HORMONY JAKO LEKI, HORMONY KORY NADNERCZY I PŁCIOWE
Hormony kory nadnerczy:
mineralokortykosteroidy;
glikokortykosteroidy;
kortykosteroidy androgenne;
Mineralokortykosteroidy
aldosteron
deoksykorton
fluorokortyzon
Działania:
wzrost wydalania jonów potasowych i H+
zatrzymuje w organiźmie N, Cl, H20
nieznaczny wpływ na gospodarkę węglowodanową i białkową
wpływa na utrzymanie prawidłowego stężenia asmotycznego płynów pozakomórkowych i V krwi
działają na cewki dalsze
Zastosowanie:
w leczeniu choroby Addisona
w niewydolności przysadkowo-nadnerczowej
zaburzenia wodnoelektrolitowe
Działanie niepożądane:
nadmierne zatrzymywanie sodu i H20
obrzęki
nadciśnienie tętnicze
DEOKSYKORTYKOSTERON - stosowany w experymentalnym wywoływaniu wzrostu nadciśnienia tętniczego
Działanie steroidów nad.-glikokortykosteroidów:
metabolizm węglowodanów, białek, tłuszczy
przemiany mineralne
przeciwzapalne
Metabolizm węglowodanów:
stymulują: glikoneogeneza (synteza glikozy z białek)
synteza glikogenu w wątrobie
wzrost stężenia glukozy w osoczu
spadek zużycia glukozy na obwodzie (tzw. cukrzyca posterydowa)
Metabolizm białek:
mobilizacja dla 2 tkanek głównych mięśni szkieletowych
wzrost wydzielania azotu z moczem z powodu wzrostu metabolizmu białek
wzrost lipolizy
ponadto:
wzrost liczby krwinek czerwonych, krwinek białych obojętnochłonnych płytek krwi (działają na receptory w jądrze komórkowym)
spadek liczby krwinek białych kwasochłonnych
powoduje zanik tkanek limfatycznych
pobudzają tworzenie kwasu solnego i pepsyny, spadek wytwarzania śluzu w żołądku - ryzyko wrzodów
ułatwiają presyjne działanie amin katecholowych
Działanie przeciwzapalne:
hormonalne uwalnianie kwasów arachidonowych
supresja produkcji cytokin (TNF alfa, IL-1, IL-6, IL-8)
supresja produkcji czynników wzrostu niezbędnych do proliferacji komórek
wpływ na ekspresje receptorów i białek adhezyjnych na powierzchnię komórek
upośledzenie zdolności migracji komórek
supresja produkcji enzymów degradujących tkankę łączną
Wskazania:
kortykoterapia substytucyjna
brak lub niedobór wydzielania kortyzolu wskutek pierwotnego jak i wtórnego uszkodzenia nadnerczy
kortykoterapia pozasubstytucyjna
choroby alergiczna (astma, choroba posurowicza, kontaktowe i alopowe zapalenie skóry)
choroby reumatyczne (R.Z.S., Z.Z.S.K., kolagenozy-toczeń rumieniowaty układowy, ostre zapalenie kaletki maziowej)
choroby hematologiczne (niedokrwistość hemolityczna nabyta autoimmulogiczna, niedokrwistość aplastyczna wrodzona, wtórna małopłytkowość dorosłych białaczki i chłoniaki dorosłych, ostra białaczka u dzieci, niedobór erytroblastów)
obrzęk mózgu (betametazon, deksametazon)
odrzucania przeszczepu-leki immunosupresyjne
wrzodziajace zapalenie jelita grubego
nawracające atopowe zapalenie jamy ustnej
miejscowo w okulistyce - maści lub krople
stany alergiczne spojówki, rogówki, twardówki
ubytek rogówki jest przeciwwskazaniem jak i ostre infekcje wirusowe, stany ropne
wyjątek choroby oczu - jako wynik procesów immunologicznych w przebiegu infekcji
mogą maskować bakteryjny stan zapalny ucha środkowego
miejscowo w chorobach uszu - krople
zapalenie zewnętrzne przewodu słuchowego na tle łojotokowym lub alergicznym
Działania niepożądane:
zatrzymanie Na, H20 w organizmie
utrata K+
miopatia posteroidowa
wzrost masy mięśniowej
osteoporoza - złamanie kręgosłupa
wrzód trawienny
zapalenie trzustki
euforia, depresje, koszmary
zaburzenie miesiączkowania
objawy zespołu Cushinga
wzrost ciśnienia śródgałkowego
wzrost podatności na zakażenie
spadek tolerancji węglowodanowej - cukrzyca posterydowa
Interakcje:
fenobarbital, rifampicyna, fenytoina mogą przyspieszać metabolizm - induktiry enzymatyczne;
wzrost efektu u chorych otrzymujących jednoczesni eestrogeny lub doustnie środki antykoncepcyjne;
stosowane z diuretykami pętlowymi-powodują wzrost utraty K+;
nasilają działania niepożądane NLPZ na przewód pokarmowy (hamowanie syntezy prostoglandyn, które dzialajaochronnie na p.pokarmowy)
by uniknać po podaniu i.v tego działania podaje się maści,krople,wziwnie glikokrtykosteroidy;
Gikokrtykosteroidy
Hydrokortyzon
Kortyzon
Prednizon
Prednizolon
Metyloprednizolon
Triamcindom
- ołbursztynian kortyzolu podawać i.v,by uzyskać szybki efekt np.we wstrząsie
- ostawowo-octan hydrokortyzonu
Betametazon
Parametazon
Klobetazol
Flutikazol
Budezonid
Glikokortysteroidy działające:
- do 12h
hydrokortyzon i kortyzon
- 12 do 36h
prednizolon, prednizon, metyloprednizolon, triamcinolon
- nad 36h
betametazon, doksametazon, parametazon
W: ŻEŃSKIE HORMONY PŁCIOWE WARUNKUJĄCE U KOBIET FUNKCJE ROZRODCZE I WYWIERAJĄCE WPŁYW NA METABOLIZM
Estrogeny:
17beta - estradial, estron - wytwarzane w jajnikach pod wpływem gonadotropin przysadki
Estiol - wytwarzany w tkankach obwodowych, głównie w wątrobie
Gestageny
Progesteron:
syntetyzowany w ciałku żółtym, łożysku u kobiet ciężarnych oraz w nadnerczach
Estrogeny:
receptory znajdują się w cytopłaźmie i w jądrze
wzrost przyspiesza syntezę białek w macicy
zwiększa zużycie RNA oraz syntezę mRNA i rRNA
wywierają działania anaboliczne
zmniejszają stężenie cholesterolu i fosfolipidów
nasilają odkładanie Ca2+ w kościach
hamują tworzenie hormonu, dojrzewanie pęcherzyków i hormonu LH przez przysadkę
w zakresie działania metabolicznego - wzrost przyswajania białek
wzrost krzepliwości krwi
wzrost stężenia TAG i HDL
zmniejszenie stężenia LDLi
zatrzymują H20 i Na+
słabo rozszerzają naczynia
uczulają macicę na kurczące działania oksytocyny
wpływ ich na działanie - funkcje rozrodcze4 związane są ze zmianami ich stężenia w czasie cyklu miesiączkowego
w I połowie cyklu miesiączkowego ich stężenie zwiększa się (powodują one rozrost błony śluzowej macicy i przygotowują ją na przyjęcie zapłonionego jaja)
ich stężenie w czasie jajeczkowania zmniejsza się
w II połowie cyklu występuje ponowny wzrost - ich stężenie utrzymuje się do 21 dnie cyklu w celu implatacji zapłodnionego jaja
Wskazania:
brak miesiączki z powodu pierwotnego lub wtórnego gonadyzmu
zastępcza terapia hormonalna u kobiet po menopauzie
zanikowe zapalenie pochwy
profilaktyka osteoporozy po menopauzalnej
rak gruczołu krokowego
Działania niepożądane
nudności - wymioty
retencja H20 i Na+ - obrzęki
wzrost masy ciała
upośledzenie czynności wątroby
zakrzepy żylne
zatory tętnicy płucnej
hiperkalcemia
nadciśnienie tętnicze
wzrost ryzyka raka endometrium
Interakcje:
barbiturany przyspieszają metabolizm estrogenów
etinylestradiol hamuje metabolizm benzodiazepin
Estron
Estralion
Epinyloestradiol
Mestranol
Tibolan - indukuje enzymy wątrobowe
Pochodne stilbenu
Dietylostilbestrol
Heksestrol
Dienestrol
Leki hamujące estrogeny - antyestrogeny - pragestiny
Tamoksifen - rak piersi, hamuje estrogeny na obwodzie
Cromphene - stymulacja owulacji, hamuje estrogeny w przysadce i powoduje wzrost wydzielanie gonadotropin z pzrysadki, w bezpłodności na tle zaburzeń jajeczkowania
Mifepriston - antagonista progesteronu i glikokortykoidów - tabletka poporonna
Danazol - leczenie endometriozy, fibrocystozy piersi
Anastrozol
Gestageny
wydzielane w II połowie cyklu przez ciałko żółte
niezbędne do rozwoju i utrzymania ciąży
Progesteron
zmiany w błonie śluzowej macicy
rozrost mięśni gładkich macicy
spadek jej wrażliwości na czynniki skurczowe
spadek kurczliwości jajowodów
hamuje uwalnianie LH
wzrost temperatury ciała przez wzrost matabolizmu
Wskazania:
zaburzenia miesiączkowania - w zespole napięcia miesiączkowego
endometrioza
niewydolność ciałka żółtego
zastępcza terapia hormonalna
poronienia zagrażające lub nawykowe
rak sutka, trzonu macicy i gruczołu krokowego
Działania niepożądane:
bóle brzucha, nudności, wymioty
zaburzenia czynności wątroby
pokrzywka, wysypka
obrzęki
wzrost masy ciała
bóle głowy
depresja
Drydrogesteron
zaburzenia miesiączkowania
leczenie niepłodności
brak działania andogennego i estrogenowego
nie ma działania katabolicznego
działa głównie na endometrium
Hydroksykortykosteron
o wąskim zakresie działania
w nawykowych i zagrażających poronieniach
do zapobiegania przedwczesnym poronieniom
pierwotny i wtórny brak miesiączki
w niedorozwoju macicy
Linestrnol
Medroksyprogesteron
o szerokim zakresie działania
działanie gestgenowe, brak estrogenowego, słabe androgenne
w pierwotnym wtórnym braku miesiączki
hormoinalna terapia zastępcza
jako środek antykoncepcyjny
krwawienia z macicy
w endometriozie
Androgeny:
Testosteron
stymuluje i utrzymuje funkcje seksualne mężczyzn
powoduje rozrost jąder, gruczołu krokowego , pęcherzyków nasiennych
wpływa na spermatogenezę
powoduje wzrost mm. Szkieletowych
pobudza wytwarzanie erytropoetyny
wzrost stężenia Hb
Wskazania:
hipogonadyzm męski
opóźnione dojrzewanie
zaburzenia spermatogenezy
zaawansowany nieoperacyjny rak sutka z przerzutami do kości
u kobiet: działa antagonistycznie do estrogenów, hamuje wydzielanie gonadotropin z przysadki i hamuje laktację
Działania niepożądane:
retencja Na, Cl, K, H20, Ca2+ i nieorganicznych fosforanów
nudności, żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby
hamowanie czynników krzepnięcia II,V, VII,X
ból głowy, rąk, parestezje
Inne:
Metylotestosteron
Metandiol
Leki hamujące andogeny:
Octan cyproteronu
Flutamid
hamują przez blokowanie receptorów wrażliwych na testosteron
działają progestagennie
hamują wytwarzanie plemników i powodują bezpłodność
Wskazania:
zaburzenia seksualne u mężczyzn
przedwczesne dojrzewanie płciowe
leczenie trądziku i łojotoku
paliatywne leczenie raka gruczołu krokowego
u kobiet w leczeniu hiperandrogenizmu
Finasteryd
inhibitor 5alfa - reduktazy warunkującej przekształcanie testosteronu do dihyrotestosteronu
nie wolno stosować u kobiet
Steroidy anaboliczne:
Noretandrolon
Metandrostenolon
Etylestrnol
Stanazol
Oksamandon
działają na tkankę mm., gruczoł krokowy układ krwiotwórczy
powodują one dodatni bilans azotowy i wzrost przyswajania białka
wzrost resorpcji K+ i fosforanów
pobudzają wytwarzanie erytropoetyny
Wskazanie: leczenie zaników mięśniowych
Działania niepożądane:
uszkodzenie wątroby
upośledzenie wytwarzania czynników krzepnięcia II, V, VII i X
wydłużają czas protrombinowy
spadek tolerancji glukozy
usposabiaja do wytwarzania obrzęków i niewydolności mięśnia serca
powodują przyrost prostaty