Leki wpływające na

czynność skurczową

macicy

Leki wpływające na czynność

skurczową macicy

 Leki oksytotyczne – pobudzają czynność

skurczową

 Leki tokolityczne – hamują czynność

skurczową

Leki oksytotyczne

• Oksytocyna i demoksytocyna

• Prostaglandyny PGE

1

, PGE

2

i PGF

2 α

• Pochodne kwasu lizergowego

Oksytocyna i jej analogi

•Oligopeptyd złożony z 9 aminokwasów

•Cząsteczki cysteiny w pozycji 1 i 6 połączone
mostkiem disulfidowym

•Modyfikacja chem. naturalnego hormonu –
grupa NH

2

przy glicynie – wydłużenie czasu

działania

Struktury nieodzowne dla

działania oksytocyny

• N- końcowa grupa NH

2

cysteiny

• Grupa fenolowa tyrozyny

• Grupy karboksyamidowe asparaginy,

glutaminy i glicynamidu

• Mostek disulfidowy

Oksytocyna

• Wytwarzana przez podwzgórze i transportowana

do tylnej części przysadki mózgowej

• Pod wpływem bodźców uwalniana jest do krwi

wraz z neurofizynami

• We krwi krąży jako polipeptyd wolny ,

niezwiązany z białkami osocza

• Bardzo krótki okres półtrwania 2-4s
• Receptory są w błonach kom. macicy i sutków
• Ich liczba zwiększa się pod wpływem estrogenów,

obniża się pod wpływem progesteronu

Demoksytocyna

• Deaminoksytocyna – syntetyczna pochodna

oksytocyny

• Działa dwukrotnie silniej kurcząco na mięśnie

gładkie ciężarnej macicy

• Nie ulega rozpadowi pod wpływem oksytocynazy,

ale jest szybciej inaktywowana przez sok jelitowy

• Trwała w ślinie – tabletki podpoliczkowe

Zastosowanie

• Zapoczątkowanie

porodu przed jego terminem, w

przedwczesnym przerwaniu błon płodowych, w
przerwaniu ciąży

• Po porodzie:
 Dla przyspieszenia zwijania macicy
 Pobudzenie laktacji
 Zapobiegawczo przed zapaleniem gruczołu

sutkowego

Prostaglandyny (PG)

• Hormony tkankowe
• Wytwarzane przez ustrój podczas biotransformacji

kwasu arachidonowego

• PGE

1

,PGE

2

,PGF

2α

działają tonizująco na ciężarną i

nieciężarną macicę

• zastosowanie: inicjowanie porodu, zapobieganie

poronieniom i w zabiegach ginekologicznych

•

endogenne PG : chem. i metaboliczna

nietrwałość, działanie niepożądane

• krótki okres półtrwania – wielokrotne podawanie

pozajelitowe

Prostaglandyny (PG)

Prostaglandyny

(PG)

•Gemeprost i sulproston produkty modyfikacji
chem. prostaglandyn E

2

i E

1

•

sulproston działa selektywnie na szyjkę

macicy
•

w postaci iniekcji – okres półtrwania 1-2 h

•

gemeprost silniejsze działanie ponad 3h –

stosowany miejscowo, dopochwowo w postaci
globulek

Zastosowanie PG

• Działają selektywnie na szyjkę i mięsień macicy

• W przypadkach poronień niecałkowitych

• W celu rozluźnienia i rozszerzenia szyjki macicy

przed zabiegiem chirurgicznym, wykonywanym
przez szyjkę macicy