Slajd 1

Antagoniści receptora AT₁

Układ renina-angiotensyna może byd blokowany nie

tylko przez inhibitory ACE hamujące
przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II,
lecz również przez związki blokujące receptory
angiotensyny II.

W działaniach angiotensyny II pośredniczą 2

receptory –AT₁ i AT₂. Receptor AT₁ odpowiada za
wzrost ciśnienia krwi i proliferację komórek,
natomiast stymulacja receptora AT₂ hamuje
proliferację.

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Podtyp AT₁ receptora dla angiotensyny II

zlokalizowany jest przede wszystkim w naczyniach

oraz w tkance mięśnia sercowego, a także w

mózgu, nerkach i w komórkach gruczołowych

kory nadnerczy , które wydzielają aldosteron.

Podtyp AT₂ receptorów dla angiotensyny II

występuje w rdzeniu nadnerczy , nerkach oraz w

OUN.

Teoretycznie blokowanie receptorów AT₁ i

pobudzanie receptorów AT₂ może mied korzystny

wpływ na naczynia.

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Terapeutycznie korzystne okazało się stosowanie

antagonistów receptora angiotensyny II, selektywnie

blokujących receptory AT₁ (ARBs).

Leki te działają :
- Rozkurczająco na mięśnie gładkie, a wskutek tego

powodują rozszerzenie naczyo (zmniejszają opór

naczyo obwodowych), bez wzrostu częstotliwości akcji

serca,

- Zwiększają nerkowe wydalanie wody i soli,
- Zmniejszają objętośd osocza
- Nie zmieniają metabolizmu bradykininy

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Inhibitory receptora AT₁ zwane sartanami są

niepeptydowymi związkami o zmiennej
strukturze , która decyduje o różnicach ich
wiązania się z receptorem, o parametrach
farmakokinetycznych.

Pierwszy związek z tej grupy, losartan,

wprowadzono do lecznictwa w 1995 r. w USA.

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Po podaniu doustnym ARBs szybko wchłaniają

się, ale ich biodostępnośd jest niska (<50%,
oprócz irbesartanu z biodostępnością na
poziomie 70%).Pokarm nie wpływa na
biodostępnośd z wyjątkiem walsartanu(40-
50% zmniejszenie). Większośd ARBs w
wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza
(>90%).

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Działania niepożądane:
1. W przeciwieostwie do inhibitorów ACE, ARBs nie

powodują kaszlu, a częstośd obrzęku naczynioruchowego

jest znacznie mniejsza niż po inhibitorach ACE.

2. Podobnie jak inhibitory ACE posiadają potencjał

teratogenny i należy przerwad ich podawanie przed

drugim trymestrem ciąży.

3. Powinny byd ostrożnie stosowane u osób, u których

tętnicze ciśnienie krwi lub funkcja nerek są wysoce

zależne od układu renina-angiotensyna ( np. zwężenie

tętnicy nerkowej). U tych chorych mogą powodowad

hipotensję, skąpomocz, ostrą niewydolnośd nerek.

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

4. ARBs może wywoływad hiperkalemię u

pacjentów z chorobami nerek lub
przyjmujących potas K⁺ lub diuretyki
oszczędzające K⁺

5. ARBs nasilają obniżenie ciśnienia krwi, przez

inne nadciśnieniowe leki; jest to efekt
pożądany.

6. Zawroty i bóle głowy oraz uczucie osłabienia

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Zaletą sartanów jest ich długotrwały efekt

hipotensyjny, łagodny początek działania.
Dotychczasowe obserwacje kliniczne
uzasadniają ich stosowanie w jednorazowej
dawce dobowej.

Wykazano dużą skutecznośd ich połączenia z

innymi lekami hipotensyjnymi, a za szczególnie
efektywne uważane jest ich połączenie z
lekiem moczopędnym.

leki nadciśnieniowe

Antagoniści receptora AT₁

Badania kliniczne wskazują, że ARBs nie

powodują niepożądanych wpływów
metabolicznych i z tego względu można je
stosowad u chorych na nadciśnienie tętnicze
współistniejące z zaburzonym profilem
lipidowym lub cukrzycą.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

W komórkach, które w czasie pobudzenia ulegają

depolaryzacji (komórki mięśnia sercowego,
komórki układu bodźcotwórczo-przewodzącego,
komórki mięśni gładkich naczyo układu krążenia),
zwiększenie stężenia Ca²⁺ w cytoplaźmie,
niezbędne do wystąpienia pobudzenia, odbywa
się przez wnikanie Ca²⁺ z przestrzeni
zewnatrzkomórkowej do wnętrza komórki na
skutek otwarcia w błonie komórkowej kanałów
wapniowych zależnych od potencjału błonowego.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

Napływ Ca²⁺ do cytoplazmy komórki przez

kanały wapniowe pobudza uwalnianie tych
jonów z siateczki sarkoplazmatycznej w
komórkach mięśniowych lub z siateczki
śródplazmatycznej w innych komórkach oraz
doprowadza do pobudzenia procesów
biochemicznych i czynnościowych w komórce.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

Procesy chorobowe zaburzają transport Ca²⁺ w

obrębie komórki. W przypadku upośledzenia
transportu Ca²⁺ do wnętrza komórki
występuje zmniejszenie reaktywności komórki.
Przy zwiększonym transporcie tych jonów do
wnętrza komórki lub przy upośledzeniu ich
uwalniania z cytoplazmy może dochodzid do
upośledzenia komórki.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

Nadmierne nagromadzenie Ca²⁺ w komórkach

może wystąpid w nadciśnieniu, w chorobie
niedokrwiennej mięśnia sercowego, w
niewydolności krążenia. Dlatego leki, które
blokują kanały wapniowe i wykazują
właściwości hamowania dopływu Ca²⁺ do
wnętrza komórek stosuje się w leczeniu tych
jednostek chorobowych.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

W zależności od działania farmakologicznego leków

blokujących kanały wapniowe wyróznia się:

1. Leki blokujące kanały wapniowe, działajace na

układ bodźcotwórczo-przewodzący serca,
mięsieo sercowy i naczynia krwionośne (grupa
werapamilu i diltiazemu)

2. Leki blokujące kanały wapniowe, działające

głównie na naczynia krwionośne (grupa
nifedypiny)

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

3. Leki blokujące kanały wapniowe, działające na

obwodowe naczynia krwionośne (grupa
flunarizyny)

4. Leki blokujące kanały wapniowe o

zróżnicowanym działaniu farmakologicznym
(molsidomina)

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe z grupy

werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i

diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)

Leki z grupy werapamilu, hamując czynnośd

węzła zatokowego oraz przewodzenie
impulsów w układzie przewodzącym,
zmniejszają czynnośd pracy serca. Ponadto leki
te zmniejszają opór naczyniowy i wykazują
działanie hipotensyjne. Są stosowane w
leczeniu nadciśnienia , a także w chorobie
niedokrwiennej mięśnia sercowego.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe z grupy

werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i

diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)

Diltiazem. Wchłania się dobrze z przewodu

pokarmowego, ale ulega znacznemu

metabolizmowi wątrobowemu, co sprawia, że

stężenie leku i jego efekt hipotensyjny może

ulegad znacznym wahaniom.

W celu wykluczenia synergizmu w zakresie działao

niepożądanych dotyczących wystąpienia

niemiarowości (rzadkoskurcz) nie należy leków z

grupy werapamilu i diltiazemu stosowac łącznie z

lekami β-adrenolitycznymi i glikozydami

nasercowymi.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe z grupy

werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i

diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)

Werapamil- pochodna papaweryny. Pierwszy

lek z grupy antagonistów wapnia
wprowadzony do praktyki klinicznej. Dobrze
wchłania się z przewodu pokarmowego,
podawany w godzinach wieczornych nie
powoduje nadmiernego obniżenia ciśnienia
krwi w nocy, zmniejsza natomiast poranny
wzrost ciśnienia, który stwarza potencjalne
zagrożenie powikłaniami ze strony układu
sercowo-naczyniowego.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe z grupy

werapamilu(pochodnych difenyloalkiloaminy) i

diltiazemu (pochodnych benzotiazepiny)

Werapamil znajduje zastosowanie zarówno w

monoterapii nadciśnienia, jak i w leczeniu
skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi.
Do szczególnie korzystnych połączeo zalicza się
jego skojarzenie z inhibitorem konwertazy .
Werapamil może byd także skojarzony z lekiem
moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym oraz
antagonistą inhibitora angiotensyny II

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

Leki z grupy nifedypiny wykazują silne działanie

rozkurczające na naczynia krwionośne i są
stosowane głównie w leczeniu nadciśnienia
tętniczego.

Leki z tej grupy w wyniku nadmiernego rozszerzania

naczyo krwionośnych powodują odruchowe
pobudzenie układu współczulnego oraz aktywują
układ renina-angiotensyna-aldosteron, co
zapobiega hipotensji ortostatycznej.

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

W wyniku silnego działania rozkurczającego na

naczynia powodują zaczerwienienie skóry,
bóle głowy i obrzęki kooczyn, nasilenie
choroby niedokrwiennej serca, a także
zmniejszenie tolerancji glukozy oraz zaparcia.
W przypadku nasilenia dusznicy bolesnej
stosuje się je łącznie z lekami β-
adrenolitycznymi. Przy stosowaniu przez kilka
miesięcy może wystąpid zapalenie i przerost
dziąseł.

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

Nifedypina. Najdłużej i najpowszechniej

stosowany lek o szybkim i krótkim działaniu.
Doustne stosowanie nifedypiny w celu
szybkiego obniżenia ciśnienia krwi zostało
zaniechane. Podanie podjęzykowe  nie
prowadzi do szybszego osiągnięcia
maksymalnego stężenia osoczowego niż
podanie doustne.

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

Nitrendypina. W porównaniu z nifedypiną ma

dłuższy okres półtrwania i charakteryzuje się
przedłużonym działaniem hipotensyjnym.
Dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego i cechuje się nasilonym
metabolizmem wątrobowym, co powoduje
mniejszą dostępnośd biologiczną. Może byd
stosowana w monoterapii, bądź w połączeniu
z innymi lekami : inhibitorem konwertazy,
antagonistą angiotensyny II, β-adrenolitykiem.

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

Amlodypina. Lek nowej generacji o szczególnie

korzystnym profilu farmakologicznym. Jej
główną zaletę stanowi długi okres półtrwania,
sięgajacy nawet 30-50h. W związku z tym lek
charakteryzuje się wolniejszym początkiem i
bardziej równomiernym działaniem oraz mniej
wyrażonymi działaniami niepożądanymi.
Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego. Może byd kojarzona z innymi
lekami, jak β-adrenolityki, inhibitory ACE.

leki nadciśnieniowe

Pochodne nifedypiny

(dihydropirydyny)

Felodypina. Plendil tabl.
Isradypinum. Lomir SRO
Nimodypinum. Nimotop S. Nimodypina cechuje

się dużym powinowactwem do naczyo
mózgowych, w związku z czym znalazła
zastosowanie w praktyce neurologicznej. Jest
szczególnie przydatna w zwalczaniu skurczu
naczyo mózgowych w przebiegu krwawienia
podpajęczynówkowego.

leki nadciśnieniowe

Grupa flunarizyny

Flunarizyna. Dobrze rozpuszcza się w lipidach,

przenika przez barierę krew-mózg. Jest
stosowana w zaburzeniach krążenia
mózgowego.

Cinnarizina. Stosowana jest w zaburzeniach

krążenia mózgowego.

leki nadciśnieniowe

Inne leki blokujące kanały wapniowe

Molsidomina. Stosowana jest w leczeniu

choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

W porównaniu z innymi klasami leków

przeciwnadciśnieniowych, blokery kanałów Ca²⁺
stosowane w monoterapii pozwalają na lepsza
kontrolę ciśnienia krwi u pacjentów w starszym
wieku oraz w populacji Afroamerykanów, gdzie
występuje często obniżony poziom reniny. U osób
w podeszłym wieku, blokery kanałów Ca²⁺
powodują skuteczne obniżenie ciśnienia krwi oraz
zmniejszają częstotliwośd występowania
incydentów sercowo-naczyniowych.

leki nadciśnieniowe

Leki blokujące kanały wapniowe

Leki te są wskazane wówczas, gdy wskutek

chorób współistniejących, np. przewlekłych
chorób zaporowych dróg oddechowych, nie
mogą byd stosowane leki blokujące receptory
β lub inne leki działające przez zmianę
napięcia układu współczulnego.

leki nadciśnieniowe

Leki pobudzające presynaptyczne

receptory α₂-adrenergiczne.

Mechanizm działania tej grupy leków polega na

pobudzeniu aktywności presynaptycznych
receptorów α₂-adrenergicznych. W wyniku
pobudzenia receptorów α₂-adrenergicznych
zmniejsza się uwalnianie noradrenaliny z
presynaptycznych zakooczeo adrenergicznych i
tym samym zmniejsza się przekazywanie do
ośrodka sercowo-naczyniowego impulsów
zwiększających częstośd akcji serca i
powodujących skurcz naczyo krwionośnych.

leki nadciśnieniowe

Leki pobudzające presynaptyczne

receptory α₂-adrenergiczne.

W ośrodku sercowo-naczyniowym następuje

przewaga układu przywspółczulnego,
powodująca przekazywanie bodźców
rozszerzających naczynia krwionośne i
zwalniających czynnośd serca. Na skutek
pobudzenia presynaptycznych receptorów α₂-
adrenergicznych leki tej grupy zwalniają
częstośd skurczów serca, zmniejszają opór
naczyniowy w tętniczkach i obniżają ciśnienie
krwi.

leki nadciśnieniowe

Leki pobudzające presynaptyczne

receptory α₂-adrenergiczne.

Klonidyna. Przełom lat 60 i 70 XX w. wprowadzona

do praktyki klinicznej. W toku leczenia może

rozwijad się opornośd wynikająca z retencji sodu i

wody oraz zwiększenia się objętości

wewnątrznaczyniowej, co uzasadnia kojarzenie

klonidyny z lekiem moczopędnym. Do

najczęstszych działao niepożądanych należą:

sennośd, suchośd w jamie ustnej, upośledzenie

sprawności intelektualnej. Należy pamiętad, że

nagłemu odstawieniu leku towarzyszy niekiedy

gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego. („zespół z

odstawienia”)

leki nadciśnieniowe

Leki hipotensyjne pobudzające

receptory imidazolinowe w OUN

Leki o silnym, lecz nie wybiórczym działaniu

agonistycznym na receptory imidazolinowe.
Leki te pobudzają także podobnie jak
klonidyna receptory α₂. Zmniejszają opór
obwodowy tętniczek, nie wywierając
istotnego wpływu na częstośd skurczów serca.

Rilmenidinum. Tenaxum tabl. 1 mg
Moxonidinum. Cynt tabl. O,2; 0,3 mg

leki nadciśnieniowe

Leki o ośrodkowym działaniu

hipotensyjnym

Metyldopa. Lek wpływający hamująco na układ

współczulny, którego działanie jest złożone i w
głównej mierze zależy od wytworzenia z α-
metyldopy, α-metylnoradrenaliny, która
zastępując noradrenalinę na zakooczeniach
nerwowych, pełni rolę fałszywego przekaźnika
pobudzenia nerwowego. Efekt hipotensyjny
jest wynikiem zmniejszenia oporu
obwodowego, któremu nie towarzyszą zmiany
w pojemności minutowej serca.

leki nadciśnieniowe

Leki o ośrodkowym działaniu

hipotensyjnym

Metyldopa nie wpływa na przepływ nerkowy i

przesączanie kłębuszkowe, w związku z czym
może byd stosowana u chorych z
nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z
niewydolnością nerek. Lek może wywoład
hipotonie ortostatyczną.

Ze względu na wywoływaną retencję sodu i

wody zaleca się kojarzenie metyldopy z lekiem
moczopędnym.

leki nadciśnieniowe

Leki o ośrodkowym działaniu

hipotensyjnym- Metyldopa

Do często obserwowanych działao niepożądanych

należą: suchośd w jamie ustnej, uczucie

zmęczenia, zaburzenia snu, stany depresyjne,

stany gorączkowe.

Lek może byd stosowany u pacjentów z różnym

stopniem ciężkości nadciśnienia tętniczego.

Można go podawad chorym z nadciśnieniem

tętniczym współistniejącym z niewydolnością

nerek oraz kobietom w ciąży ze względu na jej

skutecznośd i bezpieczeostwo dla matki, jak i dla

płodu.

leki nadciśnieniowe

Leki o ośrodkowym działaniu

hipotensyjnym-Rezerpina

Indyjska roślina Rauwolfia serpentina zawiera alkaloidy o

działaniu obniżającym ciśnienie krwi. Głównym

alkaloidem o działaniu hipotensyjnym jest rezerpina.

(zmniejszenie oporu obwodowego). Rezerpina była

pierwszym lekiem który oddziaływał na układ

współczulny człowieka , a jej zastosowanie

zapoczątkowało nowoczesny okres farmakoterapii

nadciśnienia.

Mechanizm działania hipotensyjnego polega na

zaburzeniu magazynowania neuroprzekaźników

(noradrenaliny, dopaminy, serotoniny) w neuronach w

OUN i obwodowych neuronach współczulnych, co

prowadzi do zaburzenia ich czynności.

leki nadciśnieniowe

Leki o ośrodkowym działaniu

hipotensyjnym- rezerpina

Obecnie w leczeniu choroby nadciśnieniowej

rezerpina jest stosowana głównie w preparatach

złożonych: Brinerdin tabl., Normatens

draż.,Retiazid tabl.

Działania niepożądane: nasila występowanie

depresji, obniża próg drgawkowy, wywołuje

sennośd, zawroty głowy. Zwiększa kwasowośd

soku żołądkowego, co może prowadzid do

nasilenia choroby wrzodowej, wywołuje bóle

brzucha, biegunkę.

leki nadciśnieniowe

Leki α₁-adrenolityczne

Dostępnośd leków selektywnie blokujących receptory α₁-

adrenergiczne, bez wpływu na receptory α₂-
adrenergiczne, spowodowało stworzenie innej grupy
leków przeciwnadciśnieniowych.

Początkowo antagoniści receptora α₁-adrenergicznego

zmniejszają opór w tętnicach oraz zwiększają
pojemnośd naczyniową; powoduje to, zachodzące za
pośrednictwem układu współczulnego , odruchowe
zwiększenie częstości akcji serca oraz aktywności
reninowej osocza.

leki nadciśnieniowe

Leki α₁-adrenolityczne

Podczas długotrwałej terapii wazodilatacja

utrzymuje się, ale pojemnośd minutowa serca,
częstośd akcji serca oraz aktywnośd reninowa
osocza powracają do wartości wyjściowych.
Podczas terapii antagonistami receptorów α₁-
adrenergicznych przepływ krwi przez nerki
pozostaje bez zmian. Blokery α₁-adrenergiczne
w różnym stopniu wywołują podciśnienie
ortostatyczne.

leki nadciśnieniowe

Leki α₁-adrenolityczne

Antagoniści receptorów α₁-adrenergicznych zmniejszają

osoczowe stężenie trójglicerydów oraz całkowitej
frakcji cholesterolu LDL, a zwiększają stężenie
cholesterolu HDL. To potencjalne korzystne działanie na
profil lipidowy utrzymuje się podczas jednoczesnego
stosowania diuretyków tiazydowych.

Wykazano, że podczas przewlekłego stosowania leki te nie

wpływają na przemianę węglowodanową oraz
zwiększają tkankową wrażliwośd na insulinę, co
podkreśla celowośd ich stosowania w leczeniu
nadciśnienia współistniejącego z cukrzycą

leki nadciśnieniowe

Leki α₁-adrenolityczne

α-drenolityki można podawad osobom z nadciśnieniem

tętniczym współistniejącym z astmą oskrzelową oraz
innymi stanami predysponującymi do skurczu oskrzeli.

Działania niepożądane. Należy zachowad ostrożnośd

podczas terapii przeciwnadciśnieniowej antagonistami
receptorów α₁-adrenergicznych w zwiazku z
występowaniem tak zwanego efektu pierwszej dawki,
w przypadku którego po 90 minutach od podania leku,
po zwiększaniu dawek pojawia się objawowe
podciśnienie ortostatyczne.

leki nadciśnieniowe

Leki α₁-adrenolityczne

Zastosowanie terapeutyczne. Nie zaleca się

monoterapii. Najczęściej stosuje się leki w
skojarzeniu z diuretykami, β-blokerami.
Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego są
odpowiednią grupą leków dla pacjentów
nadciśnieniowych z łagodnym przerostem
gruczołu krokowego, ponieważ łagodzą
objawy ze strony układu moczowego.

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

Charakterystyczna cechą leków rozszerzających

tętniczki jest ich działanie obwodowe.
Powodują zmniejszenie kurczliwości mięśni
gładkich ściany naczyniowej, co prowadzi do
rozszerzenia światła naczynia (mózgowe,
wieocowe,nerkowe, skóry, mięśni).
Oddziaływanie poszczególnych leków na różne
obszary naczyniowe w ustroju nie jest
jednakowe

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

Zmniejszenie oporu naczyniowego i rozszerzenie

światła drobnych tętniczek prowadzi do obniżenia
ciśnienia krwi. Ten mechanizm obniżenia ciśnienia
sprawia, że nie towarzyszy mu zmniejszenie
przepływu krwi przez narządy, nie powodując
hipotonii ortostatycznej. Ponieważ korzystnie
wpływają na przepływ nerkowy (i przesączanie
kłębuszkowe) są stosowane u pacjentów z
nadciśnieniem tętniczym i upośledzoną
czynnością nerek.

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

Ujemna stroną bezpośredniego oddziaływania

leków na tętniczki oporowe stanowi
odruchowy wzrost aktywności współczulnej.
Wyraża się to przyspieszeniem czynności
serca, zwiększeniem jego kurczliwości,
zwiększeniem aktywności renina-
angiotensyna-aldosteron. Zjawisku temu
można zapobiegad przez kojarzenie leku z tej
grupy z lekiem hamującym układ współczulny-
β-adrenolitykami i lekami moczopędnymi.

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

1. Pochodne hydrazynoftalazyny
Dihydralazyna . Dihydralazinum tabl. 25 mg
Todralazyna. Binazin tabl 20 mg
Działania niepożądane. Uszkadzają układ

immunologiczny i powodują występowanie
objawów zespołu tocznia rumieniowatego.
Powodują bóle głowy, wymioty, leukopenię,
objawy przypominające reumatoidalne
zapalenie stawów i nerwów obwodowych.

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

2. Nitroprusydek sodu. Rozszerza zarówno

tętnice , jak i naczynia żylne. Powoduje nie
tylko zmniejszenie naczyniowego oporu
obwodowego, ale również poprzez
upośledzenie napływu żylnego, zmniejszenie
objetości wyrzutowej i minutowej serca.
Nitroprusydek sodu stanowi niestabilną
cząsteczkę, aby wykazad skuteczne działanie
lek powinien byd podawany w ciągłym wlewie
dożylnym.

leki nadciśnieniowe

Leki rozszerzające naczynia - tętniczki

Nitroprusydek sodu jest stosowany głównie w

leczeniu nagłych stanów nadciśnieniowych.
Jest zalecany do obniżania ciśnienia krwi
podczas ostrego rozwarstwienia aorty, u
pacjentów nadciśnieniowych z obrzekiem
płuc.

leki nadciśnieniowe

Leki aktywujące kanały potasowe

Minoksydil. Aktywuje zależne od ATP kanały K⁺.

Dzięki otwarciu kanałów K⁺ w mięśniach
gładkich oraz wynikającego z tego procesu
wypływu K⁺, następuje hiperpolaryzacja i
rozkurcz mięśni gładkich.

Działania niepożądane. Obrzęki, częstoskurcz,

nadmierne owłosienie ciała i twarzy
(wykorzystane do produkcji preparatów
Regaine, Loxon)

leki nadciśnieniowe

 lek moczopędny + beta-bloker
 lek moczopędny + inhibitor enzymu konwertującego
 lek moczopędny + bloker receptora angiotensyny
 bloker kanału wapniowego + beta-bloker
 bloker kanału wapniowego + inhibitor enzymu

konwertującego

 bloker kanału wapniowego + bloker receptora

angiotensyny

 bloker kanału wapniowego + lek moczopędny
 alfa1-bloker + beta-bloker

Zalecane połączenia leków w terapii skojarzonej

Leki w stanach naglących

Leki rozszerzające naczynia

• nitroprusydek sodu – większośd s. naglących

• nikardypina – większośd s. naglących z wyjątkiem ostrej
niewydolności, ostrożnie przy niedokrwieniu m. sercowego

• fenoldopam – większośd s. naglących, ostrożnie przy jaskrze

• nitrogliceryna – niedokrwienie m. sercowego

• enalaprylat – ostra niewydolnośd lewokomorowa

• hydralazyna - rzucawka

Leki w stanach naglących

Leki blokujące receptory adrenergiczne

•

labetalol – większośd stanów naglących z wyjątkiem ostrej

niewydolności serca

• esmolol – rozwarstwienie aorty, okres okołooperacyjny

• fentolamina – przy nadmiarze katecholamin (np. guz
chromochłonny)

• urapidyl – większośd stanów naglących