1. Działania niepożądane opioidowych leków przeciwbólowych

- nudności i wymioty (głównie na początku terapii)

- nadmierna sedacja (uspokojenie) – (także na początku terapii)

- zwężenie źrenic

- depresja oddechu (znacznie mniej uwidoczniona u pacjentów z dolegliwościami bólowymi)

- hipotensja, z możliwością wystąpienia reakcji ortostatycznej

- spastyczne zaparcia (szczególnie przewlekłej terapii, musi być opanowane lekami przeczyszczającymi)

- zatrzymanie moczu, musi być kontrolowany stan wypełnienia pęcherza moczowego, gdyż na skutek działania analgetycznego pacjent może tego nie wyczuwać

- uzależnienie – nie jest problemem w przypadku kontrolowanego i prawidłowego stosowania

- tolerancja – uwidacznia się w czasie długotrwałego stosowania, wymaga zwiększania dawki, w celu uzyskania tego samego efektu. Działania niepożądane w postaci: nudności, wymiotów, sedacji czy depresji ośrodka oddechowego także podlegają rozwojowi tolerancji

1. Wskazania do stosowania opioidowych leków przeciwbólowych

Wskazania

- środek z wyboru w terapii silnych bólów ( śród- i pooperacyjnych, nowotworowych)

- w przebiegu zawału serca, ostrego obrzęku płuc (dodatkowe działanie psychosedatywne)

- w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zmianach zwyrodnieniowych stawów

- w terapii bólów neuropatycznych

- dodatkowo: terapia substytucyjna osób uzależnionych, przeciwbiegunkowo, przeciwkaszlowo

1. Drabina analgetyczna

W schemacie wyróżniono trzy stopnie intensywności leczenia w zależności od poziomu odczuwania bólu.

I stopień – analgetyki nieopioidowe (+ ewentualnie lek wspomagający)

II stopień – słaby opioid (+ ewentualnie analgetyki nieopioidowe), (+ ewentualnie lek wspomagający)

III stopień – silny opioid (+ ewentualnie analgetyki nieopioidowe), (+ ewentualnie lek wspomagający)

Leczenie rozpoczyna się od stopnia I, w przypadku braku ustąpienia lub nasilenia bólu przechodzi się do stopnia wyższego.

1. Wymienić grupy chemiczne NLPZ i podać po 2 przykłady

kwasy karboksylowe

kwas salicylowy i salicylany , kwas acetylosalicylowy (aspiryna)

kwasy arylooctowe

pochodne kwasu fenyloctowego

diklofenak, aklofenak, karbocykliczne i heterocykliczne pochodne kwasu octowego, sulindak, tolmetyna

kwasy arylopropionowe

ibuprofen, naproksen

pochodne kwasu fenamowego

kwas menfenamowy, kwas nilfuminowy

pochodne kwasu pirazonowego

etodolak, ketorolak

związki niebędące kwasami karboksylowymi

pirazolony, metamizol

oksykamy – pochodne oksykamu (kwasu enolowego)

piroksykam, sudoksykam

inne

nimesulid, tenidap

1. Działania niepożądane NLPZ, na przykładzie kwasu acetylosalicylowego

reakcje uczuleniowe (napady duszności, pokrzywki), pocenia się, krwawienia przewodu pokarmowego, zaburzenia krzepnięcia krwi

1. Definicje działania ubocznego i niepożądanego na przykładzie ASA

reakcje uczuleniowe (napady duszności, pokrzywki), pocenia się, krwawienia przewodu pokarmowego, zaburzenia krzepnięcia krwi

1. Zastosowanie benzodiazepin – przykłady

Wskazaniami do stosowania leków uspokajających są: stany lęku, niepokoju i napięcia (stosowane pod kontrolą ze względu na możliwość uzależnienia), w początkowym okresie leczenia depresji, zaburzenia snu, padaczka, znieczulenie, terapia kurczów i napięcia mięśniowego.

1. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne – zastosowanie, przykłady

Trój- i czterocykliczne leki przeciwdepresyjne charakteryzują się zmiennym oddziaływaniem zarówno na zwrotny wychwyt neuroprzekaźników jak i działaniem blokującym w obrębie różnych receptorów. Działanie czyli poprawa nastroju oraz zmniejszenie objawów depresyjnych ujawnia się dopiero po 2 – 3 tygodniach stosowania.

Amitryptylina, Klomipramina, Doksepina, Imipramina, opipramol

1. Czterocykliczne leki przeciwdepresyjne – zastosowanie, przykłady

Trój- i czterocykliczne leki przeciwdepresyjne charakteryzują się zmiennym oddziaływaniem zarówno na zwrotny wychwyt neuroprzekaźników jak i działaniem blokującym w obrębie różnych receptorów. Działanie czyli poprawa nastroju oraz zmniejszenie objawów depresyjnych ujawnia się dopiero po 2 – 3 tygodniach stosowania.

Mian seryna, mirtazapina

1. Barbiturany – podział, zastosowanie, przykłady

2. Definicja substancji farmakologicznie czynnej oraz leku i postaci leku

3. Rodzaje postaci leku

- związki czynne – to substancje wywierające działanie biologiczne

- substancje lecznicze – to związki czynne mogące służyć zapobieganiu, łagodzeniu, leczeniu bądź rozpoznaniu chorób

- leki (środki lecznicze) – to określone postaci środków leczniczych, przeznaczone do stosowania u ludzi lub zwierząt

1. Tabletka – definicja, rodzaje

stała postać leku, przeznaczona do stosowania doustnego (z możliwością uwalniania substancji leczniczej w różnych odcinkach przewodu pokarmowego), podjęzykowego lub podpoliczkowego. Rzadziej jest stosowana do innych jam ciała, do implantacji lub przygotowywania roztworów o różnym zastosowaniu. Tabletki składają się ze sprasowanego proszku, złożonego z substancji leczniczej oraz substancji pomocniczych. Tabletki zawierają ściśle określoną ilość substancji aktywnej, jest to więc dawkowana postać leku.

Tabletki do podawania doustnego Uwalniające substancję leczniczą w jamie ustnej: Podjęzykowe, Do ssania, Podpoliczkowe, Do rozgryzania lub żucia, Do zębodołu

Do połykania: Uwalniające substancję leczniczą w żołądku, Uwalniające substancję leczniczą w jelicie – dojelitowe, O zmodyfikowanej szybkości uwalniania substancji leczniczej

Do celów dignostycznych

Tabletki do wprowadzania do jam ciała: - dopochwowe

Tabletki do stosowania pozajelitowego: Do sporządzania roztworów do wstrzyknięć, Do implantacji

Tabletki do sporządzania płynów: do sporządznia roztworów, do sporządzania zawiesin, musujące

1. Półstałe postaci leku

Półstałe postaci leku

Maści, Pasty, Mydła

Podział maści

Ze względu na głębokość wnikania: Epidermalne, Endodermalne, Diadermalne

Ze względu na układ fizykochemiczny: Maści roztwory, Maści zawiesiny, Maści emulsje

1. LADME – krótko omówić kolejne etapy

Losy leku w ustroju

L - liberation – uwalnianie, A - absorption – wchłanianie, D - distribution – dystrybucja (rozmieszczenie), M - metabolism – biotransformacja, E- elimination - wydalanie

1. Neuroleptyki – podział z przykładami

2. Leki przeciwdepresyjne nie należące do trój- lub czterocyklicznych leków p/depresyjnych

3. Leki uspokajające – wskazania, grupy leków, przykłady

4. Leki nasenne – wskazania, przykłady

Idealny lek nasenny powinien wywołać stan podobny do snu fizjologicznego, w przypadku przedawkowania nie powinien wpływać na inne funkcje OUN, nie powinien ulegać kumulacji, w czasie długotrwałego stosowania nie powinien zmniejszać swojej skuteczności, nie powinien wywoływać niekorzystnych działań późnych.

Stosowane pochodne benzodiazepin – flunitrazepam (Rohypnol), lormetazepam (Noctofer), Nitrazepam, temazepam (signopam). Przy długotrwałym stosowaniu i nagłym odstawieniu objawia się tzw. efekt odbicia przedstawiający się ujawnieniem bezsenności, stanów lękowych, zawrotów głowy, splatania.

Inne leki jak: zolpidem (sanval, hypnogen, stilnox, zolpic), zopiklon (Imovane) mają podobny mechanizm działania do beznodiazepin, nie wywierają jednak działania przeciwdrgawkowego i zmniejszającego napięcie mięśniowe. Możliwość uzależnienia jest mniejsza niż w przypadku benzodiazepin

1. Drogi i sposoby podania leku – od czego zależą

2. Biotransformacja w ustroju

3. Efekt pierwszego przejścia – jak można „ominąć”?

4. Antagoniści receptorów cholinergicznych – wskazania przykłady

5. Spazmolityczne leki muskulotropowe – zastosowanie, przykłady

6. Agoniści receptorów α-adrenergicznych – wskazania, przykłady, ograniczenia zastosowania

7. Agoniści receptorów β-adrenergicznych – wskazania, przykłady

8. Β-blokery – podział, zastosowanie, przykłady

9. Co to jest ból, podział doznań bólowych

ból

To doznanie zmysłowe, powstaje gdy bodźce mechaniczne, termiczne, chemiczne, lub elektryczne przekroczą wartość graniczną, tzw. próg bólowy prowadząc do uszkodzenia tkanek uwolnieniem mediatorów bólu i następczym przewodzeniem impulsów bólowych

Czucie bólu to wyzwolenie bodźca bólowego, jego przewodzenie i przetwarzanie w OUN

Podział doznań bólowych

• Fizjologiczny ból nocyceptywny – powstaje w wyniku działania czynników mechanicznych, termicznych, chemicznych lub elektrycznych na zdrową tkankę, prowadzi do natychmiastowej ruchowej reakcji ucieczkowej

• Patofizjologiczny ból nocyceptywny – powstaje w wyniku uszkodzenia tkanki lub procesu zapalnego, przejawia się pod postacią bólu spoczynkowego, hiperalgezji (nasilone odczuwanie bólu ) lub allodynii (gdy ból wywołany przez bodziec zwykle nie wywołujący wrażeń bólowych

• Bóle neuropatyczne – powstają na skutek uszkodzenia nerwów (zmiażdżenia, ucisku, przecięcia, zapalenia lub zmian metabolicznych), zwykle są bardzo tkliwe.

Ból ostry - zwykle o funkcji ostrzegającej

Ból przewlekły (w tym bóle trwałe i stałe nawracające bóle)

1. Efekty ośrodkowe działania opioidowych leków przeciwbólowych

- analgezja (hamują przewodzenie bodźców bólowych, aktywują endogenny system przeciwbólowy

- sedacja (uspokojenie) i anksjoliza (działanie przeciw lękowe)

- euforia lub dysforia (w zależności od wyjściowego nastroju)

- depresja oddechowa (hamowanie ośrodka oddechowego) i działanie przeciwkaszlowe (blokada ośrodka kaszlu)

- wymioty (początkowe pobudzenie, a następnie hamowanie ośrodka wymiotnego

- zwężenie źrenic

- działanie antydiuretyczne (zwiększenia wydzielania hormonu antydiuretycznego)

1. Efekty obwodowe działania opioidowych leków przeciwbólowych

- działanie przeciwbólowe na obwodowe receptory opioidowe

- opóźnianie opróżniania żołądka (skurcz odźwiernika)

- spastyczne zaparcia (osłabienie motoryki i zwiększenie napięcia mięśni gładkich)

- skurcz zwieraczy w obrębie dróg żółciowych

- zwiększenie napięcia mięśniówki pęcherza moczowego oraz zwieraczy pęcherza moczowgo

- obniżenie napięcia mięśniówki naczyń krwionośnych, z możliwością wystąpienia reakcji ortostatycznej

- zaczerwienienia, świąd skóry oraz skurcz oskrzeli na skutek uwalniania histaminy

1. Mechanizm działania NLPZ

Mechanizm działania tej grupy substancji polega na hamowaniu cyklooksygenaz, kontrolujących przemiany kwasu arachidonowego do prostaglandyn – głównych mediatorów powstawania bólów, gorączki i stanów zapalnych

1. Wskazania do stosowania NLPZ

Różne stany bólowe (bóle głowy, zębów),Migrena, Gorączka, Patofizjologiczne bóle noncyceptywne przebiegu choroby reumatoidalnej, Przerzuty nowotworowe do kości

1. Interakcje leków z sokiem grejpfrutowym

- leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi Atrovastatinum, Lovastatinum, Simvastatinum

-blokery kanału wapniowego (leki p/nadciśnieniowe) Nifedipinum, Nicrardipinum, Nimodipinum

-estrogeny

Etynyloestradiol

-leki p/wirusowe stosowane w leczeniu AIDS

- picie soku grejfutowego podczas terapii może prowadzić do działań niepożądanych ze strony stosowanych leków

-ozoflawony soku grejfutowego hamują metabolizm jednego z izoenzymów

cytochromu P450 – CYP3A4, występującego w jelitach

- zwiększa się stężenie przyjmowanego leku

-należy ograniczyć spożywanie soku grejfutowego!!!

- leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi Atrovastatinum, Lovastatinum, Simvastatinum

- blok ery kanału wapniowego (leki p/nadciśnieniowe) Nifedipinum, Nicardipinum, Nimodipinum

- Estrogeny

Etynyloestradiol

- leki p/wirusowe stosowane w leczeniu AIDS

1. Koksyby – wskazania, przykłady, działania niepożądane