Leki przeciwbólowe

Leki przeciwbólowe

Analgetyki

Ból (dolor)

• To nieprzyjemne zmysłowe i emocjonalne

odczucie towarzysz

ce istniej

cemu lub

zagra

cemu uszkodzeniu.

• Jest doznaniem czuciowym powstaj

cym

wówczas, gdy mechaniczne, termiczne,
chemiczne lub elektryczne bod

ce przekrocz

warto

ść

progow

(tzw. próg bólowy) i w wyniku

tego prowadz

do uszkodzenia tkanek i

uwolnienia mediatorów bólu. Powstanie
aferentnych impulsów bólowych.

Ból (dolor)

• Wywołanie, przewodzenie i o

rodkowe

przetworzenie impulsów bólowych okre

la si

mianem nocycepcji. Inaczej cało

ść

procesów

zwi

zanych z odczuwaniem bólu, na które

składaj

4 etapy:

– Recepcja (inaczej transdukcja, oznacza zmian

energii bod

ca na impuls nerwowy)

– Przewodzenie

– Modulacja

– Percepcja

Ból (dolor)

• Ból stanowi zło

reakcj

lub zespół

reakcji organizmu na działanie bod

bólowego (nocyceptywnego).

Ból (dolor)

• Ból w organizmie wywołuje zło

one

zjawiska obejmuj

ce reakcje:

– psychiczne (cierpienie)
– ruchowe (odruch obronny, skurcz mi

ęś

ni w

okolicy działania bod

ca, grymas)

– autonomiczne (przyspieszenie t

tna, wzrost

nienia t

tniczego, przekrwienie, pot)

– hormonalne (uwalnianie adrenaliny i innych

hormonów)

Ból (dolor)

• W mechanizmie powstawania bólu odgrywaj

rol

m.in. zwi

zki bólotwórcze:

– Histamina

– Serotonina

– Bradykinina i inne peptydy

– Prostaglandyny (zwłaszcza E

)

– Leukotrieny

– Substancja P – podstawowy mediatorw drogach

przewodz

cych

Ból (dolor)

• Ból mo

e te

wyzwolony przez silne

pobudzenie przewodz

cych impulsy

bólowe włókien nerwowych bez wywołania
jednoczesnego uszkodzenia komórek.

Rodzaje bólu

• Ból fizjologiczny nocyceptywny

• Ból patologiczny nocyceptywny

• Ból neuropatyczny

Rodzaje bólu

• Ból fizjologiczny nocyceptywny powstaje

jako system ostrzegawczy przy działaniu
mechanicznych (np. ucisk), chemicznych
(np. kwasy) lub termicznych (np. gor

co)

bod

ców na zdrow

tkank

. Reakcja

bólowa jest wyzwolona przez pobudzenie
zako

cze

czuciowych nocyceptorów

(receptorów bólu). Ból szybki, ostry
przewodzony włoknami A-

Rodzaje bólu

• Ból patologiczny nocyceptywny powstaje w

nast

pstwie uszkodzenia lub zapalenia tkanki i

e by

okre

lany jako ból spoczynkowy,

hiperalgezja lub allodynia.

• Ból przewlekły, wolny zwi

zany z chorob

zranieniem, przewodzony włóknami C i
wielosynaptycznym układem wst

puj

cym.

• Przez hiperalgezj

rozumie si

silniejsze

odczuwanie bólu w nast

pstwie zwi

kszonej

wra

liwo

ci na bod

ce nocyceptywne w

obwodowym i o

rodkowym układzie

przewodz

cym bod

ce bólowe.

Rodzaje bólu

• Bóle neuropatyczne powstaj

wtedy, gdy

nerwy obwodowe zostaj

uszkodzone

przez zmia

enie, ucisk, przeci

cie

(amputacja), zapalenie (np. w półpa

cu)

lub zaburzenia metaboliczne (cukrzyca)

Inny podział

• Ból receptorowy (fizjologiczny

nocyceptywny i patologiczny
nocyceptywny).

• Ból niereceptorowy czyli neuropatyczny

(uszkodzenie nerwów obwodowych
rdzenia kr

gowego i mózgu), który mo

podzieli

na: neuropatyczny, o

rodkowy i

psychogenny.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból spowodowany uszkodzeniem tkanek

kkich, powstaje wskutek procesów

zapalnych lub urazów w obr

bie skóry,

ęś

ni albo stawów i jest zwi

zany z

podra

nieniem odpowiednich zako

cze

nerwowych. Mo

e by

powierzchowny lub

gł

boki.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Nerwoból (neuralgia) jest zwi

zany z

uszkodzeniem nerwu obwodowego. Ma
charakter ostry, rw

cy, promieniuje wzdłu

okolicy unerwionej przez dany nerw.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból trzewny czyli wisceralny wi

zany jest z

procesami chorobowymi w obr

bie

narz

dów wewn

trznych. W powstawaniu

bólów trzewnych odgrywa rol

niedokrwienie, rozci

ganie

cian trzewi,

skurcz mi

ęś

ni gładkich, zwi

zki

bólotwórcze, podra

nienie zako

cze

nerwowych w otrzewnej, opłucnej lub
osierdziu.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból fantomowy – odczuwanie przez

chorego bólu w obr

bie amputowanych

czyn lub ich cz

ęś

ci. Bóle szczególnie

ęŜ

kie i trudne do leczenia.

Rodzaje bólu wg praktyki klinicznej

• Ból psychogenny – w niektórych

nerwicach, zwłaszcza w histerii oraz w
depresji chorzy odczuwaj

rozmaite bóle

bez ustalonego podło

a organicznego.

– Rozpoznanie bólu psychogennego nale

ustala

z du

Ŝą

ostro

Bóle głowy

• Sporadyczne, na które cierpi co najmniej

80 – 90% populacji (krótkotrwałe infekcje,
nazajutrz po nadu

yciu alkoholu, wskutek

niedospania lub przem

czenia), natomiast

20% cierpi na przewlekłe i nawracaj

bóle głowy.

dzynarodowa klasyfikacja

bólów głowy

• Pierwotne bóle głowy

– Migrena

– Ból głowy typu napi

ciowego i inne

• Wtórne bóle głowy

– Bóle głowy przypisywane urazom, chorobom,

infekcjom, a tak

e uszkodzeniom z

bów, jamy ustnej

i innym

• Nerwobóle czaszkowe, o

rodkowe i pierwotne

bóle twarzy oraz inne bóle głowy

Bóle twarzy i narz

dów

twarzoczaszki

• Nie s

pochodzenia neurologicznego, ale

stanowi

domen

innych specjalno

ci,

przede wszystkim stomatologii, tak

otolaryngologii i okulistyki.

• Niekiedy jednak ustalenie przyczyny bólu

nie jest łatwe, a post

powanie bywa

niewła

ciwe np. ekstrakcja z

ba w

nerwobólu nerwu trójdzielnego

Stomatologiczne przyczyny bólu

głowy i twarzy

• Stany zapalne okolicy szcz

kowo-twarzowej

• Choroby stawu skroniowo-

uchwowego

• Choroby gruczołów

linowych

• Nowotwory szcz

ki i twarzy

• Nienowotworowe guzy i zmiany kostne

• Urazy cz

ęś

ci twarzowej czaszki

• Inne zespoły bólowe

Poekstrakcyjna neuropatia nerwu

trójdzielnego

• Przez dłu

szy czas po ekstrakcji z

bów,

zwłaszcza dolnych, trzonowych utrzymuj

przykre parestezje. S

dzi si

e w

tych przypadkach dochodzi do
uszkodzenia obwodowych rozgał

zie

nerwu

uchwowego. Stosuje si

m.in.

karbamazepin

Inne bóle zwi

zane z jam

ustn

• Z

by zatrzymane

• Miesi

czkowy ból z

bów

• Zespół bólowy u osób bezz

bnych

• Wysoko

ciowy ból z

bów

• Bóle twarzy przy

uciu

Nerwoból nerwu trójdzielnego

• Istot

choroby stanowi

krótkie, ale zwykle cz

ste

napady bólu w obr

bie jednej, dwu lub wszystkich gał

nerwu trójdzielnego po jednej stronie. Obustronny
nerwoból zdarza si

wyj

tkowo. Choroba wyst

puje

przede wszystkim u osób starszych. Szczyt zachorowa

przypada na 60 r

.. Ból wyj

tkowo silny i powoduje

charakterystyczny grymas twarzy. Bóle wyst

puj

samoistnie lub na skutek podra

nienia wskutek mycia,

golenia, mówienia, jedzenia. Leczenie rozpoczyna si

podawania karbamazepiny od 100mg-1/2tabl,
zwi

kszaj

c codziennie dawk

o 100 mg. Bóle ust

puj

przy dawce 3-6 tabl dziennie. Je

eli skutek jest

pozytywny nale

y stosowa

przez kilka tygodni.

Ze wzgl

du na miejsce

powstawania ból dzieli si

na:

• Somatyczny, gdy ból pochodzi ze skóry

(ból powierzchniowy), mi

ęś

ni, stawów,

ci i tkanki ł

cznej (gł

boki).

• Narz

dowy (wisceralny lub trzewny)

Rozró

nia si

• Ból ostry – ograniczony czas trwania i szybko

zanika, dobrze zlokalizowany.

• Ból przewlekły – wyst

puje w postaci bólów

długotrwałych albo bólów ci

gle nawracaj

cych

(np. migrenowe bóle głowy).

– Na ogół ból uwa

a si

za przewlekły, je

dolegliwo

ci utrzymuj

dłu

ej ni

trzy miesi

ce.

– Bóle przewlekłe mog

, w miar

upływu czasu,

przewy

szy

wywołuj

ce je uszkodzenie i stworzy

własny zespół chorobowy.

Czynniki wpływaj

ce na próg

odczuwania bólu

• Obni

enie progu bólu

– Dyskomfort
– Wszelkie stany chorobowe
– Bezsenno

ść

– Zm

czenie

– L

k, obawa

– Gniew
– Smutek
– Depresja
– Nuda
– Zaniedbanie społeczne

• Podwy

szenie progu bólu

– Dobre samopoczucie
– Stan ogólnego zdrowia
– Sen
– Wypoczynek
– Sympatia
– Zrozumienie
– Towarzystwo
– Aktywno

ść

– Zredukowanie l

– Poprawa nastroju
– Leki:

• Przeciwbólowe
• Anksjolityczne
• Przeciwdepresyjne

• Wst

puj

cy układ nocyceptywny

• Zst

puj

cy układ antynocyceptywny

Układ antynocyceptywny

• Zadanie tego układu polega na utrudnianiu

przekazywania i integracji bod

ców

bólowych na poziomie synaptycznym i co
za tym idzie osłabieniu wra

liwo

ci na

bod

ce bólowe.

• Pobudzenie receptorów opioidowych

przez endogenne peptydy opioidowe
aktywuje układ antynocyceptywny.

Receptory opioidowe

•

(mi)

•

(delta)

•

(kappa)

• Aktywacja wszystkich receptorów

opioidowych hamuje sprz

ęŜ

one z białkiem

G cyklaz

adenylow

• Endorfiny hamuj

uwalnianie mediatorów

wyzwalaj

cych impulsy bólowe (np.

glutaminian, substancja P), w wyniku
czego zmniejszaj

ilo

ść

przewodzonych

nocyceptywnych potencjałów
czynno

ciowych.

Układ antynocyceptywny

• Antynocyceptywnie działaj

równie

kanabinoidy wpływaj

ce na przeka

nictwo

nocyceptywne przez receptor
kannabinoidowy CB

Zwalczanie dozna

bólowych za

pomoc

leków

• Zapobieganie nadwra

liwo

ci nocyceptorów poprzez

hamowanie syntezy prostaglandyn za pomoc

NSAIDs.

• Obwodowe działanie p/bólowe uzyskiwane za pomoc

opioidów

• Zapobieganie powstawaniu pobudze

nocyceptorów

przez stosowanie powierzchniowo lub nasi

kowo LA

• Hamowanie przewodzenia w nerwach i drogach

bólowych – LA

• Hamowanie bólu za pomoc

działania o

rodkowego –

opioidy, NSAIDs lub leków p/depresyjnych

• Wpływ na towarzysz

ce bólom prze

ycia za pomoc

opioidów, neuroleptyków i leków p/depresyjnych

Leczenie bólu

• Najistotniejsze leczenie przyczynowe, ale

rol

odgrywa leczenie objawowe.

e ono by

zachowawcze –

farmakologiczne, fizykoterapeutyczne i
psychoterapeutyczne, jak równie

chirurgiczne.

Grupy leków stosowane

w farmakoterapii bólu

• Narkotyki (opioidy, narkotyczne leki

przeciwbólowe, du

e analgetyki, silnie

działaj

ce analgetyki, opiaty).

• Nieopioidowe leki przeciwbólowe (słabe

lub małe analgetyki) obdarzone
obwodowym jak i o

rodkowym działaniem.

Wykazuj

sto działanie

przeciwgor

czkowe i przeciwzapalne.

Grupy leków stosowane

w farmakoterapii bólu

•

rodki antydepresyjne (np. amitryptylina) –

wywołuj

ść

silne, znosz

ce ból

działanie, którego mechanizm nie jest
jasny.

• Niektóre leki przeciwpadaczkowe,

zwłaszcza karbamazepina i klonazepam, a
wg nowszych bada

kwas walproinowy,

gabapentyna i topiramat.

Grupy leków stosowane

w farmakoterapii bólu

• Neuroleptyki (pochodne fenotiazyny i

butyrofenonu) bywaj

pomocne w leczeniu

bólu przewlekłego, mog

hamowa

rodkow

percepcj

bólu

• Anksjolityki głownie pochodne

benzodiazepiny) wpływaj

na l

k zwi

zany

z bólem

Zasady stosowanie leków

przeciwbólowych

• NSAIDs wskazane w patofizjologicznych bólach

nocyceptywnych, u których podło

a le

y proces

zapalny

• Opioidy w bólach pourazowych, pooperacyjnych

i nowotworowych

• Trójpier

cieniowe leki p/depresyjne oraz

niektóre leki przeciwdrgawkowe w leczeniu bólu
neuropatycznego

• Tryptany w znoszeniu bólów migrenowych.

Zasady stosowanie leków

przeciwbólowych

• Istnieje stopniowany

schemat zwalczania
bólów
nowotworowych
opracowanych przez
WHO tzw drabina
analgetyczna.

Drabina analgetyczna

• Lekami pomocniczymi wg WHO s

ą ś

rodki

niestosowane zasadniczo przeciwbólowo:

– Przeciwdepresyjne

– Neuroleptyki

– Przeciwpadaczkowe

NLPZ

• Pochodne p-aminofenolu

– Paracetamol

• Pochodne pirazolonu

– Aminofenazon
– Propyfenazon
– Metamizol
– Fenylbutazon

• Pochodne kwasu salicylowego

– Kwas salicylowy
– Kwas acetylosalicylowy
– Salicylamid
– Salicylan choliny

NLPZ

• Pochodne kwasu antranilowego

– Kwas mefenamowy

• Pochodne kwasu fenylooctowego

– Diklofenak

• Pochodne kwasu indolooctowego

– Indometacyna

– Tolmetyna

NLPZ

• Pochodne kwasu fenylopropionowego

– Ibuprofen

– Ketoprofen

– Naproksen

• Pochodne kwasu fenamowego

(oksykamy)

– Piroksikam

– Meloksikam

NLPZ

• Inne

– Nabumeton

– Nimesulid

• Koksyby

– Celekoksib

– Parekoksib

– (Rofekoksib)

Główne działania niepo

Ŝą

dane

• Dyspepsja, nudno

ci, wymioty, uszkodzenie

oł

dka,

które mo

e przebiega

bezobjawowo, ale tak

e z

krwotokami i perforacj

enteropatie z towarzysz

utrat

białek

• Odczyny skórne
• Odwracalna niewydolno

ść

nerek

• Nefropatia analgetyczna
• Uszkodzenie szpiku i w

troby

• Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwra

liwo

na NLPZ

• Zespół Reye’a

Zapobieganie działaniom

niepo

Ŝą

danym po NLPZ

• Zapobieganie owrzodzeniom przewodu

pokarmowego

– Stosowanie Calcium carbonicum

– Tabletki dojelitowe

– Stosowanie syntetycznych prostaglandyn –

mizoprostol (prep. Arthrotec)

– Stosowanie leków krótkodziałaj

cych

Opioidowe leki przeciwbólowe –

czy

ci agoni

• Pochodne morfiny (morfina, kodeina,

heroina)

• Pochodne piperydyny: petydyna

• Fentanyl i jego analogi: alfentanyl,

sufentanyl, remifentanyl

• Pochodne 4,4-difenyloheptanonu:

metadon

Leki agonistyczno- antagonistyczne

• Pochodne benzomorfanu: pentazocyna

• Pochodne fenantrenu: buprenorfina

• tramadol