FARMAKOLOGIA
Wykład 8
LEKI UKŁADU SERCOWO NACZYNIOWEGO
Niewydolność serca - stan, w którym serce jako pompa nie zabezpiecza odpowiedniego dopływu krwi do tkanek i narządów. Towarzyszy jej upośledzenie funkcji nerek, odpowiedź układu nerwowego i humoralnego
Leczenie farmakologiczne:
dieta - organiczenie spożycia sodu
kontrola masy ciała i bilans płynów
przeciwwskazane palenie tytoniu i spożywanie alkoholu
aktywność fizyczna
Choroba wieńcowa - spowodowana zaburzeniem równowagi pomiędzy dostarczaniem tlenu i związków energetycnych do mięśnia, a jego aktualnym zapotrzebowaniem, czyli jest następstwem niedostatecnego zaopatrzenia mięśnia w tlen.
Przyczyną zmniejszonego przepływu krwi:
blaszka miażdżycowa
skurcz naczyń
Wyróżniamy 6 grup leków choroby wieńcowej
1. Azotany:
nitrogliceryna
dwuazotan izosorbidu
monoazotan izosorbidu = sorbonit
mononit
Leki:
najstarsze i najczęściej stosowane
w doraźnym przerywaniu bólu wieńcowego
egzogenne = zewnętrzne donory tlenku azotu
tlenek azotu:
rozkurcza mięśnie gładkie naczyń
rozszerza żyły
zmniejsza obciążenie wstępne serca
podawane podjęzykowo lingwetki, tabletki, aerozol, do żucia, dopoliczkowo, nie podawać dożołądkowo
działają po 2' potem rozpad
2. Leki beta adrenolityczne
leki blokujące receptory beta
zwalniają czynność serca
zmniejszają kurczliwość
obniżają zapotrzebowanie na tlen
zwiększają tolerancję wysiłku
przykłady: PROPRANOLOL, OKSPRENOLOL, ALPRENOLOL
3. Antagoniści wapnia i kanałów wapniowych
hamują wnikanie jonów wapnia
zmniejszają napływ tych jonów do komórek
prowadzą do zmniejszania kurczliwości serca i rozszerzenia naczyń
przykłady: WERAPAMIL, NIFEDYPINA, CYNARYZYNA, NIKARDYPINA, AMLODYPINA, FELODYPINA
4. Leki działające ochronnie
cytoprotekcyjnie na mięsień sercowy
zapobiegają nadmiernemu gromadzeniu sodu i wapnia
PREDUKTAL
zmniejsza kwasice
wywiera kardioprotekcyjny wpływ na mięsień sercowy
utrzymuje ATP na stałym poziomie
zapobiega cytolizie
zmniejsza nasilenie bólu
TRIMETAZYDYNA
hamuje utlenianie kwasów tłuszczowych
5. Leki fibrynolityczne i hamujące agregację płytek
zakrzep może prowadzić do zaburzeń ukrwienia
cel leczenia: przywrócenie przepływu krwi (reperfuzji) w zamkniętej zakrzepem tętnicy
przykłady: STREPTOKINAZA (STREPTASE), UROKINAZA, ACTIVASE, RETEPLASE
→ rozpuszczają skrzep
Przeciwzakrzepowy = HEPARYNA, HIRUDYNA, SYNCUMAR
→ podawana dożylnie
→ unieczynna trombinę
ASPIRYNA = POLOPIRYNA
→ lek antyagregacyjny
→ hamuje aktywność cyklooksygenazy płytkowej
→ niepożądane działania aspiryny: nie wolno podawać przy owrzodzeniu przewodu pokarmowego, w skazie krwotocznej, uczuleniu
6. Leki obniżające poziom lipidów w surowicy
→ statyny
obniżają lipidy (cholesterol)
hamują enzym uczestniczący w syntezie cholesterolu
stabilizują blaszkę miażdżycowa
normalizują czynność śródbłonka
działanie: przeciwzakrzepowo, przeciwzapalnie, immunomodulująco
przykłady: PROWASTATYNA, SINWASTATYNA, LOWASTATYNA, PRAWASTATYNA, ATORWASTATYNA
→ żywice wiążące kwasy żółciowe
powodują obniżenie stężenia frakcji LDL, cholesterolu
przykłady: CHOLESTYRAMINA, KOLESTYPOL, KOLESEWELAM
→ fibraty: BEZAFIBRAT, CIPROFIBRAT, FENOFIBRAT, KLOFIBRAT
SCHEMAT POSTĘPOWANIA LECZENIA CHOROBY WIEŃCOWEJ
Zależy od ciężkości etapu
Etap 1 (łagodny): aspiryna i nitraty (azotany)
Etap 2: aspiryna i antagoniści wapnia
Etap 3 i 4: beta-blokery, antagoniści wapnia, nitraty (azotany), aspiryna, heparyna, przeciwzakrzepowe
ZASADY LECZENIA NIEWYDOLNOŚCI SERCA
zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego: GLIKOZYDY NASERCOWE, DOBUTAMINA, Ca-uczulacze
Wzmożenie wydalania soli i wody (natriureza): LEKI MOCZOPĘDNE
Rozkurc mięśni gładkich naczyń: NITROGLICERYNA
Zahamowanie układu RAA: INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY
Osłona serca przed katecholaminemią
Przewlekła niewydolność: pacjenci powyżej 55 roku życia mają upośledoną kurczliwość mięśnia sercowego: poprawić kurczliwość, ograniczyć płyny i sól kuchenną, leczyć ogniska zapalne, kontrolować zaburzenia rytmu
Leki moczopędne: HYDROCHLOROTIAZYD, DIAMOX, FUROSEMID, ALDAKTON TJ. SPIRONOLAKTON
Leki rozszerzające naczynia: NITROGLICERYNA, NITROPRUSYDEK SODU
Działająće na kanały wapniowe: KAPTOPRYL, patrz nadciśnienie, ENALAPRYL
Glikozydy nasercowe: LANATOZYD C, DIGOKSYNA, DIGITOKSYNA, STROFANTYNA → zwalniają czynność serca, podawane przy migotaniu przedsionków i komór
Leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego: DOPAMINA
Leki beta-adrenolityczne: obniżają poziom noradrenaliny oraz zmniejszają działanie amin katecholowych na serce (PROPRANOLOL, OKSPRENOLOL)
LECZENIE OSTREJ NIEWYDOLNOŚCI SERCA
może przebiegać w postaci:
obrzęku płuc
wstrząsu kardiogennego
Powstaje w wadach zastawkowych - ostra niedomykalność mitralna, skrzeplina w lewej komorze, pęknięcie tętniaka, zmiany zatorowo-zakrzepowe, infekcje dróg oddechowych
Leczenie → poprawić kurczliwość mięśnia, zmniejszyć ciśnienie hydrostatyczne we włośniczkach, zmniejszyć obciążenie wstępne i następcze
LECZENIE OBRZĘKU PŁUC
pozycja siedząca
oddychanie mieszaniną tlenu
morfina dożylnie (po 30' zmniejsza uczucie duszności i lęku, podawana podskórnie lub domięśniowo; obniża pobudzenie chorego, zmniejsza tachykardię)
leki uspokakające: DROPERIDOL
NITROGLICERYNA (azotany) - zmniejszają objętość powrotu żylnego - podajemy dożylnie
FUROSEMID - leki moczopędne
DOPAMINA
DIGOKSYNA = glikozydy napastnicy (ewentualnie stuczna wentylacja)
LECZENIE WSTRZĄSU KARDIOGENNEGO
oddychanie mieszaniną tlenu
sztuczna wentylacja płuc
wypełnić łożysko (podać NaCl i glukozę)
ADRENALINA i DOPAMINA (leki działające inotroporo „+”)
wyrównywać kwasicę i zaburzenia elektrolitowe
LECZENIE ZABURZEŃ RYTMU SERCA
Niemiarowościami = arytmiami
Zaburzenia szybkości, regularności i miejsca powstawania impulsu lub zaburzeń przewodzenia
Dotyczą chorych z:
miażdżycą tętnic wieńcowych
zakrzepem
obecnością blizn i tętniaków
wzrostem katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny)
zaburzeniami elektrolitowymi (K, Ca, Na)
KLASYFIKACJA I MECHANIZM DZIAŁANIA LEKÓW
wpływają na komórki serca przez kanał sodowy = działanie znieczulająco-miejscowe i zwolnienie przewodzenia (CHINIDYNA, RYTMODAN, AJMALINA, PRAJMALINA)
blokują kanały potasowe (LIDOKAINA)
antagoniści kanału wapniowego (WERAPAMIL = ISOPTIN stosowany w niemiarowości)
leki betaadrenolitycne (PROPRANOLOL)
- w zaburzeniach przewodzenia
- przy zmniejszeniu powstawania impulsów
IZOPRENALINA = ALURDIN
glikozydy nasercowe:
- z naparstnicy purpurowej DIGOKSYNA i LANATOZYD A
- z naparstnicy wełnistej LANATOZYD C, DIACETYLOLANATOZYD C, DIGOKSYNA, ACETYLODIGOKSYNA
- ze strofantusa: STROFANTYNA G, STROFANTYNA K
- zwiększają siłę skurczu komórek mięśnia sercowego
- nasilają przepływ jonów Ca z płynu do komórek sercowych (LANATOZYD C, DIGOKSYNA, TALUSIN)
Efekty działań glikozydów
chronotropizm (ilość skurczów) „-”
dromotropizm (przewodnictwo) „-”
inotropizm (siła) „+”
tonotropizm (napięcie) „+”
batmotropizm (pobudliwość) „+”
Wskazania do stosowania glikozydów:
wszystkie postacie niewydolności krążenia z migotaniem przedsionków i szybką czynnością komór
trzepotanie przedsionków
Przeciwwskazania:
blok zatokowo-przedsionkowy
blok przedsionkowo-komorowy
częstoskurcz komorowy
Działania niepożądane glikozydów nasercowych:
ze strony serca: nasilenie objawów niewydolności, upośledzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego
ze strony układu pokarmowego: nudności i wymioty, nawet biegunki
ze strony układu nerwowego: pobudliwość nerwowa, bezsenność, ucucie osłabienia mięśni
ze strony narządu wzroku: barwne widzenie, mroczki, błyski