PRZENIKANIE SUBSTANCJI PRZEZ SKÓRĘ

W jaki sposób należy rozumieć przenikanie przez skórę?

 W najprostszym ujęciu proces ten obejmuje przechodzenie danej cząsteczki przez kolejne warstwy skóry. Pierwszą barierę stanowi warstwa rogowa naskórka, cząsteczka  stopniowo przenikając kolejne warstwy naskórka dociera do skóry właściwej, która jest już warstwą unaczynioną. Obecność naczyń jest warunkiem umożliwiającym wniknięcie cząsteczki do ustroju. W przypadku substancji aplikowanych miejscowo i mających działanie terapeutyczne- efekt taki jest jak najbardziej wskazany, w przypadku kosmetyków i ich składników, przekroczenie granicy skórno- naskórkowej i dostanie się do krążenia ogólnego , nie zawsze jest efektem o działaniu korzystnym- dlatego tak ważne jest poznanie mechanizmów przejścia przezskórnego i właściwości składników kosmetycznych, które reagują ze skórą .

Ze względu na stopień przenikania substancji przez poszczególne warstwy skóry wyróżniamy trzy typy działania składników zewnętrznych. Pierwszy z nich to adsorpcja, która występuje, gdy substancja dociera jedynie do zewnętrznej warstwy naskórka i tam rozwija się jej działanie. Kolejny typ dotyczy penetracji, czyli przenikania substancji dalej w głąb żywej struktury skóry właściwej, bez zauważalnego wnikania do naczyń krwionośnych. Natomiast jeżeli wystąpi wymienione wcześniej wnikanie substancji do skórnych naczyń krwionośnych, to mamy do czynienia z trzecim typem działania składników, czyli resorpcją. Resorpcja dotyczy podawania na powierzchnię skóry takich składników jak witaminy, kwas salicylowy, olejki eteryczne czy też wyciągi roślinne

Transport składników jest możliwy trzema drogami :

- poprzez naskórek (1),

- ujścia gruczołów potowych (3) oraz

- ujścia mieszków włosowych (2).

Wśród mechanizmów penetracji przeznaskórkowej wyróżniamy:

mechanizm transdermalny-przezkomórkowe przenikanie
mechanizm transepidermalny- międzykomórkowe przenikanie
mechanizm transfolikularny - droga przenikania przez przydatki skórne- nie mniej jednak przenikanie przez kanał potowy gruczołów ekrynowych jest teoretycznie możliwy ale rzadko spotkany

Głównymi czynnikami warunkującymi intensywność absorpcji są:

* stan skóry w miejscu aplikacji
- Przy skórze zdrowej decydujące znaczenie ma stopień zrogowacenia oraz miejsce anatomiczne, dla porównania: stopy, skóra wokół oczu i skóra owłosiona głowy z dużą ilością mieszków włosowych (wchłanianie przebiega najaktywniej).
- Przy skórze chorej istotny jest rodzaj schorzenia - z nadmiarem czy niedoborem rogowacenia, z przerwaniem ciągłości skóry, ze stanem zapalnym, podwyższoną temperaturą miejscową czy rozszerzonymi naczyniami krwionośnymi.
* rodzaj zastosowanego w kosmetyku podłoża
- Podłoże zawsze determinuje szybkość wchłaniania substancji przez skórę, gdyż czyni ją aktywną lub bierną, w zależności od własnego składu chemicznego. I tak wzmocnienie wprowadzania substancji czynnych z fazy olejowej uzyskuje się, stosując m.in. oleje roślinne, zawierające nienasycone kwasy tłuszczowe o podwójnych (słonecznikowy, z pestek winogron, z sezamu) lub potrójnych wiązaniach (z ogórecznika, z wiesiołka, z czarnej porzeczki). Można je nazwać „cząsteczkami przyciągania” substancji czynnej do lipidów skórnych, przez co te ostatnie zyskują na ilości i jakości.
- Składniki podłoża mogą być rozpuszczalnikami substancji tłuszczowych, mogą stanowić film ochronny lub tworzyć okluzję, zmuszając skórę do wtórnego wchłaniania zaaplikowanych substancji (olej parafinowy, wazelina biała, silikony, woski oraz alkohole i kwasy tłuszczowe).
- Mogą również stanowić magazyn wody i rozpuszczalnik substancji wodnych, zapobiegać parowaniu.
- Mogą również zawierać substancje powierzchniowo czynne, będące emulgatorami i cząsteczkami amfifilowymi, które z łatwością wnikają do warstwy rogowej, rozluźniając ją i przystosowując do absorbowania wybranych substancji czynnych.
* cechy fizykochemiczne podłoża
- Najlepiej sprawdzają się mikroemulsje typu O/W i W/O.
- Żele hydrofilowe tylko w niewielkim stopniu ułatwiają wchłanianie substancji rozpuszczalnych w wodzie i to tylko dzięki dodatkowi etanolu. Ich głównym zadaniem jest tworzenie filmu ochronnego, zapobiegającego parowaniu wody z powierzchni skóry.
- Podłoża bezwodne, np. wazelina, poprawiają efektywność wchłaniania na dwa sposoby: tworzą trwałe kompleksy z substancjami lipofilowymi, zatrzymując pożądane substancje aktywne w głębszych warstwach skóry i umożliwiając ich systematyczne uwalnianie, oraz tworzą okluzję zatrzymującą wodę w skórze, przyczyniając się równocześnie do lepszego nawodnienia naskórka, a tym samych aktywniejszego przenikania substancji rozpuszczalnych w wodzie.
- Jedną z najaktywniejszych form podłoża wprowadzających substancje aktywne są liposomy. Dzięki ich podwójnej warstwie fosfolipidów można transportować substancje lipofilowe, a dzięki pęcherzykom wodnym - substancje hydrofilowe. Uwolnienie składników aktywnych w obszarze cementu komórkowego znacznie ułatwia pełne wykorzystanie składników przez struktury skóry.
* charakter fizykochemiczny substancji czynnej
- Najłatwiej przenikają przez skórę gazy oraz cząsteczki małe, o regularnych kształtach bez wypustek.
- Substancje lipofilowe (retinoidy, olej rycynowy, olej migdałowy, olej z awokado i ziaren zbóż, olej jałowcowy, skwalen, wosk, stearyna, parafina, wazelina, masło karite, mało kakaowe) „lubią” cement międzykomórkowy i zatrzymują się w nim, skąd część z nich trudno jest przepchnąć dalej.
- Cząsteczki hydrofilowe (hydrochinon, nadtlenek benzoilu, mocznik, środki żelujące, alginian sodu, glikol propylenowy, glicerol, sorbitol) dążą do najsilniej uwodnionego środowiska, więc ich przenikanie zależy przede wszystkim od stopnia nawilżenia skóry.


Techniki aplikacyjne:
- Stosowanie technik elektromechanicznych:
* jonoforeza (przenoszenie małocząsteczkowych substancji czynnych w polu elektrycznym o małym napięciu);
* elektroporacja (przenoszenie dużych cząsteczek substancji czynnych krótkimi impulsami prądu o dużym napięciu);
* fonoforeza (wprowadzanie substancji przy pomocy ultradźwięków);
* mikroigły (nakłuwanie skóry macierzą mikroskopowych igieł zamoczonych w substancji czynnej lub aplikacja substancji po wcześniejszym mikronakłuwaniu).
- Wykorzystanie indywidualnych cech skóry.
- Zmniejszenie napięcia powierzchniowego (usuwanie warstwy hydrolipidowej poprzez zastosowanie rozpuszczalników - etanolu, izopropanolu, glikolu propylenowego lub środków powierzchniowo czynnych).
- Zmniejszenie warstwy rogowej (złuszczanie).
- Zwiększenie okluzji (zastosowanie porowatych opatrunków nasączonych roztworem, plastrów, maści, zapewniających wtórne wchłanianie substancji z powierzchni skóry).

---