Wykład 19
18.09.2011
Leki przeciwmiażdżycowe
Miażdżyca – przewlekła choroba metaboliczna,
Są to lokalne zmiany zwyrodnieniowe w ścianach naczyń krwionośnych – najczęściej
dużych tętnic, te zmiany są przyczyną odkładania się w ich obrębie tzw blaszki miażdżycowej
złożonej z lipoprotein, kolagenu, trójglicerydów
Przyczyny:
1 egzogenne:
- papierosy
- alkohol w dużych ilościach
- zła dieta – uboga w NNKT, zbyt bogata w tłuszcze zwierzęce
- brak ruchu
- toksyny (pozostałości po infekcjach wirusowych i bakteryjnych)
- za dużo tlenku węgla
- wolne rodniki
- leki: antykoncepcja, przeciwdepresyjne, β-blokery, thiazydy moczopędne
2 endogenne:
- czynniki genetyczne
- nadciśnienie tętnicze
- otyłość brzuszna
- cukrzyca
Cholesterol – główny produkt do syntezy hormonów płciowych
Lipoproteiny – mamy 3 frakcje tłuszczu noszące białka w naszym organizmie i są to:
HDL – lipoproteiny wielkocząsteczkowe (duże) – tzw ,,dobry cholesterol’’ - niesie
cholesterol z tętnic do wątroby (czyści naczynia)
LDL – lipoproteiny o niskiej gęstości – tzw ,, zły cholesterol’’ – niesie cholesterol z wątroby i
osadza go na ścianach naczyń ( zapycha)
VLDL – lipoproteiny o bardzo niskiej gęstości – transportuje trójglicerydy
Prawidłowy poziom cholesterolu u dorosłego – do 220
Stosunek frakcji złego do dobrego - poniżej 5
Jeśli stosunek jest większy to mamy ryzyko miażdżycy
Nieleczona powoduje:
- niedokrwienie
- sklerozę i brak koncentracji ( niedokrwienie mózgu)
- udar
- zator
Leczenie – oprócz farmakologii włączana jest dieta bogata w Omega3 i Omega 6
Leczenie farmakologiczne:
I żywice jonowymienne:
Związki o charakterze zasadowym nie wchłanialne z przewodu pokarmowego, nie
rozpuszczalne w wodzie, które na swojej powierzchni absorbują cholesterol i jego związki –
tłuszcze z pożywienia – ich nie wchłanianie powoduje biegunki tłuszczowe.
Przy długotrwałym stosowaniu – bark tłuszczy i brak witamin rozpuszczalnych w tłuszczach
ADEK.
Lek bezpieczny
U kobiet w ciąży konieczna – suplementacja kw foliowego i wit ADEK
Stosowanie równoległe z innymi lekami tylko przy zachowaniu odstępu 2-3 godzin
Leki: z żywich jonowymiennych
1 – Kolestyramina:
- Questran
- Vasosan
2 – Kolestypol:
- Kolestid
2 Statyny:
Mechanizm działania:
- hamują syntezę cholesterolu w wątrobie (2/3 całej ilości cholesterolu w organizmie), po
przez blokowanie biorącego w syntezie enzymu
reduktazy 3-hydroxy-metylo-glutarylo-koenzymuA
blokując ten enzym:
- zmniejsza ilość cholesterolu
- zwiększa syntezę HDL
- zmniejsza frakcję LDL
Słabo działa też na trójglicerydy
Zastosowanie
- jako leki zapobiegające i pomocnicze w trakcie leczenia miażdżycy
Działania niepożądane:
- dość dobrze tolerowane
- bardzo niszczą wątrobę – konieczne próby wątrobowe
-zwiększa się ilość transaminaz co może powodować objawy takie jak:
- szczypanie, skurcze mięśni
- ciemna barwa moczu (ciemna herbata)
Przeciwwskazania:
- alkoholizm
- ciąża
- dzieci
- chora wątroba
Interakcje:
Z fibratami - nasilone uszkodzenia wątroby
1. Lovastatyna:
- najstarsza - najsłabsza
Może powodować: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błon, miopatie (skurcze mięśni)
Dawkowanie – raz dziennie na wieczór
Głównie jako leki w terapii leczniczej już po diagnozie
Preparaty:
1 – Liprox
2 – Lovasterol
3 – Lovastin
4 – Lovastatinum
5 – Amlostin
2.Simvastatyny:
- najsilniejsze
- dobrze tolerowane
- bardzo silnie zwiększa frakcję HDL
Preparaty
1 Zocor 10,20,40
2 Apo-Simva 10,20,40
3 Cardin
4 Eqilipid
5 Simgal
6 Simratio
7 Simvacard
8 Simvachol
9 Simvagen
10 Simvahexal
11 Simvalip
12 Simvastin
13 Simvasterol
14 Simvor
15 Vasilip
16 Ximve
17 Zifam
18 Simredin
3 Fluvastatyna
- Lescol / Leskol XL – przedłużonym działaniu
4 Atorvastatyna:
-mocne działanie
- zapobiegawczo
- niezależnie od pory dnia, brak interakcji z pokarmem, mocno uszkadza wątrobę
Uważać przy stosowaniu z lekami na grzybice, makrolidami i antykoncepcją
Preparaty
1 Apo- Atorva
2 Atoris
3 Atorvasterol
4 Atorvox
5 Atrox
6 Corator
7 Larus
8 Sortis
9 Torvacard
10 Torvalipin
11 Torvazin
12 Tulip
5 Prawastatyna
1 Pravator
6 Rozuwastatyna
1 Crestor
2 Rosucard
3 Zaranta
4 Suvardio
3 Fibraty:
Mechanizm działania
- hamują wchłanianie cholesterolu z przewodu pokarmowego
- hamują enzym reduktazę 3-hydroxy-metylo-glutarylo-koenzym A
- !!! Znacznie zmniejszają ilość trójglicerydów!!!
- zwiększają frakcję HDL o ok 20%
- działają przeciw-agregacyjnie,
- hamują rozwój Apo-proteiny B czyli substancji przyspieszającej rozwój choroby wieńcowej
Działania niepożądane:
- miopatie – uszkadzają mięsnie - rambdomioliza barwią mocz
- hepatotoksyczność
- szczypanie i skurcze – jak statyny
- zwiększają litogenność żółci – ryzyko kamicy żółciowej
- dolegliwości dyspeptyczne
U cukrzyków poprawiają tolerancję na glukozę
Brać podczas posiłków
1 Fenofibrat
1 Lipanthyl 200,267 M (zmikronizowana)
2 Lipanthyl Supra 160,215
3 Lipanthyl NT
4 Apo-feno
5 Fenardin
6 Fenoratio
7 Grofibrat
2 Ciprofibrat
1 Lipanor
3 Berafibrat
1 Beramidin
4 Etofibrat
1 Lip – MERZ
5 Genfiroryd
1 Genfibral
4 kwas nikotynowy:
Niacyn – właściwości witaminy,
Obniża stężenie cholesterolu i trójglicerydów,
Bardzo silnie rozszerza naczynia krwionośne, zmniejsza ciśnienie
Działania niepożądane:
- alergiczne
- zwiększa wydzielanie HCL w żołądku - wrzody
- zwiększa stężenie kwasu moczowego – dna moczanowa
- zwiększa ciśnienie śródgałkowe – jaskra
- pogarsza wykorzystanie przez tkanki glukozy
Farmakologia otyłości:
Otyłość – przewlekłe schorzenie metaboliczne, o złożonej etiologii
Polega na tym że cały czas mamy dodatni bilans energetyczny
BMI – pow. 25 – nadwaga, pow. 30 – otyłość
Typy otyłości:
1 centralny – otyłość brzuszna – jabłuszko – niebezpieczna dla serca, niewydolność
krążeniowa i oddechowa
2 gynodialny – szarokodupny - gruszka – zaburzenia krążenia w kończynach dolnych,
żylaki, hemoroidy,
Przyczyny otyłości:
- złe nawyki żywieniowe, brak ruchu
- leki: sterydowe, hormonalne, przeciwdepresyjne
Leki działające na centralny układ nerwowy:
1 Anorektyki
- hamujące ośrodek łaknienia, ,
- pochodne amfetaminy
1 Avipron
2 Marindol
3 Teromag
2 Sibutramina –
1 Meridia
2 Zelixa
3 Afibron
Leki działające obwodowo:
1 Orlistad - zaburzają wchłanianie lipidów, unieczynniające enzymy:
1 Xenical
2 Alli
2 Acarboza
- hamuje wchłanianie dwucukrów (sacharozy, maltozy, laktozy)
- obniża poziom insuliny
- niweluje po posiłkowy spadek cukru we krwi
Preparat – Glucobay 50,100