substancje lecznicze pochodzenia roslinnego, egzamin


Substancje lecznicze pochodzenia roślinnego

I ALKALOIDY

Alkaloidami nazywany grupę związków pochodzenia naturalnego. Klasyczna definicja (według Hegneuera) mówi, że są one organicznymi zasadami roślinnymi zawierającymi atom azotu w pierścieniu heterocyklicznym, wykazującymi wyraźne działanie na układ nerwowy. Nie jest ona jednak doskonała, ponieważ istnieje wiele związków, które pomimo tego, że nie spełniają części tej definicji, są zaliczane do alkaloidów. Przykładem takich substancji są kolchicyna i kapsaicyna, które nie zawierają atomu azotu w układzie heterocykilicznym i nie mają charakteru zasadowego. Istnieją również związki, które, pomimo że występują u zwierząt, zaliczane są do alkaloidów np. samandryna u Salamandra maculosa.

Alkaloidy występują głównie w roślinach wyższych w postaci soli kwasów organicznych, na przykład kwasu cytrynowego, jabłkowego lub szczawiowego. Rzadziej występują w postaci soli z kwasami nieorganicznymi.

Najliczniej występują u roślin z rodzajów: Apocynaceae, Papaveraceae oraz Ranunculaceae i Solanaceae. Oprócz roślin wyższych, występowanie alkaloidów stwierdzono u grzybów ( np.: Claviceps purpurea), paprotników z rodzaju Lycopodium i u nagozalążkowych w rodzajach Taxus, Ephedra i Cephalotaxaceae.

Wszystkie są substancjami optycznie czynnymi, najczęściej są lewoskrętne (-). Wyjątkiem jest tutaj atropina, która jest mieszaniną racemiczną.

1. Kolchicyna

Kolchicyna jest substancją bezpostaciową. Jest zaliczana do pseudoalkaloidów, gdyż nie zawiera heterocyklicznego azotu i nie ma charakteru alkalicznego. Kolchicyna jest silną trucizną mitotyczną. Hamuje mitozę w stadium metafazy oddziaływując na wrzecionko kinetyczne. Jest lekiem przerywającym napady dny moczanowej. Alkaloid ten hamuje fagocytozę leukocytów do miejsc, w których nastąpiło wytrącenie kryształów kwasu moczowego i zapobiega rozprzestrzenianiu się stanu zapalnego. Kolchicyna jest również stosowana do leczenia niektórych nowotworów np.: skóry. Różnice miedzy wysokością dawki leczniczej i toksycznej są małe, co powoduje, że należy ostrożnie stosować ten alkaloid w lecznictwie.

Surowce

Semen Colchici- Nasienie zimowitu

Roślina: Colchicum autumnalae- Zimowit jesienny
Rodzina: Liliceae

2. Pochodne puryny Substancją podstawową dla alkaloidów jest tutaj ksantyna . Zalicza się do nich:

Folium Theae - Liść herbaty

Roślina: Camelia sinensis (Thea sinensis) - herbata chińska
Rodzina: Theaceae

Roślina jest krzewem o wysokości do 2 m. Pochodzi prawdopodobnie z Chin. Jest uprawiana w kilku odmianach, w paru regionach świata np. Indii i na Cejlonie. W zależności od sposobu przygotowania wyróżniamy kilka postaci tego surowca.

Surowiec zawiera alkaloidy purynowe: kofeinę (do 4,5%), teobrominę (do 0,5%) i teofilinę (do 0,04%). Ponadto garbniki katechinowe do 20%, saponiny, flawonoidy i rozpuszczalne fluorki.

Semen Cacao- Nasienie kakaowca

Roślina: Theobroma Cacao
Rodzina: Sterculiaceae

Roślina pochodzi z Ameryki, ale jej największe uprawy znajdują się obecnie w Afryce. Jest wysokim drzewem. Owoc ma kształt ogórkowaty. W jego wnętrzu znajduje się około 40 nasion.

Liścienie są wykorzystywane do otrzymywania tłuszczu nazywanego masłem kakaowym (Butylum cacao, Oleum cacao) oraz kakao. Liścienie zawierają do 4% teobrominy i śladowe ilości kofeiny. Ponadto garbniki katechinowe, tłuszcz i skrobię. W łupinie nasiennej znajduje się prawie 100% teobrominy.

3. Pochodne pirydyny i piperydyny

  1. Koniina wchłania się przez skórę i błony śluzowe. Powoduje porażenie ośrodka oddechowego i śmierć w wyniku uduszenia. Dawka śmiertelna dla człowieka wynosi 0,5 - 1,0 g. Alkaloid ten ma znaczenie toksykologiczne. Rośliny: Conium maculatum -pietrusznik plamisty Rodzina: Apiaceae.

  2. Nikotyna Jest jednym ze składników dymu tytoniowego. W małych dawkach powoduje krótkotrwałe przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia krwi. Zwiększa zużycie tlenu przez serce i powoduje zwężenie naczyń wieńcowych. Zwiększa się zawartość dwutlenku węgla we krwi.
    Palenie tytoniu prowadzi do uzależnienia i tolerancji na nikotynę. Przy nagłym zaprzestaniu palenia mogą nastąpić zaburzenia czynności organizmu (zespół odstawienny). Dawka śmiertelna dla osoby niepalącej wynosi od 50 do 100 mg. Dla osoby palącej w wyniku zjawiska tolerancji jest ona większa. Surowce :

Folium Nicotianae

Rośliny: Nicotiana tabaca- Tytoń szlachetny Liście, po wysuszeniu i fermentacji, służą do wyrobu papierosów. Są one stosowane również do wyrobu preparatów owadobójczych, kwasu nikotynowego i jego amidu.
Rodzina: Solanaceae

  1. Arekolina Powoduje między innymi przyspieszenie perystaltyki przewodu pokarmowego i pobudza czynność gruczołów wydzielniczych. Jest jednak silnie toksyczna. Stosuje się ją obecnie wyłącznie w weterynarii, jako środek przeczyszczający i przeciwrobaczy. Surowiec: Semen Arecae- Nasienie areki, Rośliny: Areca catechu
    Rodzina: Arecaceae (?)

4. Pochodne tropanowe

  1. Atropina Znosi wpływ nerwu błędnego na serce, co wykorzystuje się w trakcie zabiegów chirurgicznych w celu zapobiegnięcia zatrzymaniu akcji serca wskutek pobudzenia tego nerwu. Hamuje czynność gruczołów wydzielniczych przewodu pokarmowego oraz gruczołów potowych i ślinowych (suchość w ustach). Działa rozluźniająco na mięśnie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów. Podanie atropiny prowadzi do uwolnienia histaminy, co objawia się rozszerzeniem naczyń krwionośnych skóry. Ponadto rozszerza źrenicę, poraża akomodację i podnosi ciśnienie śródgałkowe - nie może więc być stosowana u chorych na jaskrę. Czas działania na źrenicę jest bardzo długi - liczony w dniach, dlatego obecnie nie stosuje się atropiny do badań dna oka. Surowce: Folium Belladonnae- Liść pokrzyku FP V Radix Belladonnae- Korzeń pokrzyku FP IV , Roślina: Atropa Beladonna- Pokrzyk wilcza jagoda , Rodzina: Solanaceae.

  2. Skopolamina Ma słabsze działanie niż atropina. W przeciwieństwie do niej, już w małych dawkach działa uspokajająco - wywołując senność i otępienie. Ma działanie przeciwwymiotne i może być stosowana w chorobie lokomocyjnej. Jest także wykorzystywana do łagodzenia objawów choroby Parkinsona . Surowce: Folium Stramonii- Liść bielunia, Rośliny: Datura stramonium- Bieluń dziędzierzawa Rodzina: Solanaceae.

  3. Kokaina W lecznictwie wykorzystywana jest jako środek miejscowo znieczulający. Stosowana do znieczulania błon śluzowych, spojówki i rogówki. Znosi czucie dotyku, bólu, węchu, smaku oraz zapachu. Ma wpływ na ośrodkowy i autonomiczny układ nerwowy. Na OUN ma działanie pobudzające. Pobudzenie ośrodków korowych powoduje wzmożone samopoczucie, zniesienie uczucia zmęczenia i pobudzenie psychoruchowe. Obserwuje się przy tym wytrzeszcz gałek ocznych i rozszerzenie źrenic (pobudzenie układu współczulnego). Stan euforii szybko przechodzi w zamroczenie z napadami szału. Nadużywanie prowadzi do wyczerpania psychicznego, depresji, zaburzeń snu i objawów toksycznych ze strony O.U.N.
    Działanie na układ autonomiczny powoduje skurcz naczyń krwionośnych, suchość błon śluzowych i zmniejszenie obrzęku i krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu kokainy w postaci tabaczki, dochodzi do martwicy błony śluzowej nosa. Surowiec: Folium Coca- Liść kokainowa, Rośliny: Erythroxylum coca- kokainowiec (krasnodrzew pospolity) Rodzina: Erythroxylaceae

5. Pochodne indolu i indolinonu

  1. Johimbina Działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy. Powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych skóry, nerek, jelit i narządów płciowych co ułatwia wypełnienie krwią ciał jamistych prącia. Powoduje spadek ciśnienia krwi. Jest stosowana w preparatach farmaceutycznych oraz różnego rodzaju afrodyzjakach, jako środek zwiększający potencję. Surowiec: Cortex Yohimbe- Kora johinbowca, Roślina: Caryanthe yohimbe (Pausinystalia yohimbe), Rodzina: Rubiaceae- Marzanowate.

  2. Rezerpina Surowiec wykazuje działanie uspokajające i hipotensyjne. Po jej podaniu obserwuje się ponadto łagodne obniżenie temperatury ciała. W większych dawkach może wywoływać psychozy depresyjne prowadzące do prób samobójczych. Była wykorzystywana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Obecnie jest rzadko stosowana. Surowiec: Radix Rauvolfiae - Korzeń rauwolfii, Roślina: Rauvolfia serpentina - Rauwolfia żmijasta - roslina pochodzi z Azji
    Rodzina: Apocynaceae - Toinowate

  3. Ajmalina W lecznictwie znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny. Nie wykazuje właściwości hipotensyjnych. Charakteryzuje się krótkim działaniem (do 1,5 godziny). Stosowna jest najczęściej w migotaniu przedsionków z szybką czynnością komór. Surowiec: Radix Rauvolfiae - Korzeń rauwolfii, Roślina: Rauvolfia serpentina - Rauwolfia żmijasta - roslina pochodzi z Azji
    Rodzina: Apocynaceae - Toinowate

  4. Strychnina jest jednym z najbardziej toksycznym alkaloidów. Charakteryzuje ją niezwykle gorzki smak wyczuwalny jeszcze przy milionowym(!) rozcieńczeniu. Jej silne dzianie wykorzystano stosując ją jako trutkę na szczury. Alkaloid ten działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).Śmierć następuje w skutek uduszenia wywołanego skurczem mięśni oddechowych. Obecnie jest rzadko stosowana w lecznictwie (dawka 0,25-3 mg) pod postacią azotanu jako środek pobudzający w zaburzeniach krążenia, oddychania i osłabienia. Surowiec: Semen Strychni- Nasienie kulczyby, Roślina: Strychnos nux vomica L. - Kulczyba wronie oko jest małym drzewem lub krzewem występującym w lasach Indii, Cejlonu i Malezji.
    Rodzina: Loganiaceae

  5. Ergometryna wykazuje silny wpływ kurczący na macicę. Wywołuje fale rytmicznych skurczów i zwiększa napięcie jej ścian. Znacznie słabiej działa na mięśnie gładkie innych narządów. Ergometrynę stosuje się przede wszystkim w położnictwie w celu wzmożenia skurczów porodowych i w ostatnim okresie porodu po oddzieleniu się łożyska. Surowiec: Secale cornutum- Sporysz, Roślina: Claviceps purpurea - Buławinka czerwona
    Rodzina: Clavicipitaceae
    Klasa: Ascomycetes - Workowce

  6. Ergotamina Jest stosowana w ginekologii w przypadkach krwawień poporodowych, po poronieniu czy wyłyżeczkowaniu (aborcja). Jest także stosowana w napadach migreny - kurczy naczynia mózgowe. Surowiec jw.

  7. Fizostygmina padek ciśnienia śródgałkowego, nasilają perystaltykę jelit i wywołują skurcze mięśni gładkich niektórych narządów - na przykład pęcherza. Podanie fizostygminy może wywołać skurcz oskrzeli. Jest ona stosowana przede wszystkim w zatruciach substancjami o działaniu antycholinergicznym (np. atropiną). Rzadziej używa się jej w okulistyce. Surowiec: fructus, Physostigma venenosum - Bób kalabarski, Rodzina: Fabaceae - Motylkowate

  8. Winblastyna należy do najważniejszych alkaloidów Catharanthus roseus i znalazła zastosowanie w medycynie jako cytostatyk. Alkaloid ten wiąże się z wewnątrzkomórkowym białkiem - tubuliną, co uniemożliwia powstanie wrzeciona kariokinetycznego niezbędnego do podziału komórki (dochodzi do zatrzymania mitozy w fazie metafazy).Najskuteczniej działa między innymi w przypadku ziarnicy złośliwej, chłodników nieziarniczych i nowotworów sutka. Jak każdy cytostatyk wykazuje wiele działań niepożądanych. Surowiec: Catharanthus roseus- Barwinek różyczkowy pochodzi z Madagaskaru, nie jest stosowany bezpośrednio w lecznictwie. Służy jako surowiec do izolacji czystych alkaloidów , Rodzina: Apocynacea- Toinowate.

  9. Winkrystyna jw.

6. Pochodne chinoliny

  1. Chinina Oprócz zarodźca malarii chinina działa słabiej na niektóre pierwotniaki i bakterie. Inne działania tego alkaloidu (przeciwbólowe, przeciwgorączkowe) są słabe i w zasadzie nie wykorzystane w lecznictwie. Ze względu na smak, w niektórych krajach (USA) dozwolone jest wykorzystanie chininy jako substancji nadającej żywności gorzki smak. W Polsce jest to zabronione. Często jest zastępowana innymi syntetycznymi lekami przeciwpierwotniakowymi. Jest to związane z częstymi i poważnymi działaniami niepożądanymi tego alkaloidu. Zaliczyć do nich można takie objawy neurotoksyczne jak zaburzenia słuchu i wzroku (czasem nieodwracalne) i zapalenia wielonerwowe. Surowiec: Cortex Cinchonae - Kora chinowca, Roślina: Cinchona succirubra - Chinowiec czerwonosoczysty wiecznie zielone drzewo, pochodzi z Ameryki Południowej.
    Rodzina: Rubiaceae

  2. Chinidyna Chinidynę zalicza się do leków przeciwarytmicznych. Surowiec: Cortex Cinchonae - Kora chinowca, Roślina: Cinchona succirubra - Chinowiec czerwonosoczysty
    Rodzina: Rubiaceae.

7. Pochodne izochinoliny

    1. Chelidonina twierdzono, że alkaloid ten wywiera na ośrodkowy układ nerwowy działanie podobnie do morfiny, jest ono jednak znacznie słabsze. Wykazuje ponad to działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie, co znajduje zastosowanie w stanach zapalnych i skurczowych przewodu pokarmowego. Chlorowodorek chelidoniny był również podawany w kamicy i chorobach dróg żółciowych dlatego, że oprócz działania rozkurczowego (na owe drogi) wykazuje również działanie żółciopędne. Obecnie jest on już jednak rzadko stosowany. Stwierdzono, że chelidonina jest trucizną mitotyczną.i w związku z tym znalazła ona zastosowanie jako składnik preparatów o działaniu fungistatycznych (preparat Chelifungin). Surowiec: Herba Chelidonii - Ziele glistnika, Roślina: Chelidonium majus - Glistnik jaskółcze ziele
      Rodzina: Papaveraceae

    2. Morfina Działanie p/bólowe, uzależniające, należy do opiatów, powoduje również zwolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego. Surowiec: opium, Roślina: Papaver somniferum - Mak lekarski , Rodzina: Papaveraceae - Makowate.

    3. Kodeina Działanie p/kaszlowe, znacznie słabsze właściwości przeciwbólowe i narkotyczne. Surowiec jw.

    4. Papaweryna wykazuje działanie spazmolityczne (czyli rozkurczające) na mięśnie gładkie. Działa głownie w obrębie przewodu pokarmowego, dróg moczowych żółciowych i oskrzeli. Papaweryna może ponad to wywoływać rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i w konsekwencji powodować spadek ciśnienia krwi. Alkaloid ten jest stosowana przede wszystkim w stanach skurczowych żołądka, jelit, i dróg żółciowych i moczowych. Surowiec jw.

II ŚLUZY

Śluzy to grupa mieszanin substancji o charterze polisacharydowym, które znalazły zastosowanie w lecznictwie jako środki powlekające, ochronne i zmiękczające. W praktyce śluzy wykorzystuje się najczęściej w stanach zapalnych przewodu pokarmowego i dróg oddechowych.

Śluzy występują najczęściej w glonach oraz tkankach i nasionach roślin z rodzin: Malvaceae, Linaceae,Fabaceae,Rosaceae.

Do typowych surowców śluzowych zalicza się:

III TŁUSZCZE

Tłuszcze pełnia rolę nośników wielu leków tj. czopki, zawiesiny. Istnieje jednak pewna grupa tłuszczy, które wykazują własne, wyraźne działania farmakologiczne. Przykładem może być olej rycynowy o właściwościach przeczyszczających

. Oleum Cacao - Olej kakaowy (Masło kakaowe) Theobroma Cacao

Oleum Ricini - Olej Rycynowy Ricinus comunis

Oleum Rape - Olej rzepakowy

Oleum Lini - Olej lniany

Oleum Sojae - Olej sojowy

IV GLIKOZYDY

Glikozydy są jedną z najbardziej zróżnicowanych grup substancji czynnych jakie występują w świecie roślinnym. Różnorodność ta dotyczy zarówno budowy chemicznej jak i właściwości biochemicznych. Cechą wspólną dla wszystkich glikozydów jest obecność glikonu, czyli części cukrowej cząsteczki oraz aglikonu czyli części nie cukrowej.

Ze względu budowę aglikon glikozydy roślinne można podzielić na i się na :

    1. FLAWONOIDY Są grupą substancji, których działanie biologiczne związane jest przede wszystkim z naczyniami krwionośnymi i układem krążenia oraz właściwości przeciwutleniające i zaczęto je wykorzystywać jako naturalne antyoksydanty i jako tak zwane wymiatacze wolnych rodników - cząsteczek odpowiedzialnych miedzy innymi za powstawanie nowotworów, czy procesy starzenia komórkowego. Surowcami flawonoidowymi są najczęściej ziela (herba) liście (folium) i kwiaty (flos).

Do surowców flawonoidowych zaliczamy:

Surowce o małym znaczeniu: