Środki zwiotczające

Farmakologia

III rok

Ćwiczenie 1

Schemat przekaźnictwa

acetylocholinergicznego

Ach

Ach

AchE

Rodzaje receptorów układu

cholinergicznego:

Receptory muskarynowe – M

Lokalizacja: mięśnie gładkie, gruczoły

wydzielania zewnętrznego

Receptory nikotynowe – N

Lokalizacja: płytka nerwowo-mięśniowa

Pobudzane przez Ach, rozkładaną przez

swoistą acetylocholinesterazę.

wydzielania zewnętrznego

Podział środków zwiotczających ze

względu na mechanizm działania:

Niedepolaryzujące

łączą się z receptorem cholinergicznym w błonie synaptycznej komórki

mięśniowej i są tam fałszywymi przekaźnikami (nie wyzwalają potencjału
czynnościowego, ale blokują dostęp Ach do receptora). Działanie to trwa
kilkanaście-kilkadziesiąt minut. Nadmiar Ach wypiera środki
niedepolaryzujące, a więc blokada swoistej Acetylocholinesterazy (AchE)

niedepolaryzujące, a więc blokada swoistej Acetylocholinesterazy (AchE)
odwraca działanie tych leków.

Depolaryzujące

podobnie do Ach łączą się z receptorem powodując najpierw uogólnioną

depolaryzację, ale nie rozkłada ich AchE – przewlekły stan depolaryzacji
uniemożliwiający powstanie kolejnych skurczów. Mięsień jest niewrażliwy na
kolejne skurcze. Nie ma środków odwracających działanie. Nie są rozkładane
przez swoistą AchE, ale rozkłada jest pseudoAchE. Działanie trwa kilka
minut.

Schemat działania środków

niedepolaryzujących

Ach

Ach

Schemat działania środków

depolaryzujących

Ach

U

o

g

ó

ln

io

n

a

d

e

p

o

la

ry

za

cj

a

Ach

AchE

U

o

g

ó

ln

io

n

a

d

e

p

o

la

ry

za

cj

a

Środki niedepolaryzujące

Ich działanie może być odwrócone przez leki

antycholinesterazowe – odwracalne inhibitory
acetylocholinesterazy (neostygmina,
pirydostygmina, edrofonium), które powodują
wzrost Ach w sąsiedztwie i wyparcie leku z
receptora.

receptora.

Przed ich podaniem stosujemy atropinę (lek

parasympatykolityczny), by zapobiec nadmiernej
aktywacji receptorów M układu
przywspółczulnego (bradykardii, skurczom mięśni
gładkich, wzrostowi perystaltyki, ślinotokowi,
wzrostowi wydzielania gruczołów oskrzelowych,
skurczowi pęcherza moczowego, oskrzeli).

Środki niedepolaryzujące:

• d-tubokuraryna
• alkuronium
• pankuronium
• piperkuronium

Długodziałające (40-120min.)

• piperkuronium
• werkuronium
• atrakurium
• cisatrakurium
• miwakurium – krótkodziałający (~15 min.)
• rokuronium

Długodziałające (40-120min.)

D-tubokuraryna

• I.v.

• Blok po 3 min., trwa 35-60 min.

• Powoduje blokadę współczulną zwojów

• Powoduje blokadę współczulną zwojów

nerwowych (hipotensja)

• Łączy się z albuminami osocza

• Uwalnia histaminę

• Obecnie stosowana niechętnie

Pankuronium - PAVULON

• Działa 30 min.

• Nie uwalnia histaminy

• Daje wzrost HR i RR przez działanie

• Daje wzrost HR i RR przez działanie

antycholinergiczne i adrenergiczne (blokuje
receptory M)

• Stosowany chętnie u chorych z astmą, w

kardiochirurgii

• Dawka: 0,05-0,1mg/kg

Werkuronium

• Efekt po 2 min.,

działanie przez ok. 15-25 min.

• Nie wpływa istotnie na układ sercowo

• Nie wpływa istotnie na układ sercowo

naczyniowy

• Nie uwalnia histaminy

• Dawka: 0,05-0,1mg/kg

Miwakurium

• Działa 12-20 min.

• Uwalnia histaminę

• Do rozkładu potrzebna jest esteraza

• Do rozkładu potrzebna jest esteraza

osoczowa

• Dawka: 0,08mg/kg

Rokuronium

• Działa szybko

• Nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy

• Nie uwalnia histaminy

• Nie uwalnia histaminy

• Dawka: 0,9-1,2mg/kg

Środki depolaryzujące

• Suksametonium (chlorsukcynylocholina)

Suksametonium

(chlorsukcynylocholina)

Krótkodziałające

Rozkładana przez

pseudocholinesterazę w
osoczu, gdzie dyfunduje z
rejonu płytki motorycznej

– Działania uboczne:

• HIPERKALIEMIA

• Pobudzenie zwojów układu

autonomicznego i
muskarynowych

• Podwyższone ciśnienie

śródgałkowe

rejonu płytki motorycznej

– Wskazania:

• Intubacja dotchawicza

(szczególnie u pacjentów z
niedrożnością jelit i pełnym
żołądkiem)

• Nastawianie złamań kości

• Krótkie zabiegi endoskopowe

• Kurcz krtani

• Wstrząsy elektryczne

• Bóle mięśniowe

• Mioglobinuria

– Przeciwwskazania:

• W urazach gałki ocznej i jaskrze

• Nietypowa esteraza cholinowa

• Hiperkaliemia

• Liczne urazy, długotrwałe

unieruchomienie

• Choroba pooparzeniowa

• Złośliwa hipertermia

• Miotonie, dystrofie mięśniowe

Inne leki o działaniu zwiotczającym:

• Baklofen

• Tetrazepam

• Tolperizon

• Tolperizon

Baklofen

Jest analogiem GABA – agonistą

receptorów GABA B

Działa na poziomie rdzenia

kręgowego, gdzie hamuje
przewodzenie odruchów

•

Wskazania:

•

Działania niepożądane:

– Zaburzenia koordynacji
– Zaostrzenie bólu w chorobie

wrzodowej

– Podwójne widzenie
– Senność, bezsenność
– Zawroty głowy
– Niedociśnienie

•

Wskazania:

– Stany skurczowe mięśni

szkieletowych (SM, udary,
porażenia mózgowe) – terapia

osób ze spastycznością mięśni

– Przewlekły zespół rwy

kulszowej/barkowej (tutaj

również wskazaniem jest

spastyczność mięśnia)

•

Przeciwwskazania:

–

Choroba wrzodowa

– Ostrożnie w padaczce

– Niedociśnienie
– Alergia

•

Preparaty:

– Baclofen 0.01 tabl.
– Baclofen 0.025 tabl.
– (dawka dobowa 40-80mg)

Zatrucie może wystąpić już przy dawce

150mg – lek powoduje depresję
ośrodka oddechowego!

Tetrazepam

Benzodiazepina

Działa na poziomie

rdzenia kręgowego

• Działania niepożądane:

• Preparaty:

– Myolastan – tabl. 0.05

– Miozepam – tabl. 0.05

– Tetraratio – tabl. 0.05

• Działania niepożądane:

– Senność

– Zaburzenia koncentracji

– Zawroty głowy

– Zaburzenia artykulacji

mowy

– Tetraratio – tabl. 0.05

 Dawkowanie: 1 tabl.

wieczorem

Tolperizon

Działa ośrodkowo (na

poziomie rdzenia
kręgowego)

Zmniejsza napięcie

• Preparaty:

– Mydocalm (0.001) amp.

– Mydocalm (0.05) tabl.

Mydocalm Forte (0.15)

Zmniejsza napięcie

mięśniowe

Odpowiedni dla osób

prowadzących pojazdy

• Działania niepożądane:

– Bóle brzucha u osób

z chorobą wrzodową

– Mydocalm Forte (0.15)

tabl.

 Dawkowanie: 150-450mg

w 3 dawkach
podzielonych