Tetracykliny
Tetracykliny to pochodne naftacenu wyizolowane z różnych gatunków promieniowców.
Są to antybiotyki pochodzenia naturalnego i półsyntetycznego.
Ich podstawowym układem jest układ naftacenu (tetracenu).
Naturalne tetracykliny
CHLOROTETRACYKLINA (Chlortetracycline, Aureomycin)
OKSYTETRACYKLINA ( Oxytetracycline, Terramycin)
TETRACYKLINA (Tetracycline, Achromycin)
DEMEKLOCYKLINA (Demeclocycline, Declomycin)
Tetracykliny półsyntetyczne
METACYKLINA (Methacyclinum, Methacycline, Rondomycin)
DOKSYCYKLINA (Doxycyclinum, Doxycycline, Vibramycin)
MINOCYKLINA (Minocyclinum, Minocycline, Minocin)
Losy w organizmie
Większość tetracyklin wchłania się z przewodu pokarmowego w około 50%.- oksycyklina i minocyklina wchłaniają się doskonale.
Preparaty zawierające dwu- i trójwartościowe kationy, np. jony wapnia, żelaza, glinu, cynku- upośledzają wchłanianie tetracyklin z jelit.
Wiążą się z białkami krwi w 20-60%.
Łatwo przenikają do tkanek
Okres biologicznego półtrwania tetracyklin jest długi 8-18h.
W zależności o t0,5 dzieli się je na 3 grupy:
- krótkodziałające t0,5 8-9h tetracyklina, oksytetracyklina
- średniodługo działające t0,5 12-14h demeklocyklina, metacyklina
- długo działające t0,5 16-18h doksycyklina, minocyklina
Tetracykliny w organizmie metabolizowane są w 40% .
Wydalane są wolno z moczem i żółcią
Odkładają się w kościach, zębach, wątrobie, skórze, tkankach zmienionych zapalnie oraz tkankach nowotworowych.
Mechanizm działania
Tetracykliny działają bakteriostatycznie, bakteriobójczo w większych stężeniach i w stosunku do niektórych drobnoustrojów
Hamują biosyntezę białek bakteryjnych i proliferację komórek bakteryjnych.
Zakres działania
Działają na większość drobnoustrojów G+ i G-, na tlenowce, beztlenowce, krętki, riketsje, neoriketsje, niektóre pierwotniaki (pierwotniaki czerwonki) i niektóre robaki (owsiki).
Działania niepożądane
podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego
uszkodzenie wątroby i nerek
zwiększają stężenie azotu poza białkowego we krwi
mogą uszkadzać ucho wewnętrzne i powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego.
Interakcje
Tetracykliny można kojarzyć z:
- makrolidami (Sigmamycin)
erytromycyną (Makrocyklina)
Potęgują działanie przeciwkrzepliwe hydroksykumaryn.
Zastosowanie
- riketsjozy
- ziarniak weneryczny
- choroba papuzia
toksoplazmoza, czerwonka pierwotniakowa
- półpasiec, krztusiec
- zapalenie płuc wywołane przez Klebsiella i atypowe pneumoniae
- błonica, wąglik, dżuma, cholera (leki z wyboru), bruceloza (leki z wyboru)
Preparaty i dawkowanie
Doustnie lub dożylnie nie krócej niż 7 dni.
Krótko działające- 2g dziennie, co 6h 500mg
Średnio długo działające- 600mg dziennie, co 12h 300mg
Długo działające- 200 mg dziennie, raz dziennie 200mg
Preparaty i dawkowanie
Oksyterracyna (Oksyteracyclinum hydrochloricum)- draż. 250 mg i 500 mg, fiol. 100mg do wstrzyknięć i.v. i i.m.; Oxycort maść lub aerozol zawierający oksytetracyklinę z hydrokortyzonem.
Chlorocyclinum (Chlorotetracyclinum hydrochloricum)- maść 1 i 3% krople do oczu.
Tetracyclinum hydrochloricum-draż. 250mg, fiol. 250mg i.v. (wlew kroplowy), maść 1% i 3% , krople i zawiesina.
Tetraverinum (Rolitetracyclinum)- pirolidynometylotetracyklina, syntetyczna pochodna tetracyklin, rozpuszczalna w wodzie, stosowana do wstrzyknięć dożylnych w dawce 250 jednorazowo i 500mg do 1g dziennie.
Rondomycin (Metacyclinum)- rondomycyna, syntetyczna pochodna tetracyklin, stosuje się ją raz dziennie doustnie w dawce 600mg, kaps. 150mg i 300mg. W pediatri stosuje się Rondomycin syrop.