Nowe postaci leków

Halina Pilonis

Proleki to nieaktywne molekuły leków, które po przejściu transformacji w organizmie stają się lekiem. Są łatwo rozpuszczalne i niejednokrotnie mniej toksyczne. Najstarszym jest aspiryna. Prolekami są też m.in. produkty stosowane w nadciśnieniu tętniczym – inhibitory konwertazy angiotensyny (enalapril, peryndopryl, trandolapryl). 

Pacjent leczony taką postacią leku musi wiedzieć, że pierwsza dawka działa z opóźnieniem, ponieważ po przyjęciu musi przejść transformację do leku. Aby więc niwelować dolegliwości występujące rano, lek musi być przyjęty wieczorem i przejść transformację do postaci aktywnej. 

Doustne leki o przedłużonym działaniu zapewniają stężenie substancji leczniczej w organizmie nawet 24 godziny.

Początkowym zamiarem stworzenia tabletki ulegającej szybkiemu rozpadowi w jamie ustnej (maksymalnie do 3 minut, ale praktycznie do kilkunastu sekund) – była szybka reakcja organizmu. Taką postać mają leki przeciwbólowe czy przeciwwymiotne. Ponieważ ta forma ich podania nie wymaga popijania, okazała się idealna w podróży, dla osób aktywnych, chorych z problemami z połykaniem, dzieci i pacjentów geriatrycznych. Ponieważ chorzy rzadko czytają ulotki przepisanych im leków, trzeba im wyjaśnić sposób przyjmowania tabletek. Kładzie się na języku i czeka, aż się rozpuszczą.

Poszukiwania nowych form leków zmierzają w kierunku ich rozdrabniania. Peletki o średnicy 0,5–2 mm otrzymuje się rozdrabniając lub zawieszając substancję leczniczą w syropie, a następnie powlekając nim granulki cukrowe. Można je następnie otoczkować substancjami powlekającymi. Następnie umieszcza się je w kapsułce. W zależności od powłoczki mogą być uwalniane w różnych odcinkach przewodu pokarmowego. Np. tabletki dojelitowe mają uwalnianie opóźnione o 2 godziny, przechodzą z żołądka do jelit tylko w trzeciej fazie międzytrawiennej. Nie wolno ich przyjmować łącznie ze środkami zobojętniającymi. 

Metoda inkorporowania polega na zawieszeniu substancji leczniczej w nośniku opóźniającym uwalnianie: hydrofilowym, liofilowym bądź nierozpuszczalnym w przewodzie pokarmowym. Zawieszając substancję w nośniku nierozpuszczalnym otrzymuje się tzw. tabletki szkieletowe, tzn. substancje aktywne uwalniają się wskutek dyfuzji. Trzeba uprzedzić pacjenta, że substancja działa, choć szkielet zostanie wydalony. Chorzy często bowiem przynoszą wydaloną tabletkę do apteki z prośbą o zamianę lekarstwa, uważając, że przepisanych przez lekarza leków nie przyswajają. 

Tabletki pływające flotacyjne mają w kapsule zamknięty proszek z substancją czynną. Pod wpływem wody wytwarza się żel, który zamyka powietrze, co powoduje, że tabletka pływa i może przebywać w żołądku od 4 do 8 godzin. Takich postaci leku nie wolno przepisywać pacjentom leżącym. Poza tym, tabletek o przedłużonym działaniu nie należy popijać gorącymi płynami lub alkoholem. 

Oznakowania firmowe postaci leków

• CR – Control Release (kontrolowane uwalnianie)

• Duplex – podwójny

• Forte – wzmocniony

• MR – Modificated Release (modyfikowane uwalnianie)

• Retard – przedłużone uwalnianie (spowolnione, opóźnione)

• SR – Slow Release (spowolnione uwalnianie) lub – Sustained Release (podtrzymywane uwalnianie)

• HBS – Hydrodynamically Balanced System (system zrównoważony hydrodynamicznie)

• GITS – Gastrointestinal Therapeutic System (terapeutyczny system dla przewodu pokarmowego)

• ER – Extended Release („rozciągnięte” uwalnianie)

• EN – Enteron (jelito)

• EC – Enteric Coated (powlekane dojelitowe)

• CD – Controlled Delivery (kontrolowane dostarczanie)

• ZOK – Zero Order Kinetic (reakcja kinetyczna zerowego rzędu)

• XL – Extended Liberation („rozciągnięte” uwolnienie)

• MUPS – Multiple Unit Pellet System (system wielokrotnych jednostkowych peletek)

• SR-E – Slow Release – Extension (spowolnione uwalnianie – przedłużenie)

• LAR – Long Acting Release (długo działające uwalnianie)

• PR – Prolonged Release (przedłużone uwalnianie)

• RD – Retard (przedłużone uwalnianie, spowolnione)

• LA – Long Acting (długo działający)

• SRO – Slow Release Order (stan spowolnionego uwalniania)

• OCAS® – Oral controlled absorption system (doustny system kontrolowanego uwalniania)

Substancje pomocnicze:

Na ogół w postaci leku niezbędna jest obecność substancji pomocniczych.

Nieorganiczne substancje pomocnicze w technologii postaci leków:

4.

5.

6.

7.

8.

9.

10.

11.