Kokaina, metylobenzoiloekgonina (cocainum) występuje w krasnodrzewie peruwiańskim Erythroxylum coca Lam. (Erythroxylaceae), czyli Bolivian coca, Huanuco coca, Coca; inaczej kokainowiec (kokainowy krzew). Kokaina ma postać białych lub bezbarwnych kryształków, higroskopijnych, o gorzkim smaku, temp. topnienia 195o C. Po spożyciu znieczula język. Rozpuszczają się w wodzie (0,5 cz.), w spirytusie (3 cz.), słabo w chloroformie i glicerynie. Roztwory kokainy są nietrwałe.
Surowcem farmaceutycznym jest Folium Coca. Liście kokainowa zawierają 1,5% alkaloidów: kokaina C17H21NO4, cynamylkokaina C19H23NO4, benzoiloekgonina C16H19NO W medycynie stosowana w formie chlorowodorku kokainy - Cocainum hydrochloricum. Kokaina zastosowana miejscowo działa znieczulająco i obkurczająco na naczynia krwionośne, osuszająco i przeciwobrzękowo na błony śluzowe wskutek zahamowania czynności sekrecyjnych gruczołów śluzowych. Stosowana do znieczulania błon śluzowych, spojówki i rogówki. Znosi czucie dotyku, bólu, węchu, smaku oraz zapachu. Wywołuje przy tym skurcz naczyń krwionośnych. Dlatego jako nieliczny ze środków miejscowo znieczulających, może być podawana bez dodatku środków naczyniokurczących (większość leków z tej grupy powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, co przyspiesza ich wymywanie przez krew z miejsca podania). Praktycznie nie wchłania się przez skórę. Po podaniu doustnym zostaje rozłożona w przewodzie pokarmowym.
Małe dawki kokainy przyjęte do wewnątrz pobudzają psychicznie i ruchowo, wywołują częstoskurcz serca i podnoszą ciśnienie krwi. Kokaina wywołuje wielomówność, ruchliwość, bystrość, ataki śmiechu lub płaczu, euforię. Kokaina znosi uczucie zmęczenia, pobudza fantazję, kojarzenie i błyskotliwość. Zwiększa wydolność psychofizyczną. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego.
Duże dawki kokainy porażają OUN i wywołują drgawki. Efekty działania kokainy są krótkotrwałe i przechodzą następnie w fazę hamowania (senność, zmęczenie, poczucie mniejszej wartości, załamanie psychiczne, depresja, zaburzenia myślenia). Przedawkowanie powoduje porażenie ośrodka oddechowego i zgon.
Roztwory kokainy podane do oczu wywołują znieczulenie rogówki, twardówki i spojówki, hamują akomodację oka i zmieniają ciśnienie śródgałkowe. Kokaina pobudza i drażni zakończenia nerwów współczulnych (zależnych od adrenaliny).
Przewlekłe stosowanie kokainy powoduje uzależnienie i chroniczne zatrucie organizmu (kokainizm). W tego typu uzależnienia (głód psychiczny kokainisty, nie jest to głód tkankowy!, jak w przypadku typowych narkotyków) popadają ludzie słabi psychicznie, pozbawieni wiary we własne siły. Kokainizm prowadzi do szybkiego wyniszczenia organizmu (szybszego niż morfinizm): zmiany zwyrodnieniowe organów wewnętrznych, deformacje neuronów, uszkodzenie ośrodków korowych i podkorowych mózgu, zaburzenia psychiczne, halucynacje, urojenia, ataki szału, skłonność do przestępstw, myśli samobójcze. Osoba uzależniona psychicznie od kokainy pożąda tej substancji, bowiem daje ona uczucie pełnej jego wartościowości i pełnej (upragnionej) wydajności psychicznej i fizycznej. Kokainiści podają dawkę kokainy najczęściej w formie tabaczki do nosa, skąd przez błony śluzowe szybko przenika do limfy i krwi i wywołuje działanie ogólne.
W medycynie kokaina jest stosowana w laryngologii (roztwory 10%) i okulistyce (roztwory 1-3%) do osuszenia i znieczulenia miejscowego błon śluzowych. Przeciwwskazana jest w przypadku chorób serca, nadciśnienia i chorób psychicznych.
Najwyższa dawka jednorazowa kokainy 30 mg. Najwyższa dawka dobowa kokainy 60 mg. Posiadanie kokainy bez przepisu lekarza jest w Polsce nielegalne.
Przedawkowanie
Śmiertelną dawką sproszkowanej kokainy jest 500 mg. Natomiast wstrzyknięcie już 20 mg dożylnie, kończy się śmiercią spowodowaną porażeniem ośrodka oddechowego (śmierć przez uduszenie). Zanim to nastąpi, mają miejsce następujące objawy zatrucia ostrego:
drgawki
podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca (przyśpieszone i niemiarowe bicie serca)
zablokowanie ośrodka oddechowego zlokalizowanego w mózgu.
napady szału z jednoczesnym zamroczeniem
Po pewnym czasie może pojawić się znużenie, senność, a w końcu traci się świadomość, co sprzyja ustaniu czynności oddechowej.
Zewnętrzne oznaki używania
Nadpobudliwość i wzmożona aktywność
Pobudzenie seksualne
Diametralna zmiana charakteru
Zwiększona rozmowność, towarzyskość i pewność siebie
Rozszerzone źrenice, słabo reagujące na światło opóźnia objawy zmęczenia, zmniejsza potrzebę odżywiania się i snu
- większe dawki mogą spowodować drżenie mięśniowe i wzrost temperatury ciała
Kokaina jest najczęstszą przyczyną zgonów spowodowanych zażywaniem narkotyków. Często jest to skutek komplikacji związanych z tym, że narkotyk podnosi ciśnienie krwi. Długo utrzymujący się stan nadciśnienia zwiększa bowiem ryzyko udaru mózgu czy zawału serca a także uszkodzenia nerek.
Dotychczasowe badania na myszach i szczurach wskazywały, że kokaina może podnosić ciśnienie krwi poprzez wpływ na stężenia noradrenaliny, neurohormonu, który jest wydzielany przez zakończenia nerwów współczulnych dochodzące do naczyń krwionośnych.
Noradrenalina stymuluje obkurczanie ścianek naczyń krwionośnych i w ten sposób wpływa na wzrost ciśnienia krwi. Kokaina miałaby hamować zwrotny wychwyt noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych i w ten sposób wpływać na wzrost ciśnienia krwi.
Naukowcy z University of Texas Southwestern Medical Center w Dallas
przeprowadzili badania na 15 zdrowych osobach, które nigdy nie zażywały kokainy. Podawali im małą dawkę narkotyku w postaci kropel do nosa. Jednocześnie za pomocą miniaturowych elektrod mierzyli aktywność neuronów współczulnych., aby zaobserwować wpływ narkotyku na naczynia krwionośne, przez kolejne dwa dni wprowadzali dwie różne jego dawki bezpośrednio do tętnicy w przedramieniu. Po czym dokonywali pomiarów ciśnienia krwi, tempa jej przepływu oraz żylne stężenie noradrenaliny.
"Gdy kokaina była wprowadzana bezpośrednio do tętnicy w przedramieniu, powodowała obkurczenie naczyń krwionośnych, podobnie jak wykazano to wcześniej w badaniach na zwierzętach. Jednak jej podanie w postaci kropel powodowało raczej rozszerzenie naczyń"
Wzrost ciśnienia krwi jest determinowany zarówno przez skurcz ścianek naczyń jak i przez pracę serca. Badacze wywnioskowali więc, że skoro kokaina zwiększa ciśnienie krwi i nie powoduje obkurczenia ścianek naczyń, to musi stymulować pracę serca.
" U ludzi kokaina wpływa na wzrost ciśnienia poprzez stymulacje pracy serca, zwiększa bowiem liczbę jego uderzeń na minutę i podnosi jego objętość minutową (tj. ilość krwi wypompowywanej z serca w ciągu jednej minuty )"