki, podawać przy posiłkach

AM największa aktywność, ale b. droga; KM podawana jako
siarczan; częściowa oporność krzyżowa między VM a CAP;
rzadziej między VM a KM

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

NOWE LEKI PRZECIWPRĄTKOWE

N. międzynar. Fluorochinolony

Rifabutyna

Klofazymina

Amoksylina

Zastosowanie W leczeniu gruźlicy znalazły

zastosowanie cypro- i
ofloksacyna

Pochodna rifampicyny

Stosowana w terapii trądu i
gruźlicy z wielolekową
opornością

Wydalanie,
metabolizm

Dobrze tolerowane przez
chorych

Dobrze wchłania się z p.pok;
max stężenie po 4h; duże
tężenie w tkankach; wydala się
tak samo przez nerki i
wątrobę; t

– 16h

Dawkowanie Ofloksacyna – 300-800

mg/24h, najczęściej 400 2x
Cyprofloksacyna – 750 mg
2x/24h

300 – 450 mg/24h

p.o, po posiłku – 200 mg, przy
dobrej tolerancji – 400mg;
dawki większej niż 100mg nie
stosować dłużej niż 3 mce

Działanie
niepożądane

Zaburzenia żołądkowo –
jelitowe, rzadziej reakcje
uczuleniowe, mało nasilone
objawy ze strony układu
nerwowego

Objawy hematologiczne –
niedokrwistość, leukopenia;
jest hepatotoksyczna;
zaburzenia żołądkowo –
jelitowe; reakcje uczuleniowe

Brunatno - czerwone
zabarwienie skóry, zaburzenia
żołądkowo – jelitowe;
stosowana długotrwale – bóle
brzucha, uszkodzenie
narządów – odkładanie
kryształów

W połączeniu z kwasem
klawulanowym działa na
prątki in vitro; nie ma badań
potwierdzających kliniczną
skuteczność

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWGRZYBICZE

N. międzynar. Ketokonazol

Flukonazol

Itrakonazol

Terbinafina, Naftifina Flucytozyna

Synonimy

Ketoconazole, Nizoral

Diflukan

Sempera, Crungal

Lamisil

Alcobon, Ancotil

Mech. dział. Hamuje

syntezę

streroidów także u ludzi

Zaburzenie

syntezy

ergosterolu

Ham. epoksyd. skwalen.
nied.ergosterolu

Hamowanie syntezy
białka

Zastosowanie
Wskazania

Lecz. układowych i
powierzchniowych
grzybic, drożdżyc,
histoplazmoz, słabiej
blastomikoz; przypadki
oporne na inne leki

Układowe zakżenia
drożdżakami – Candida,
Cryptococcus

Dawkowanie p.o – 200mg/24h;

ciężkie zak –400mg/24h

Drożdżyca pochwy, bł.
śluz., j. ustnej i gardła,
zak skórne– 50 –150mg;
grzybice układowe –400
mg potem 200; zapobie-
gawczo u chorych z
chemio- i radioterapią –
po 50mg

aspergiloza – 200/24
przez 3-5mcy drożdżyca
pochwy, j. ustnej, gardła
– 100 –200 mg; łupież
pstry – 200/24h; grzyb.
skóry – 100/24h; grzyb.
paznokci – pulsacyjnie
100-200/24h raz w tyg
przez 6mcy

Grzybobójczo –
grzybica skory i
paznokci –
dermatophytes; Candida
Terbinafina – p.o i
domiejscowo
250mg/24h – 4 tyg;
grzyb. Pazn – 6 tyg do
6 mcy

p.o, rzadziej i.v – 100 –
200 mg/kgmc /24h

Wydalanie,
metabolizm

Łatwo się wchłania z
pok; słabo przenika do
CSF; wiązanie z
białkami – 90%

Dobrze się wchłania i
przenika do tkanek,
wydalany z moczem,
biodostępność 94%; t

–

22 – 30h; białka – 12%

95% - białka, t

– 20-

30h; źle przenika do
CSF, dobrze do tkanek

Wchł z p.pok – 80-90%;

- 3-6h; dobrze

przechodzi do CSF –
65-80%; wydalany z
moczem – 80%

P.wskaz. Uszkodzenie

wątroby Nadwrażliwość na lek;

CIĄŻA, LAKTACJA,
kobiety w wieku
reprodukcyjnym nie
stosujące antykoncepcji

CIĄŻA, LAKTACJA;
nie podawać dzieciom;
zaburzenia łaknienia,
bóle głowy, nudności,
wymioty, biegunka

Nadwrażliwość na leki;
CIĄŻA;

CIĄŻA, uszkodzenia
wątroby

Działanie
niepożądane

Nudności, wymioty,
utrata łaknienia, ból
głowy, nadbrzusza,
ginekomastia,

Nudności, bóle głowy,
brzucha, uczulenia; b.
rzadko – nefro i
hepatotoksycnie

Brak

łaknienia,

nudności, biegunka

Nudności, wymioty,
leuko- i
trombocytopenia

Uwagi

Próby wątrobowe i krew Alternatywa dla

amfotrycyny B

Interakcje

Hamuje metabolizm
wielu leków

↑stęż digoksyny;
rifampicyna

↓ stęż

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWGRZYBICZE

ANTYBIOTYKI PRZECIWGRZYBICZE

N. międzynar. Grizeofulwina

Nystatyna

Hachimycyna

Synonimy

Griseofulvin, Likuden, Fulcin, Gricin

Nystatin, Mycostatin

Hachimycin, Trichomycine

Mech. dział. Hamowanie biosyntezy chityny w ścianach

grzybni i hamowaniu biosyntezy RNA

Uszkodzenie błony komórkowej grzybów

Zastosowanie Microsporon, Trichophyton, Epidermophyton;

nie działa na Candida albicans i bakterie

C. albicans, Cryptococcus, Histoplasma,
Blastomyces, Trichophyton, Microsporon

Trichophyton, C. albicans, T.
vaginalis

Wskazania Grzybicze

zakażenia skóry, włosów i paznokci Zakażenia przewodu pokarmowego

Sposób pod. p.o;stosowana zewn nie działa grzybostatycznie p.o, maści zasypki, dopochwowo,

Wydalanie,
metabolizm

Podana p.o dobrze się wchłania, LEPIEJ wchła-
nia się z pokarmem najlepiej tłuszczowym;
odkłada się w keratynie, także przeciwzapalna

Nie wchłania się z p.pok; grzybostatyczna lub
bójcza w zależności od stężenia

Przeciwgrzybicza i
przeciwpierwotniakowa

Dawkowanie 250 mg co 6h; t

– 16-20h

p.o i dopochwowo

P.wskaz. CIĄŻA, uszkodzenie wątroby; silnie

mutagennie i genotoksycznie ; nie stosować na
6 mcy przed poczęciem (♀♂)

p.o – 500 000 j.m co 6h; w zakażeniach
pochwy i sromu – 100 000 j.m co 12h; maści i
zasypki – 100 000 j.m/1,0

p.o – 60 000 – 240 000
j.m/24h; dopochwowo –
50 000 – 100 000 j.m

Działanie
niepożądane

Bóle głowy, nudności, wymioty, biegunki, zap.
jamy ustnej, języka, zmiany skórne, leukopenia

Nudności, wymioty, w większych dawkach
biegunki

Uwagi

Leczenie długotrwałe – badanie kontrolne krwi,
moczu wątroby; stosować jednocześnie leki
działające miejscowo lub keratolitycznie

Interakcje

osłabia działanie NLPZ – indukuje enzymy

mikrosomalne komórek wątroby i zmniejsza
ich wchłanianie
I

barbiturany zmniejszają jej wchłanianie i

indukują enzymy
I

potęguje działanie alkoholu

znosi działanie hormonalnych leków

antykoncepcyjnych

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

LEKI PRZECIWGRZYBICZE

ANTYBIOTYKI PRZECIWGRZYBICZE

N. międzynar. Natmycyna

Amfoterycyna B

Amfoterycyna B
liposomalna

Synonimy

Natamycin, Pimafucin

Amphotericin B, Fungilin, Fungizone

Ambisome

Mech. dział.

Uszkodzenie

błony komórkowej grzybów

Zastosowanie Przeciwgrzybicza i przeciwdrożdżakowa

Histoplasma, Cryptococcus, Coccidioides,
Blastomyces, Candida

Wskazania

Grzybice pochwy, p.pok, jamy ustnej, skóry

Grzybice narządowe wywołane powyższymi

Sposób pod. Dopochwowo, doustnie, krople, zawiesina,

krem

p.o; i.v (wlew); dooponowo, dopochwowo

Wydalanie,
metabolizm

Źle wchłania się z p.pok; stosowana p.o działa
miejscowo; słabo przenika do tkanek i do CSF

Inkorporowana do fosfolipi-
dów, wyższe stęż. w osoczu

Dawkowanie Dopochw. – 0,025, p.o – 0,1, krople – 25mg/ml i.v – 0,25 – 1,0 mg/kgmc/24h; dooponowo –

0,5 mg co 24 – 48h; maść i krem 3%; p.o – 100
– 200 mg co 6h; dopochwowo – tabl. 50 – 100
mg przez 14 dni; t

– 20 – 24h

2 – 5 mg/kgmc na 24h

P.wskaz.

Uczulenie na lek, uszkodzenie nerek i wątoby,

Działanie
niepożądane

Wymioty, nudności, biegunki zwłaszcza w
pierwszych dniach podawania

Bardzo toksyczna nawet w dawkach farmaceut.
– reakcje uczuleniowe, wstrząs anafilaktyczny,
hipertermia, bóle głowy, spadek ciśnienia, zab.
żołądkowo – jelitowe, niedokrwistość, uszko-
dzenie wątroby, zapalenie zakrzepowe żył,
światłowstręt, nefrotoksyczność

Mniej toksyczna zwłaszcza
dla nerek i stąd wyższe dawki

Uwagi

Leczenie długie (4-6tyg) – wykonać co 7 – 10
dni próby wątrobowe, nerkowe, analizę krwi

www.lek2002.prv.pl | lek2002.xoopiter.com

SYNTETYCZNE LEKI PRZECIWGRZYBICZE

Mech. dział.

Zahamowanie syntezy ergoestrolu – uszkodzenie błony cytoplazmatycznej;

Nazwa

Synonimy

Zastosowanie

Dawka i rodzaj preparatów

Działania niepożądane

Klotrimazol

Canesten, Lotrimin

Drożdżyca i rzęsistkowica pochwy,
wyprzenia drożdżakowate i zapalenia błon
śluzowych

Tabletki dopochwowe, kremy i
płyny (1%)

Ekonazol

Spectazol

Podobnie jak klotrimazol

Miejscowo – krem 1%

Mikonazol

Daktarin, Monistat,
Gyno - Daktarin

Rzadko w grzybicach narządowych i
układowych; miejscowo w zakażeniach
skóry, błon śluzowych wywołanych przez
drożdżaki i grzyby chorobotwórcze

Krem 2%, żele, roztwory,
zasypki, globulki dopochwowe
(100 mg)

Niekiedy reakcje
alergiczne – odstawić

Hydroksystyl-
bamidyna

Blastomikoza,

działa również

przeciwpierwotniakowo

Chlormidazol Polfungicid =

chlorowodorek
chlormidazolu + kwas
salicylowy

Działa grzybostatycznie na Epidermophytn,
Trichophyton, Microsporum; leczenie
grzybiczych zakażeń skóry i paznokci
(grzybica przypaznokciowa)

Inne środki przeciwgrzybicze stosowane miejscowo:
∗ kwas undecylowy
∗ kwas salicylowy
∗ kwas benzoesowy
∗ pochodne kwasów tiokarbaminowych (Tolnaftat)
∗ pochodne benzoamidyny (Hexamidin)
∗ pochodne tiadiazyny (Sulbentin)

Document Outline