Wykład 28 

07. 01. 2012

Leki stosowane w chorobie wieńcowej

choroba wieńcowa – niedostateczna podaż tlenu do mięśnia sercowego w stosunku do jego potrzeb.
Objawy – ból w klatce piersiowej , dławica piersiowa
przebieg choroby:
najpierw zaczyna się ból po wysiłku, choroba postępuje i ból nasila się i pojawia coraz częściej, ostatni etap 
choroby – nagłe napady bólu podczas spoczynku (nawet w czasie snu).

Choroby współistniejące:
otyłość, miażdżyca, żylaki, nadciśnienie
czynniki sprzyjające – wiek, palenie, brak ruchu

leczenie:

–

dotlenić serce

–

zmniejszyć obciążenie serca

–

zmniejszenie oporów naczyniowych

–

z energetyzować serce

dwie grupy leków:
1 – podawane podczas bólu
2 – profilaktycznie – zmniejszają nasilenie i częstotliwość ataków bólu

Leki podawane w trakcie napadu bólu

I – Azotany i azotyny
Są donorami tlenku azotu – nitrogliceryny

–

rozszerzają naczynia – głównie żylne

–

zwiększa przepływ przez naczynia – dostarczany tlen do m sercowego

rozkurczają mięśnie gładkie, jest aktywatorem cyklazy adenylowej i zwiększa ilość cyklicznego GMP 
(w mitochondrium) – GMP powoduje blokowanie procesu fosforylacji lekkiej miozyny  - brak skurczu 
mięśniówki naczyń – rozszerzenie światła.

Leki te działają bardzo szybko ale efekt krótkotrwały
działania niepożądane:

–

gwałtowne obniżenie ciśnienia

1 – nitrogliceryna:

–

powoduje bardzo szybki rozkurcz tętnic i żył

–

obniżenie ciśnienia

–

zmniejszenie obciążenia serca

–

zmniejszenie zapotrzebowania na tlen

–

ekonomizacja pracy serca

–

najszybciej wchłania się z błon śluzowych – stosowana podjęzykowo

–

kwaśne środowisko hamuje jej działanie

charakterystyczne objawy po podaniu:

–

ból głowy

–

zaczerwienienie twarzy

–

uczucie gorąca

–

sporadycznie omdlenia

–

zawroty i ortostatyczne spadki ciśnienia

Inne leki będące donorami NO :
 
1 – triazotan glicerolu:
1   Nitromil – pod językowo
2   Nitrocard – maść
3   Sustomid – tabletki
4   Nitroderm TTS – plastry transdermalne
5   Nitronid

2 – Diazotan izosorbidu:
1  Sorbonit - tabletki
2   Aerosonid  - podjęzykowe

3 – Monoazotan izosorbidu:
1 – Effox  10,20,40
2 – Effox long  50,75
3 – Monocard
4 – MonoMac Depot
5 – Mononit 10,20,40
6 – Mononit Retard 60,80,100
7 – Olicard / Olicard retard

II – grupa leków może być stosowana do przerywania bólu jak i w leczeniu przewlekłym

1 – Molsydomina:

–

donor tlenku azotu

–

przeciwzakrzepowe / antyagregacyjne/

–

w profilaktyce – Molsydomina prolongatum

–

działanie jak azotanów

preparaty złożone – substancje w połączeniach

4-azotan-penta-erytrolu – Penthaerythrytol kompositum – z nitrogliceryną

Penthaerythrytol forte

III – grupa tylko i wyłącznie do leczenia przewlekłego:
I grupa – beta-blokery

–

obniżają ciśnienie

–

normalizują pracę serca

–

chinidynopodobny efekt

–

przy działaniu znieczulającym – maskuje zawał serca

działania niepożądane:

–

zmęczenie

–

działa miażdżycogennie

II grupa – antagoniści kanałów wapniowych:

–

normalizują rytm serca

–

rozszerzają naczynia krwionośne
działania niepożądane:

–

zaparcia

–

gorąco / zimno

Inne leki wspomagające mięsień sercowy ,,dopalacze''
1 Trimetazydyna:

1. Preductal / Preductal MR
2. Metazydyna
3. Setal
4. Trimeratio
5. Cyto-protectin MR

Jest to substancja zaliczana do cytoprotekcyjnych w warunkach niedotlenienia mięśnia sercowego podtrzymuje 
podstawowe funkcje metaboliczne – zapobiega wyczerpaniu się zapasów ATP, nasila utlenianie glukozy, 
utrzymuje prawidłowy metabolizm energetyczny w odległych tkankach.
Wskazania:

–

profilaktyka – choroba wieńcowa

–

z zawałowców

–

ochrona oka(retinopatia)  i ucha (uszkodzenie błędnika)

lek dobrze tolerowany, 
nie daje interakcji
nie stosować przy ciężkiej niewydolności nerek

2 – Fosfokreatyna

–

Neoton

substancja wysokoenergetyczne
wchodzi w skład substancji warunkujących prawidłowy skurcz serca i produkcje ATP
wskazania:

–

niedotlenienie m sercowego

–

uszkodzenia przewodzenia

–

mocno kardioprotekcyjnie

3 – L-karnityna
4 – koenzym Q
5 – preparaty z głogu.

Narkotyczne leki przeciwbólowe – Opiaty

receptory bólu – nocyceptory 
działają na nie NLPZ i opiaty
z opiatów mamy:
alkaloidy fenantrenowe:

–

morfina

–

kodeina

alkaloidy benzyloizochinolinowe:

–

papaweryna

–

noskapina

podział opiatów:
I – czyści agoniści:  łatwiej przedawkować!, pobudzają receptory bólowe Mi
1 – morfina
II – agoniści ze składową antagonistyczną: po przekroczeniu dawki działanie bólowe
1 – pentazocyna - 
III – antagoniści ze składową agonistyczną
1 - nalorfina  
IV – czyści antagoniści
1- naloxom

1 Morfina:

 modelowy lek przeciwbólowy, mocno łączy się z receptorami Mi, w następstwie połaczenia następują zmiany 
w układzie nerwowym cyklicznego AMP – otwarcie kanałów potasowych – hioerpolaryzacja błony 
komórkowej – zmniejszenie częstości powstawania i przewodzenia impulsów bólowych.

Formy doustne nie uzależniają 
formy dożylne – silnie narkotyzują podobnie jak crak (forma palona)

działanie ośrodkowe morfiny:
1 – przeciwbólowe – wprost proporcjonalne do dawki

–

najsilniej rozwija się tolerancja, hamuje wszystkie bóle – coraz większe dawki muszą być podawane

2 – uspokajające – wprost proporcjonalne do dawki

–

też szybka tolerancja – szybko zwiększa się dawkowanie

3 – depresja układu oddechowego

–

szybka tolerancja – szybko zwiększa się dawkowanie

4 – przeciwkaszlowe 

–

w lecznictwie stosowana pochodna morfiny – kodeina

–

morfina przeciwkaszlowe tylko w przypadku złamania żeber i przebicia opłucnej

5 – mioza źrenic  - szpilki

6 – zaburzają gospodarkę hormonalną 
(wazopresyna – antydiuretyk – skąpomocz)

7 – przeciwwymiotne
1-dawka wymiotnie
kolejne dawki przeciwwymiotne

działanie obwodowe morfiny:
1 – spazmolityczne – z wyjątkiem mięśniówki macicy

2 – zwiększa wydzielanie histaminy

3- hamuje akcje porodową – hamuje skurcze

zatrucie:
przy podaniu pozajelitowym:

–

depresja oddechowa

–

zmniejszenie temperatury ciała

–

spadek ciśnienia

działania niepożądane:

–

ospałość, zaburzenia koncentracji

–

skąpomocz, zaparcia

–

świąd skóry

–

depresja układu oddechowego

preparaty morfiny:

–

siarczan morfiny

–

mst continus

–

Doltard

–

Oramorc PH

pochodne morfiny:

1 fosforan kodeiny:

–

przeciwbólowy i przeciwkaszlowy – kaszel suchy

Thiocodil
Sirupus pini
Neoazarina

synergia z: solpadeina, eferalgan

2 – Difenyloksylat 
przeciwbiegunkowy, z hyoscyną – Reasec

pochodne difenyloksylatu:

–

Loperamid

–

Laremid

–

Stoperan

–

Imodium

Inni czyści agoniści :

2 – Petydyna:

–

Dolargan

3 – Fenantyl - silniej przeciwbólowy niż morfina – w operacjach na otwartym sercu

–

Durogenic plastry

–

Fenta plastry

–

Fentagesic plastry

–

Fentanyl-ratiopharm

4 – Metadon

–

w leczeniu uzależnień

II – nieczyści agoniści :)
 1 – Pentazycyna:

–

Fortral 

działa krótkotrwale przeciwbólowo, w bólach o średnim natężeniu

2 - Buprenorfina

–

Bunondol

–

Transec plastry

III – Antagonista nieczysty :
1 – Nalorfina 
przy przedawkowaniu benzodiazepin – jako odtrutka

IV – czysty antagonista:
1 – Naloxon

–

Nalonae

–

Narkan

przy zatruciach opioidami,benzodiazepinami i barbituranami – ostra odtrutka