MAŚCI c.d.

Substancje pomocnicze w maściach:

-> podłoże

-> konserwanty: parabeny (przypomnij!)

-> przeciwutleniacze

-> promotory wchłaniania

Cechy podłoży maściowych:

• tolerancja dla skóry: wykonuje się testy naskórkowe = sprawdza działanie drażniące

• zdolność uwalniania substancji aktywnej: badania najpierw in vitro, potem in vivo

• trwałość i homogenność

Cechy wynikające ze struktury wewnętrznej:

+ konsystencja - twardość, ciągliwość, lepkość, sprężystość

+ przylepność = adhezja

+ rozsmarowywalność

+ cechy reologiczne:

tiksotropia - odwracalna przemiana żelu w zol zachodząca pod wpływem czynników mechanicznych: mieszanie, wstrząsanie, ultradźwięki.

Z tym pojęciem jest związane pojecie lepkości dynamicznej (lepkości strukturalnej), co oznacza, że ciało (podłoże maściowe) stawia pewien wewnętrzny opór.

Struktura sztywna ^{przyłożona siła} > struktura częściowo zniszczona

(usieciowiona) (rozerwane połączenia)

<--------------------------------------------------

W układzie tiksotropowym struktura wewnętrzna wraca do stanu pierwotnego dopiero po pewnym czasie od momentu usunięcia siły działającej.

Zjawisko tiksotropii pozwala na to, żeby wykonać maść (podczas ucierania/mieszania podłoże się upłynnia) i umieścić w opakowaniu. Potem maść wraca do struktury sztywnej (twardnienie) dzięki czemu nie wypływa z tuby/ nie wylewa się z pudełka.

Przyłożenie siły podczas rozmarowywania (przylożona zostaje siła) powoduje ponowne upłynnienie, dzięki czemu łatwo rozsmarować

OPAKOWANIA DO MAŚCI:

- pudełka z tworzywa sztucznego

- tuby aluminiowe: wewnątrz pokryte są warstwą polimeru, co zabezpiecza przed reakcją pomiędzy składnikami maści a materiałem tuby. Maści zawierające antybiotyki i żele (ze względu na łatwość wysychania) powinny być w miarę możliwości pakowane w tuby.

- tuby plastikowe

- saszetki

DZIEGCIE I SULFOBITUMINIANY:

Są to gęste, lepkie ciecze lub masy o barwie brunatno-czarnej, o charakterystycznym zapachu. Stanowią produkty smołowe otrzymywane na drodze suchej destylacji surowców pochodzenia naturalnego.

• DZIEGCIE (łac. Pix): otrzymuje się je z:

- węgla kamiennego: PRODERMINA

- w różnych gatunków drzewa: np. PIX LIQUIDA PINI!! - z sosny

*Działanie:

+ przeciwświądowe

+ przeciwzapalne

+ antymitotyczne (w łuszczycy)

+ keratoplastyczne

+ antyseptyczne

*Zastosowanie: wyprysk, łojotok, łuszczyca egzema, liszaje.

Np. Maść Wilkinsona (Ung. Wilkinsoni)

Rp. Pix liq. Pini 15,0

Sulfur ppt. 15,0

Calcium carbonicum 10,0

Sapo kalinus 30,0

Adept suilus 30,0

M. f. ung.

• SULFOBITUMINIANY: sulfobituminian amonu = ICHTIOL = Ichtamol

Mają lekki zapach amoniaku.

Jest produktem destylacji łupków bitumicznych poddawany sulfonowaniu i zobojętnianiu amoniakiem. Można też otrzymać przez sulfonowanie oleju rącznikowego lub tiokwasów.

*Dzialanie:

+ bakteriostatyczne

+ przeciwzapalne

+ przeciwobrzękowe

*Preparaty
Maść ichtiolowa: gł. na trądzik, ułatwia zebranie i ewakuację wydzieliny ropnej (nie wolno na otwarte rany!!)

Maść ichtiolowo-kamforowa (maść przeciw odmrożeniom = Unguentum contra congelationem)

PASTY

Pasty są stężonymi maściami typu zawiesin. Stężenie fazy stałej (substancji rozproszonej) wynosi co najmniej 40%.

Duża zawartość substancji stałych powoduje, że pasty mają twardszą konsystencję i trudniej się rozsmarowują.

Najczęściej w postaci pasty stosuje się substancje o działaniu ściągającym(garbniki), adsorbującym (tlenek cynku, skrobia, węglan wapnia, glinka biała, aerosil), przeciwbakteryjnym i przeciwzapalnym (kwas salicylowy, rezorcyna, siarka, ichtiol=sulfobituminian amonu, prodermina, cignolina=ditranol).

Stosowane są najczęściej do leczenia wilgotnych chorób skóry.

Jako podłoże do past stosuje się najczęściej podłoża lipofilowe. Ze względu na dużą zawartość fazy stałej podczas sporządzania past podłoże należy stopić. Pozwala to najłatwiejsze wykonanie i jednolite rozproszenie cząstek.

Przykładowe pasty:

• Pasta cynkowa=Zinci Oxidi Pasta

Rp. Zinci oxydatum 25.0

Triticum amylum 25.0 (skrobia pszeniczna)

Vaselinum album 50.0

M.f.pasta

Zastosowanie: osuszające, przeciwzapalne, głównie w łuszczycy.

UWAGA!!nie należy stosować (ani łączyć w jednej maści) z cignoliną = ditranolem, ponieważ następuje unieczynnienie cignoliny i zmiana barwy

• Pasta Lassari = Maść cynkowa z kwasem salicylowym = Zinci salicylatis unguentum

Rp. Acidum salicylicum 2.0

Zinci oxydatum 25.0

Tritici amylum 25.0

Vaselinum album 48.0

M.f.pasta

Wykonianie:

Dobrze sproszkowane substancje stałe utrzeć ze stopionym podłożem. Następnie prowadzi się homogenizację w użyciem trójwalcówki.

ŻELE

HYDROFILOWE PODŁOŻA:

Makrogole: wyglądają jak wazelina, ale są hydrofilowe, więc nie dają uczucia tłustości i łatwo się zmywają wodą.

Hydrożele: roztwory polimerów (zazw. metyloceluloza, karmelowa sodowa,hypromeloza, karbomer) , zazwyczaj w wodzie, często w wodzie z glicerolem, glikolem propylenowym lub etanolem.

Żel może stanowić też wodna dyspersja nanocząnteczek, np. krzemionki koloidalnej (Aerosilu)

!! Dają efekt chłodzący - korzystne np. w stanach zapalnych, oparzeniach

Substancje pomocnicze w żelach:

- rozpuszczalniki i kosolwenty: woda, glicerol, glikol propylenowy, etanol

- zapobiegające wysychaniu: glicerol, glikol propylenowy

- konserwujące

Zalety żelu:

+ łatwo zmywalny

+ bezbarwny i przejrzysty - nie widać na twarzy

+ nie ma uczucia tłustości

+ wykazuje MUKOADHEZJĘ = przyczepność do błon śluzowych: błony śluzowe wytwarzają hydrofilowy śluz, z którym postać żelu może się wymieszać

Drogi podania żelu:

• Na błony śluzowe, np. do jamy ustnej w stanach zapalnych (np. z salicylanem choliny) albo z lignokainą dla ząbkujących dzieci

• Na skórę owłosioną!! (maści nie można!)

• Na rany! (oczywiście jeśli żel jest jałowy!)

• Na skórę, szczególnie podaje się w ten sposób substancje przeciwbólowe(lignokaina), przeciwreumatyczne, przeciwzapalne (ketoprofen, diclefenac, naproxen)przeciwobrzękowe (octanowinian glinu, escyna, heparyna)

• Na skórę twarzy (do mycia, do nawilżania, przeciwtrądzikowe: nadtlenek benzoilu, klindamycyna),

• Dopochwowo (gł. Nawilżające przy suchości, ew. z hormonami)

• Do oczu (nawilżająco, musi spełniać wszystkie wymagania jak lek do oczu)

• Do nosa (np. z Xylometazolina)

• Doodbytniczo, docewkowo ( lignokaina)

PRZYKŁADOWE ŻELE:

• Maść glicerolowa = unguentum glyceroli.

Rozpuszczalnikiem jest woda z dodatkiem glicerolu, a polimerem skrobia pszeniczna.

• Żel stomatologiczny antyseptyczny:

Zawiera glukonian chlorheksydyny (=Hibitan), polimerem jest metyloceluloza, rozpuszczalnikiem woda.

OLEOŻELE

Są to żele, w których rozpuszczalnikiem jest faza lipofilowa i w niej rozpuszczony jest polimer żelujący lub (częściej spotykane) krzemionka koloidalna w postaci zawieszonej.

Przykładem „rynkowym” oleożelu jest oliwka w żelu.

OTRZYMYWANIE MAŚCI NA SKALĘ APTECZNĄ:

• MAŚCI ROZTWORY:

Jeśli składniki leku rozpuszczają się w podłożu (czyli jeśli podłoże i substancja SA lipofilowe lub obie hydrofilowe), podłoże należy umieścić w parownicy, podgrzać do stopienia i w upłynnionym podłożu rozpuścić substancję aktywną. Maść należy schłodzić i przenieść do odpowiedniej wielkości pudelka maściowego.

TYPOWE MAŚCI OZTWORY:

Maść z mentolem

Maść kamforowa

Maść z salicylanem metylu

• MAŚCI ZAWIESINY:

Jeśli w skład maści wchodzi jedna substancja lecznicza nierozpuszczalna w podłożu, to należy rozetrzeć ją dokładnie w moździerzu, a następnie dodać składniki podłoża maściowego.

Jeśli w skład maści wchodzi więcej niż jedna substancja aktywna, to niewielką ilością substancji z wykazu C lub substancji przepisanej w większej ilości należy zatrzeć pory moździerza. Następnie należy dodawać i dokładnie rozetrzeć substancje w kolejności: najpierw substancje z wykazu B rozpoczynając od zapisanej w ilości najmniejszej do zapisanej w ilości największej, następnie substancje z wykazu C. Dokładnie roztarte i wymieszane składniki należy ucierać najpierw z niewielką ilością podłoża tworząc koncentrat, a następnie dodać pozostałą ilość podłoża i ucierać do uzyskania jednorodnego (homogenicznego) zawieszenia cząstek w całej maści.

TYPOWE MAŚCI ZAWIESINY:

Maść z hydrokortyzonem

Maść salicylowa (uwaga!!: kwas salicylowy należy rozetrzeć najpierw z olejem rycynowym w ilości równej kwasowi, ponieważ rozpuszcza się on trochę w tym oleju i w ten sposób zwiększa się dostępność kwasu)

Maść siarkowa: (uwaga!! Tradycyjnym podłożem do tej maści jest smalec wieprzowy)

Maść z cignoliną (Ditranolem)

Maść z anestezyną (benzokainą)

Jeśli ilość zawieszonej substancji aktywnej jest duża (pasty!), to do dokładnie roztartej fazy stałej (proszku) można dodać stopione podłoże. Ułatwia to jednorodne rozproszenie cząstek.

TYPOWE PASTY:

Pasta cynkowa= pasta z tlenkiem cynku, Zinci oxydi Pasta

Pasta Lasara: pasta z tlenkiem cynku z dodatkiem 2% kwasu salicylowego

Gotową maść zawiesinę należy przenieść do pudełka maściowego.

• MAŚĆ EMULSJA:

Najczęściej sporządzanymi w aptece maściami typu emulsji są emulsje woda w oleju, w których podłoże stanowi mieszanina wazeliny z euceryną lub lanoliną (przypomnij!!), maść cholesterolowa lub podłoże syntetyczne (Hascobaza).

Często w skład maści emulsji wchodzą substancje rozpuszczalne w wodzie. Należy je wtedy rozpuścić w przepisanej ilości wody.

Przygotowanie maści emulsji należy rozpocząć od odważenia i dokładnego roztarcia składników podłoża. Należy je dodawać pojedynczo i dokładnie rozetrzeć, aby uniknąć ryzyka nierównomiernego połączenia składników podłoża lub pozostania grudek. Jeśli konsystencja składników podłoża uniemożliwia roztarcie grudek, to można je stopić i dokładnie mieszając ochłodzić.

Do przygotowanego podłoża emulsyjnego należy wemulgować przygotowany roztwór/roztwory substancji leczniczej. Jeśli nie ma niezgodności, to substancje można rozpuścić razem.

TYPOWE MAŚCI EMULSJE:

Maść chłodząca: wazelina, euceryna, woda (lub 3 % roztwór kwasu bornego) aa

Maść pośladkowa: wazelina, lanolina, parafina płynna, woda aa

Maść mocznikowa: wazelina, euceryna, wodny roztwór mocznika (mocznik należy rozpuścić w wodzie: na 1 g mocznika najlepiej 1.5 g wody; mieszanina silnie się ochładza podczas sporządzania)

SPORZADZANIE KREMÓW O/W

Substancje lecznicze rozpuszczalne w wodzie i emulgator należy rozpuścić w fazie wodnej. Fazę olejową należy stopić i rozpuścić w niej związki lipofilowe. Obie fazy należy podgrzać to temperatury ok. 80ºC i intensywnie mieszając bagietką dodać fazę olejową do wodnej. Krem należy mieszać do ochłodzenia i następnie przenieść do opakowania.

• MAŚĆ WIELOFAZOWA:

Substancje stałe należy rozetrzeć w moździerzu, zachowując zasady jak przy maści zawiesinie. Do przygotowanej fazy stałej dodaje się podłoże absorpcyjne, a następnie wemulgowuje wodę/roztwór wodny.

Jeśli w skład maści wchodzą witaminy, to należy je dodać jako ostatni składnik.

BUDOWA SKÓRY I PROCES WCHŁANIANIA PRZEZ SKÓRĘ:

• warstwa rogowa:

Stratum corneum: ściśle przylegające do siebie komórki: główna bariera organizmu; tu ciężko o przenikanie: główna droga, to przez międzykomórkową warstwę lipidową błon komórkowych.

Można zmienic przepuszczalność warstwy rogowej przez wprowadzenie lipidów nienasyconych upłynniają) lub promotorów wchłaniania (np. etanol, gikol propylenowy, olejki eteryczne, surfaktaty)

• Epidermidis=naskórek:

Żywe, bardzo intensywnie dzielące się komórki naskórka

• Dermis = skóra właściwa:

Mało komórek, gł. sieć elastyny i kolageu, tu dochodzą naczynia krwionośne i nerwy, przewody potowe i mieszki włosowe

Niższe warstwy skóry są „jak żel”, czyli barierę rozprzestrzenianiu substancji aktywnej stanowi tylko dyfuzja.

Co dobrze się wchłania przez skórę?

+ związki lipofilowe

+ niezdysocjowane (więc jeśli substancja występuje w postaci zdsocjowanej soli, to lepiej przeprowadzić w formę niezdysocjowaną)

+ o małej masie cząsteczkowej

Kortykosteroidy

Witaminy rozpuszczalne w tłuszczach

Przeciwzapalne (ketoprofen)

Hormony sterydowe

Nitrogliceryna

Kapsaicyna

Co wpływa na wchłanianie leku przez skórę?

- stan skóry (przez uszkodzoną wchłania się znacznie szybciej, bo zniszczona bariera, np. łuszczyca, wyprysk, rana, stan zapalny)

- miejsce i sposób podania (jeśli skóra „cienka” to dużo więcej i szybciej, również przez skórę owłosioną dużo lepiej, skóra twarzy, genitaliów)

- postaci leku (rodzaj podłoża)

- można przyspieszyć przez masowanie, ogrzewanie lub okluzję (bo lepsze ukrwienie skóry)

ILOŚĆ WCHŁONIĘTEGO LEKU JEST WPROST PROPORCJONALNA DO POWIERZCHNI APLIKACJI PREPARATU!!!

A nie od grubości warstwy nałożonej!!

---