Antybiotyki

Antybiotyki

1.) Podział

1.) Podział

2.) Mechanizmy działania

2.) Mechanizmy działania

3.) Działania niepożądane

3.) Działania niepożądane

Główne grupy antybiotyków

Główne grupy antybiotyków

1.β-laktamy

6.Antybiotyki peptydowe

2.Aminoglikozydy

7.Rifampicyna

3.Tetracykliny

8.Linkozamidy

4.Chloramfenikol

10.Kwas fusydowy

5.Makrolidy

11.Sulfonamidy

I.) ANTYBIOTYKI

I.) ANTYBIOTYKI

β

β

-LAKTAMOWE

-LAKTAMOWE

pierścień β-

laktamowy

PENICYLINY

PENICYLINY

KARBAPENEMY

MONOBAKTAM

Y

INHIBITORY

Β-LAKTAMAZ

CEFALOSPORYN

Y

1.) Antybiotyki

1.) Antybiotyki

β

β

-laktamowe

-laktamowe

działają

działają

bakteriobójczo.

bakteriobójczo.

Zabijane są jednak tylko

Zabijane są jednak tylko

drobnoustroje dzielące się, ponieważ tylko w

drobnoustroje dzielące się, ponieważ tylko w

tych komórkach zachodzi synteza

tych komórkach zachodzi synteza

mureiny

mureiny

(peptydoglikan).

(peptydoglikan).

2.)Mechanizm działania polega na

2.)Mechanizm działania polega na

hamowaniu

hamowaniu

transpeptydazy

transpeptydazy

, ostatniego etapu syntezy

, ostatniego etapu syntezy

peptydoglikanu.

peptydoglikanu.

3.) Tłumaczy to swoistość działania

3.) Tłumaczy to swoistość działania

antybiotyków β-laktamowych, jak również

antybiotyków β-laktamowych, jak również

ich niewielką toksyczność (brak

ich niewielką toksyczność (brak

powinowactwa do komórek

powinowactwa do komórek

makroorganizmu).

makroorganizmu).

PENICYLINY

PENICYLINY



1929

1929

-

-

A.

A.

Fleming

Fleming

wyodrębnił penicylinę

wyodrębnił penicylinę

produkowaną przez

produkowaną przez

Penicylium

Penicylium

notatum

notatum

;

;



1941

1941

- wyodrębnienie czystej penicyliny

- wyodrębnienie czystej penicyliny



1946

1946

- synteza penicyliny

- synteza penicyliny



działanie bakteriobójcze; szerokie spektrum

działanie bakteriobójcze; szerokie spektrum

działania (antybiotyk podstawowy)

działania (antybiotyk podstawowy)



mech

mech

dział

dział

.- hamują syntezę ścian

.- hamują syntezę ścian

komórek bakteryjnych;

komórek bakteryjnych;

Penicyliny

Penicyliny

NATURALN

E

PÓŁSYNTETYCZN

E

PENICYLINY

NATURALNE

Benzylopenicylina (i.v)

(Penicylina G)

Penicylina

fenoksymetylowa(p.o)

(Penicylina V)

Penicylina prokainowa(i.m)

Penicylina benzatynowa(i.m)

Penicyliny

półsyntetyczne

Oporne na

penicylinazę

gronkowcową

O szerokim spektrum

działania

Nafcylina
Metycylina

(wycofana-

służy do identyfikacji
MRSA)

Izoksazolowe:

Oksacylina
Kloksacylina
Dikloksacylina
Flukloksacylina

Aminopenicyliny

Karboksy-,ureido-i

amidynopenicyliny

Ampicylina

Amoksycylin

a

Karbenicylina

Tikarcylina

Mezlocylina

Azlocylina

Piperacylina

Mecylinam



Penicyliny są pochodnymi kwasu-

Penicyliny są pochodnymi kwasu-

6aminopenicylanowego zawierającego

6aminopenicylanowego zawierającego

czteroczłonowy pierścień

czteroczłonowy pierścień

beta-laktamowy

beta-laktamowy

oraz pięcioczłonowy pierścień

oraz pięcioczłonowy pierścień

tiazolidynowy

tiazolidynowy

. Sam 6-APK nie ma

. Sam 6-APK nie ma

wyraźniejszego działania

wyraźniejszego działania

przeciwbakteryjnego; działanie takie

przeciwbakteryjnego; działanie takie

wykazują dopiero pochodne kwasów

wykazują dopiero pochodne kwasów

organicznych, połączonych z grupą

organicznych, połączonych z grupą

aminową w pozycji 6 wiązaniem amidowym.

aminową w pozycji 6 wiązaniem amidowym.



Pod wpływem

Pod wpływem

penicylinaz

penicylinaz

(β-laktamaz)

(β-laktamaz)

zachodzi w pozycji beta rozkład penicylin z

zachodzi w pozycji beta rozkład penicylin z

powstaniem nieczynnych pochodnych

powstaniem nieczynnych pochodnych

kwasu penicyloilowego. Rozkład zachodzi

kwasu penicyloilowego. Rozkład zachodzi

też w pozycji alfa pod wpływem

też w pozycji alfa pod wpływem

alfa-

alfa-

amidaz

amidaz

z powstaniem 6-APK.

z powstaniem 6-APK.

BUDOWA OPARTA NA UKŁADZIE

BUDOWA OPARTA NA UKŁADZIE

PENAMU

PENAMU

(układ laktamowo-tiazolidynowy):

(układ laktamowo-tiazolidynowy):

S

N

O

KWAS

KWAS

6-AMINOPENICYLANOWY

6-AMINOPENICYLANOWY

:

:

Rozkład penicylin zachodzi pod wpływem

Rozkład penicylin zachodzi pod wpływem

penicylamidazy (niszczy wiązanie amidowe) i

penicylamidazy (niszczy wiązanie amidowe) i

penicylinazy (niszczy wiązanie laktamowe); oraz pod

penicylinazy (niszczy wiązanie laktamowe); oraz pod

wpływem amin, alkoholi, utleniaczy, reduktorów,

wpływem amin, alkoholi, utleniaczy, reduktorów,

metali ciężkich, wysokiej temp.

metali ciężkich, wysokiej temp.

S

N

O

CH

3

CH

3

COOH

N

H

2

1

2

3

4

5

6

7

P.KRYSTALICZNA

P.KRYSTALICZNA

- MIESZANINA SOLI K+, NA+ PENICYLINY

- MIESZANINA SOLI K+, NA+ PENICYLINY

BENZYLOWEJ ***

BENZYLOWEJ ***

SÓL POTASOWA KW. 6-FENYLO-ACETYLO-AMINO-3,3-DIMETYLO-

SÓL POTASOWA KW. 6-FENYLO-ACETYLO-AMINO-3,3-DIMETYLO-

7-OKSO-4-TIA-

7-OKSO-4-TIA-

1-AZABICYKLO-[3.2.0]-HEPTANO-

1-AZABICYKLO-[3.2.0]-HEPTANO-

2-KARBOKSYLOWEGO

2-KARBOKSYLOWEGO

N

S

O

N

H

C

H

2

CH

3

CH

3

COO-

O

K+ (Na+)

KW

KW

.

.

KLAWULANOWY

KLAWULANOWY

;

;

-jest inhibitorem

-jest inhibitorem





-laktamaz, zapobiega

-laktamaz, zapobiega

rozkładowi w/w penicylin;

rozkładowi w/w penicylin;

N

S

O

C

H

COOH

CH

2

OH

Wskazania do stosowania penicylin

Wskazania do stosowania penicylin

naturalnych

naturalnych



Zakażenia dróg oddechowych (zapalenie

Zakażenia dróg oddechowych (zapalenie

płuc, opłucnej, oskrzeli, anginy, ropnie

płuc, opłucnej, oskrzeli, anginy, ropnie

płuc wywołane bakteriami wrażliwymi

płuc wywołane bakteriami wrażliwymi

na ten antybiotyk)

na ten antybiotyk)



Meningokokowe zapalenie opon

Meningokokowe zapalenie opon

mózgowo rdzeniowych

mózgowo rdzeniowych



Ostre i przewlekłe zapalenie wsierdzia

Ostre i przewlekłe zapalenie wsierdzia



Choroby przenoszone drogą płciową

Choroby przenoszone drogą płciową

(kiła, rzeżączka)

(kiła, rzeżączka)

1.)Benzylopenicylina

1.)Benzylopenicylina

(penicylina

(penicylina

benzylowa)

benzylowa)



wąski zakres działania

wąski zakres działania



działa przede wszystkim na drobnoustroje

działa przede wszystkim na drobnoustroje

gram+

gram+



bakterie gram+:

bakterie gram+:



Gronkowce z wyjątkiem wytwarzających

Gronkowce z wyjątkiem wytwarzających

penicylinazę

penicylinazę



Paciorkowce z wyjątkiem enterokoków

Paciorkowce z wyjątkiem enterokoków



Dwoinki zapalenia płuc

Dwoinki zapalenia płuc

S.pneumoniae

S.pneumoniae

(zakażenia

(zakażenia

pneumokokowe, pneumokokowe zapalenie płuc)

pneumokokowe, pneumokokowe zapalenie płuc)



Laseczki Clostridium spp

Laseczki Clostridium spp

.

.



Maczugowce błonicy

Maczugowce błonicy



Laseczki wąglika

Laseczki wąglika



Laseczki tężca

Laseczki tężca



Listerie

Listerie

-

-

bakterie gram-:

bakterie gram-:

- Dwoinki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych

- Dwoinki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych

N.

N.

meningitidis

meningitidis

(zakażenia wywołane meningokokami)

(zakażenia wywołane meningokokami)

-

-

Dwoinki rzeżączki

Dwoinki rzeżączki

N. gonorrhoeae

N. gonorrhoeae

- Pasteurella multocida

- Pasteurella multocida

(zakażenia ran po ugryzieniu kota lub

(zakażenia ran po ugryzieniu kota lub

psa)

psa)

- Bacteroides fragilis (bakterie beztlenowe)

- Bacteroides fragilis (bakterie beztlenowe)

- Streptobacillus moniliformis(

- Streptobacillus moniliformis(

gorączka wywołana

gorączka wywołana

ugryzieniem przez szczury)

ugryzieniem przez szczury)

inne:

inne:



Krętki blade (Treponema pallidum)

Krętki blade (Treponema pallidum)



Promieniowce bydlęce

Promieniowce bydlęce

U podłoża oporności leżą dwa

U podłoża oporności leżą dwa

mechanizmy:

mechanizmy:



enzymatyczny rozkład penicyliny

enzymatyczny rozkład penicyliny

przez penicylinazy wytwarzane przez

przez penicylinazy wytwarzane przez

bakterie

bakterie

gram+(gł. gronkowce) lub gram-(np.

gram+(gł. gronkowce) lub gram-(np.

Proteus)

Proteus)



wada enzymów autolitycznych

wada enzymów autolitycznych

FARMAKOKINETYKA:

FARMAKOKINETYKA:



Benzopenicylinę podaje się pozajelitowo, ponieważ jest nietrwała

Benzopenicylinę podaje się pozajelitowo, ponieważ jest nietrwała

w kwaśnym (pH ok.2) odczynie żołądka.

w kwaśnym (pH ok.2) odczynie żołądka.



Lek źle przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego; w zapaleniu

Lek źle przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego; w zapaleniu

opon mózgowych stężenia w płynie mózgowo rdzeniowym

opon mózgowych stężenia w płynie mózgowo rdzeniowym

wynoszą 1-5% stężeń w surowicy. Wystarcza to jednak do

wynoszą 1-5% stężeń w surowicy. Wystarcza to jednak do

uzyskania stężeń przeciwbakteryjnych w zakażeniach

uzyskania stężeń przeciwbakteryjnych w zakażeniach

meningokokami i pneumkokami

meningokokami i pneumkokami

.

.



Benzylopenicylina źle przenika do kości, stawów, tkanki

Benzylopenicylina źle przenika do kości, stawów, tkanki

mięśniowej, do jamy opłucnej i osierdzia. Również przenikanie do

mięśniowej, do jamy opłucnej i osierdzia. Również przenikanie do

krążenia płodowego i wód płodowych jest ograniczone(25% stężeń

krążenia płodowego i wód płodowych jest ograniczone(25% stężeń

w surowicy matki). Znacznie lepiej przenika do nerek, wątroby,

w surowicy matki). Znacznie lepiej przenika do nerek, wątroby,

płuc, skóry i błoń śluzowych.

płuc, skóry i błoń śluzowych.



Wydalanie następuje niemal w całości przez nerki. Stężenia w

Wydalanie następuje niemal w całości przez nerki. Stężenia w

moczu są kilkakrotnie większe niż stężenia w surowicy, co nie ma

moczu są kilkakrotnie większe niż stężenia w surowicy, co nie ma

jednak większego znaczenia(zakażenia dróg moczowych są

jednak większego znaczenia(zakażenia dróg moczowych są

głównie wywołane przez gram-).

głównie wywołane przez gram-).

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



W przypadku bardzo dużych dawek podawanych dożylnie (ponad 10 000

W przypadku bardzo dużych dawek podawanych dożylnie (ponad 10 000

000jm/24h) lub dokanałowo mogą wystąpić drgawki (hamowanie

000jm/24h) lub dokanałowo mogą wystąpić drgawki (hamowanie

przekaźnictwa GABA-ergicznego w OUN), ale powikłanie to występuje

przekaźnictwa GABA-ergicznego w OUN), ale powikłanie to występuje

rzadko i raczej u osób z już obniżonym progiem drgawkowym (padaczka)

rzadko i raczej u osób z już obniżonym progiem drgawkowym (padaczka)

lub w przypadku niewydolności nerek (kumulacja leku).

lub w przypadku niewydolności nerek (kumulacja leku).



Zarówno neurologiczne, jak i krążeniowe objawy hiperkaliemii mogą

Zarówno neurologiczne, jak i krążeniowe objawy hiperkaliemii mogą

występować w przypadkach stosowania dużych dawek soli potasowych

występować w przypadkach stosowania dużych dawek soli potasowych

benzylopenicyliny, czego można uniknąć, stosują sól sodową lub

benzylopenicyliny, czego można uniknąć, stosują sól sodową lub

mieszaninę soli sodowej i potasowej

mieszaninę soli sodowej i potasowej



Najczęstszym jednak i budzącym często nieuzasdnione obawy przed

Najczęstszym jednak i budzącym często nieuzasdnione obawy przed

użyciem penicyliny objawem niepożądanym jest nadwrażliwość. Przyczyną

użyciem penicyliny objawem niepożądanym jest nadwrażliwość. Przyczyną

obaw są wstrząsy anafilaktyczne.

obaw są wstrząsy anafilaktyczne.



Zarówno sama benzylopenicylina jak i produkty jej przemiany, zwłaszcza

Zarówno sama benzylopenicylina jak i produkty jej przemiany, zwłaszcza

kwas penicyloilowy, mają charakter

kwas penicyloilowy, mają charakter

haptenów

haptenów

; po połączeniu z

; po połączeniu z

odpowiednimi białkami tworzą pełnowartościowe antygeny. Za wstrząs

odpowiednimi białkami tworzą pełnowartościowe antygeny. Za wstrząs

anafilaktyczny odpowiedzialne jest połącznie antygenu z przeciwciałem IgE

anafilaktyczny odpowiedzialne jest połącznie antygenu z przeciwciałem IgE

na powierzchni komórki tucznej, wiodące do jej degranulacji z uwolnieniem

na powierzchni komórki tucznej, wiodące do jej degranulacji z uwolnieniem

leukotrienów, histaminy i innych związków czynnych biologicznie.

leukotrienów, histaminy i innych związków czynnych biologicznie.



Droga podania benzylopenicyliny odgrywa również rolę w

Droga podania benzylopenicyliny odgrywa również rolę w

powstawaniu uczulenia. Najmniejsze niebezpieczeństwo

powstawaniu uczulenia. Najmniejsze niebezpieczeństwo

alergizacji występuje po doustnym podaniu penicylin, największe

alergizacji występuje po doustnym podaniu penicylin, największe

przy podaniu na skórę, stąd nie wolno stosować maści z

przy podaniu na skórę, stąd nie wolno stosować maści z

benzylopenicyliną.

benzylopenicyliną.



Próby uczuleniowe:

Próby uczuleniowe:

- u osób z astmą oskrzelową

- u osób z astmą oskrzelową

- uczuleniami (katar sienny)

- uczuleniami (katar sienny)

-

odczynami na jakiekolwiek substancje

odczynami na jakiekolwiek substancje



Podczas leczenia kiły benzylopenicyliną może wystąpić

Podczas leczenia kiły benzylopenicyliną może wystąpić

niekiedy dramatycznie przebiegający

niekiedy dramatycznie przebiegający

odczyn

odczyn

Herxheimera

Herxheimera

. Swoisty zespół ogólnoustrojowy objawów,

. Swoisty zespół ogólnoustrojowy objawów,

tzw.

tzw.

zespół Hoigne’a

zespół Hoigne’a

(huanie) pojawia się niekiedy po

(huanie) pojawia się niekiedy po

stosowaniu benzylopenicyliny prokainowej. Jest on

stosowaniu benzylopenicyliny prokainowej. Jest on

następstwem powstania mikrozatorów w naczyniach

następstwem powstania mikrozatorów w naczyniach

włosowatych tętniczych (gł. płuc, mózgu) spowodowanych

włosowatych tętniczych (gł. płuc, mózgu) spowodowanych

przez cząsteczki leku (kryształki) którego pewna ilość przez

przez cząsteczki leku (kryształki) którego pewna ilość przez

niedopatrzenie została podana dożylnie do krążenia

niedopatrzenie została podana dożylnie do krążenia

ogólnego (np. wskutek trafienia igłą na naczynie żylne w

ogólnego (np. wskutek trafienia igłą na naczynie żylne w

mięśniu). W tych przypadkach występuje lęk przed

mięśniu). W tych przypadkach występuje lęk przed

śmiercią, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, szum w

śmiercią, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, szum w

uszach, omamy, parestezje, kołatanie serca, duszność itd.)

uszach, omamy, parestezje, kołatanie serca, duszność itd.)

DAWKOWANIE

DAWKOWANIE



Preparaty handlowe benzylopenicyliny są albo solami sodowymi albo

Preparaty handlowe benzylopenicyliny są albo solami sodowymi albo

potasowymi (krystaliczna), względnie mieszaninami obu soli albo solami

potasowymi (krystaliczna), względnie mieszaninami obu soli albo solami

zasad organicznych, w przeciwieństwie do soli Na i K trudno

zasad organicznych, w przeciwieństwie do soli Na i K trudno

rozpuszczalnymi w wodzie, stąd powoli wchłaniającymi się po podaniu

rozpuszczalnymi w wodzie, stąd powoli wchłaniającymi się po podaniu

domięśniowym(preparaty o przedłużonym działaniu)

domięśniowym(preparaty o przedłużonym działaniu)



Jeżeli istnieje możliwość zastosowania mniejszych dawek, stosuje się

Jeżeli istnieje możliwość zastosowania mniejszych dawek, stosuje się

domięśniowo preparaty o przedłużonym działaniu. Mają one tę zaletę, że

domięśniowo preparaty o przedłużonym działaniu. Mają one tę zaletę, że

są powoli wchłaniane(podawanie w odstępach od jednej doby do dwóch

są powoli wchłaniane(podawanie w odstępach od jednej doby do dwóch

tygodni).:

tygodni).:

- Benzylopenicylina prokainowa (odstęp między podaniami 24h)

- Benzylopenicylina prokainowa (odstęp między podaniami 24h)

- Benzylopenicylina klemizolowa ( 72h)

- Benzylopenicylina klemizolowa ( 72h)

-

Benzylopenicylina benzatynowa ( 2-4 tygodnie)

Benzylopenicylina benzatynowa ( 2-4 tygodnie)



Benzylopenicyliny prokainowej, której preparaty są zawisiną drobnych

Benzylopenicyliny prokainowej, której preparaty są zawisiną drobnych

kryształków nie należy stosować u niemowląt i małych dzieci z uwagi na

kryształków nie należy stosować u niemowląt i małych dzieci z uwagi na

mogący wystąpić po podaniu domięśniowym tzw. zespół

mogący wystąpić po podaniu domięśniowym tzw. zespół

Nicolai

Nicolai

(zatory

(zatory

w drobnych tętniczkach kończyn dolnych przez kryształki leku)

w drobnych tętniczkach kończyn dolnych przez kryształki leku)



W lecznictwie stosuje się również połączenia benzylopenicyliny

W lecznictwie stosuje się również połączenia benzylopenicyliny

krystalicznej z preparatami o przedłużonym działaniu. Obecność

krystalicznej z preparatami o przedłużonym działaniu. Obecność

benzylopenicyliny krystalicznej w tym połączeniu pozwala na szybkie

benzylopenicyliny krystalicznej w tym połączeniu pozwala na szybkie

osiągnięcie dużych stężeń leczniczych.

osiągnięcie dużych stężeń leczniczych.



Preparaty o przedłużonym działaniu są stosowane głównie w:

Preparaty o przedłużonym działaniu są stosowane głównie w:

- leczeniu kiły

- leczeniu kiły

- rzeżączki

- rzeżączki

- oraz zapobieganiu nawrotom choroby reumatycznej

- oraz zapobieganiu nawrotom choroby reumatycznej

PENICYLINY STOSOWANE DOUSTNIE O

PENICYLINY STOSOWANE DOUSTNIE O

ZAKRESIE ZBLIŻONYM DO

ZAKRESIE ZBLIŻONYM DO

BENZYLOPENICYLINY

BENZYLOPENICYLINY



Fenoksymetylopenicyliny (Penicylina V)

Fenoksymetylopenicyliny (Penicylina V)



Fenetycylina

Fenetycylina



Propicylina

Propicylina



Cyklocylina

Cyklocylina



Azidolicyna

Azidolicyna



Zakres ich działania odpowiada zakresowi benzylopenicyliny, z którą

Zakres ich działania odpowiada zakresowi benzylopenicyliny, z którą

wykazują pełną oporność krzyżową.

wykazują pełną oporność krzyżową.

Częśiowa oporność krzyżowa

Częśiowa oporność krzyżowa

występuje z aminopenicylinami.

występuje z aminopenicylinami.



In vitro fenoksymetylopenicylina jest równie aktywna jak

In vitro fenoksymetylopenicylina jest równie aktywna jak

benzylopenicylina; pozostałe penicyliny są mniej aktywne.

benzylopenicylina; pozostałe penicyliny są mniej aktywne.



Klinicznie penicyliny doustne są mniej więcej równowartościowe, na co

Klinicznie penicyliny doustne są mniej więcej równowartościowe, na co

wpływają różne biodostępności. Stężenia fenoksymetylopenicyliny w

wpływają różne biodostępności. Stężenia fenoksymetylopenicyliny w

surowicy są 2-krotnie mniejsze od stężeń benzylopenicyliny; fenetycylina

surowicy są 2-krotnie mniejsze od stężeń benzylopenicyliny; fenetycylina

i propicylina wchłaniają się znacznie lepiej.

i propicylina wchłaniają się znacznie lepiej.



Penicyliny doustne stosowane są głównie

Penicyliny doustne stosowane są głównie

przed posiłkami na czczo

przed posiłkami na czczo

, w

, w

zakażeniach o lekkim przebiegu, wrażliwymi drobnoustrojami, głównie

zakażeniach o lekkim przebiegu, wrażliwymi drobnoustrojami, głównie

paciorkowcami β-hemolizującymi grupyA

paciorkowcami β-hemolizującymi grupyA

:

:

- angina

- angina

- choroba reumatyczna

- choroba reumatyczna

- płonica

- płonica

-

Róża

Róża



Ponadto wykorzystuje się je do kontynuowania leczenia po ustąpieniu

Ponadto wykorzystuje się je do kontynuowania leczenia po ustąpieniu

ostrej fazy ciężkich zakażeń leczonych początkowo benzylopenicyliną.

ostrej fazy ciężkich zakażeń leczonych początkowo benzylopenicyliną.

PENICYLINY OPORNE NA PENICYLINAZĘ

PENICYLINY OPORNE NA PENICYLINAZĘ

Penicyliny izoksazolowe

Penicyliny izoksazolowe

:

:



Oksacylina

Oksacylina



Kloksacylina

Kloksacylina



Dikloksacylina

Dikloksacylina



Flukloksacylina

Flukloksacylina



Są skuteczne w zakażeniach

Są skuteczne w zakażeniach

gronkowcami

gronkowcami

wytwarzającymi penicylinazę

wytwarzającymi penicylinazę

, równocześnie

, równocześnie

słabiej od benzylopenicyliny działają na inne bakterie

słabiej od benzylopenicyliny działają na inne bakterie

gram+, np.paciorkowce. Zakażenia gronkowcami

gram+, np.paciorkowce. Zakażenia gronkowcami

wytwarzającymi penicylinazę stanowią również

wytwarzającymi penicylinazę stanowią również

jedyne uzasadnione wskazanie kliniczne dla tej grupy

jedyne uzasadnione wskazanie kliniczne dla tej grupy

penicylin. Jedynymi penicylinami stosowanymi z tej

penicylin. Jedynymi penicylinami stosowanymi z tej

grupy są

grupy są

penicyliny izoksazolowe

penicyliny izoksazolowe

.

.

Do ich wad należą

Do ich wad należą

:

:



mniejsza skuteczność przeciw innym bakteriom w

mniejsza skuteczność przeciw innym bakteriom w

porównaniu z benzylopenicyliną

porównaniu z benzylopenicyliną



indukowanie wytwarzania penicylinazy

indukowanie wytwarzania penicylinazy



wchłanianie z przewodu pokarmowego hamuje treść

wchłanianie z przewodu pokarmowego hamuje treść

pokarmowa; powinny być podawane nie później niż

pokarmowa; powinny być podawane nie później niż

1h przed lub nie wcześniej niż 2h po posiłku

1h przed lub nie wcześniej niż 2h po posiłku



po podaniu pozajelitowym działają miejscowo drażniąco, wstrzyknięcia

po podaniu pozajelitowym działają miejscowo drażniąco, wstrzyknięcia

domięśniowe są bolesne, podanie dożylne może spowodować

domięśniowe są bolesne, podanie dożylne może spowodować

zakrzepowe zapalenie żyły

zakrzepowe zapalenie żyły



silne wiązanie z białkami surowicy krwi, uzyskanie skutecznych stężeń

silne wiązanie z białkami surowicy krwi, uzyskanie skutecznych stężeń

przeciwbakteryjnych wymaga dużych dawek

przeciwbakteryjnych wymaga dużych dawek



w obrębie grupy istnieje pełna oporność krzyżowa, w przypadku

w obrębie grupy istnieje pełna oporność krzyżowa, w przypadku

gronkowców rozciąga się również na cefalosporyny

gronkowców rozciąga się również na cefalosporyny



oprócz objawów niepożądanych, charakterystycznych dla wszystkich

oprócz objawów niepożądanych, charakterystycznych dla wszystkich

penicylin, i zaburzeń żołądkowo-jelitowych po podaniu doustnym,

penicylin, i zaburzeń żołądkowo-jelitowych po podaniu doustnym,

niekiedy przy ich stosowaniu występuje:

niekiedy przy ich stosowaniu występuje:

- zwiększenie aktywności

- zwiększenie aktywności

aminotransferazy

aminotransferazy

w surowicy krwi,

w surowicy krwi,

- uszkodzenie szpiku ze zmniejszeniem liczby krwinek czerwonych lub

- uszkodzenie szpiku ze zmniejszeniem liczby krwinek czerwonych lub

granulocytopenią

granulocytopenią

- śródmiąższowe zapalenie nerek

- śródmiąższowe zapalenie nerek

ZASTOSOWANIE KLINICZNE

ZASTOSOWANIE KLINICZNE



Ogranicza się do zakażeń wywołanych gronkowcami wytwarzającymi

Ogranicza się do zakażeń wywołanych gronkowcami wytwarzającymi

penicylinazę. Dużą skuteczność mają nawet w ciężkich posocznicach i

penicylinazę. Dużą skuteczność mają nawet w ciężkich posocznicach i

zapaleniach opon

zapaleniach opon

mózgowych.

mózgowych.

PENICYLINY O

PENICYLINY O

SZEROKIM ZAKRESIE

SZEROKIM ZAKRESIE

DZIAŁANIA

DZIAŁANIA

1.) Aminopenicyliny

1.) Aminopenicyliny

(ampicylina,

(ampicylina,

amoksycylina)

amoksycylina)



Zakres działania ulega rozszerzeniu i obejmuje

Zakres działania ulega rozszerzeniu i obejmuje

dodatkowo spośród bakterii

dodatkowo spośród bakterii

gram+

gram+

enterokoki

enterokoki

oraz wiele rodzajów bakterii

oraz wiele rodzajów bakterii

gram-

gram-

:

:

- Salmonella

- Salmonella

- Shigella

- Shigella

- Escherichia coli

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Haemophilus influenzae

- Bordetella pertussis

- Bordetella pertussis

- Proteus mirabilis

- Proteus mirabilis

Szczepy bakterii oporne na aminopenicyliny

Szczepy bakterii oporne na aminopenicyliny

:

:

-Pseudomonas aeruginosa

-Pseudomonas aeruginosa

-Enterobacter aerogenes

-Enterobacter aerogenes

-Klebsiella

-Klebsiella

-Serratia

-Serratia

-Proteus indolo+ (

-Proteus indolo+ (

Proteus vulgaris

Proteus vulgaris

)

)



Jednoczesne podawanie inhibitorów

Jednoczesne podawanie inhibitorów

β

β

-

-

laktamazy (

laktamazy (

klawuloniam lub sulbaktam

klawuloniam lub sulbaktam

)

)

znacznie zwiększa spektrum działania

znacznie zwiększa spektrum działania

tych leków.

tych leków.



Z wyjątkiem wymienionych drobnoustrojów

Z wyjątkiem wymienionych drobnoustrojów

zakres działania ampicyliny pokrywa się z

zakres działania ampicyliny pokrywa się z

zakresem działania benzylopenicyliny, jest

zakresem działania benzylopenicyliny, jest

ona jednak mniej skuteczna

ona jednak mniej skuteczna



Częściowa oporność krzyżowa występuje z

Częściowa oporność krzyżowa występuje z

benzylopenicyliną i penicylinami doustnymi

benzylopenicyliną i penicylinami doustnymi

oraz z karboksypenicylinami i

oraz z karboksypenicylinami i

cefalosporynami

cefalosporynami



Antybiotyki tej grupy są wrażliwe na

Antybiotyki tej grupy są wrażliwe na



penicylinazę

penicylinazę

FARMAKOKINETYKA

FARMAKOKINETYKA



Ampicylina

Ampicylina

jest stabilna w środowisku

jest stabilna w środowisku

kwaśnym i dobrze wchłania się po podaniu

kwaśnym i dobrze wchłania się po podaniu

doustnym. Spożycie pokarmu przed

doustnym. Spożycie pokarmu przed

przyjęciem leku zmniejsza jego wchłanianie.

przyjęciem leku zmniejsza jego wchłanianie.



Amoksycylina-

Amoksycylina-

Stabilna

Stabilna

w środowisku

w środowisku

kwaśnym. Wchłania się z przewodu

kwaśnym. Wchłania się z przewodu

pokarmowego szybciej i większym stopniu

pokarmowego szybciej i większym stopniu

niż ampicylina. Pożywienie nie wpływa na

niż ampicylina. Pożywienie nie wpływa na

wchłanianie leku.

wchłanianie leku.



Spektrum przeciwbakteryjne amoksycyliny

Spektrum przeciwbakteryjne amoksycyliny

jest prawie identyczne z ampicyliną, z

jest prawie identyczne z ampicyliną, z

wyjątkiem tego,że ampicylina działa silniej

wyjątkiem tego,że ampicylina działa silniej

w zakażeniach wywołanych

w zakażeniach wywołanych

Shigella.

Shigella.



Amoksycylina

Amoksycylina

w połączeniach z

w połączeniach z

ranitydyną i metronidazolem lub z

ranitydyną i metronidazolem lub z

metranidazolem i sukralaftem

metranidazolem i sukralaftem

wchodzi w skład niektórych

wchodzi w skład niektórych

wielolekowych schematów eradykacji

wielolekowych schematów eradykacji

bakterii

bakterii

H. pylori.

H. pylori.



Aminopenicyliny tylko w niewielkim

Aminopenicyliny tylko w niewielkim

stopniu wiążą się z białkami surowicy

stopniu wiążą się z białkami surowicy

krwi (20%) i mają nieco dłuższy

krwi (20%) i mają nieco dłuższy

biologiczny okres półtrwania ok.

biologiczny okres półtrwania ok.

90min w porównaniu z innymi

90min w porównaniu z innymi

penicylinami.

penicylinami.



Mimo eliminowania z organizmu gł.

Mimo eliminowania z organizmu gł.

przez nerki , duże stężenia,

przez nerki , duże stężenia,

wielokrotnie większe od stężeń we

wielokrotnie większe od stężeń we

krwi, stwierdza się w żółci.

krwi, stwierdza się w żółci.

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:



Należy bezwzględnie przestrzegać

Należy bezwzględnie przestrzegać

zasady

zasady

niestosowania

niestosowania

aminopenicylin w przypadkach

aminopenicylin w przypadkach

zakażeń drobnoustrojami

zakażeń drobnoustrojami

wrażliwymi na benzylopenicylinę.

wrażliwymi na benzylopenicylinę.

Terapeutyczne wskazania do

Terapeutyczne wskazania do

stosowania aminopenicylin

stosowania aminopenicylin



Infekcje górnych dróg oddechowych

Infekcje górnych dróg oddechowych

•

Aktywne wobec

Aktywne wobec

S.pyogenes

S.pyogenes

, wiele szczepów S

, wiele szczepów S

.pneumoniae

.pneumoniae

i

i

H.influenzae

H.influenzae

, które są głównymi patogenami górnego odcinka

, które są głównymi patogenami górnego odcinka

układu oddechowego

układu oddechowego

•

Zapalenie zatok, ucha środkowego, zaostrzeń przewlekłego

Zapalenie zatok, ucha środkowego, zaostrzeń przewlekłego

zapalenia oskrzeli oraz zapalenia nagłośni

zapalenia oskrzeli oraz zapalenia nagłośni

•

Dodanie inhibitora

Dodanie inhibitora

β

β

-laktamazy poszerza spektrum o szczepy

-laktamazy poszerza spektrum o szczepy

H.influenzae

H.influenzae

oraz

oraz

Enterobacteriaceae

Enterobacteriaceae

produkujące

produkujące

β

β

-

-

laktamazy

laktamazy



Zakażenia dróg moczowych

Zakażenia dróg moczowych

•

Większość niepowikłanych zakażeń dróg moczowych

Większość niepowikłanych zakażeń dróg moczowych

powodowana jest przez Enterobacteriaceae, zwłaszcza E.coli.

powodowana jest przez Enterobacteriaceae, zwłaszcza E.coli.

Skutecznym lekiem w terapii tych zakażeń jest ampicylina.

Skutecznym lekiem w terapii tych zakażeń jest ampicylina.



Zapalenie opon mózgowych

Zapalenie opon mózgowych

•

Najczęściej powodowane przez

Najczęściej powodowane przez

S.pneumoniae

S.pneumoniae

lub

lub

N.meningitidis

N.meningitidis

•

Ze względu na obecność 20%-30% szczepów S.pneumoniae

Ze względu na obecność 20%-30% szczepów S.pneumoniae

opornych na ampicylinę, nie zaleca się stosowania tego

opornych na ampicylinę, nie zaleca się stosowania tego

antybiotyku w monoterapii. Łączy się go z cefalosporynami

antybiotyku w monoterapii. Łączy się go z cefalosporynami

III generacji i stanowi to racjonalny tryb empirycznego

III generacji i stanowi to racjonalny tryb empirycznego

leczenia.

leczenia.



Zakażenia wywołane przez bakterię

Zakażenia wywołane przez bakterię

Salmonella

Salmonella

2.) Karboksypenicyliny

2.) Karboksypenicyliny

(Karbenicylina, Tikarcylina)

(Karbenicylina, Tikarcylina)



należą do penicylin działających na

należą do penicylin działających na

pałeczkę ropy błękitnej

pałeczkę ropy błękitnej

(

(

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas aeruginosa

). Działają również na

). Działają również na

indolododatnie gatunki odmieńca (

indolododatnie gatunki odmieńca (

Proteus morganii,

Proteus morganii,

Proteus vulgaris, Proteus rettgeri)

Proteus vulgaris, Proteus rettgeri)

, i niektóre rzadko

, i niektóre rzadko

występujące enterobakterie (

występujące enterobakterie (

Citrobakter, Providentia,

Citrobakter, Providentia,

Serratia

Serratia

).

).



Są one również mniej skuteczne niż aminopenicyliny przeciwko

Są one również mniej skuteczne niż aminopenicyliny przeciwko

bakteriom gram+.

bakteriom gram+.



Karboksypenicyliny są szybko rozkładane przez penicylinazy

Karboksypenicyliny są szybko rozkładane przez penicylinazy

gronkowcowe,(nie aktywne wobec

gronkowcowe,(nie aktywne wobec

S.aureus)

S.aureus)

natomiast są one

natomiast są one

mniej wrażliwe na β-laktamazy wytwarzane przez pałeczkę

mniej wrażliwe na β-laktamazy wytwarzane przez pałeczkę

odmieńca i pałeczki ropy błękitnej.

odmieńca i pałeczki ropy błękitnej.



częściowa oporność krzyżowa występuje z aminopenicylinami,

częściowa oporność krzyżowa występuje z aminopenicylinami,

niektóre szczepy Escherichia coli oporne na ampicylinę są

niektóre szczepy Escherichia coli oporne na ampicylinę są

wrażliwe na karbenicylinę.

wrażliwe na karbenicylinę.

FARMAKOKINETYKA:

FARMAKOKINETYKA:



Karbenicylina i tikarcylina nie wchłaniają

Karbenicylina i tikarcylina nie wchłaniają

się z przewodu pokarmowego i muszą

się z przewodu pokarmowego i muszą

być stosowane pozajelitowo.

być stosowane pozajelitowo.



Wydalają się głównie przez nerki,

Wydalają się głównie przez nerki,

stężenie w moczu są wielokrotnie

stężenie w moczu są wielokrotnie

wyższe od stężeń we krwi (stosowane w

wyższe od stężeń we krwi (stosowane w

zakażeniach dróg moczowych

zakażeniach dróg moczowych

wywołanych bakteriami GRAM-)

wywołanych bakteriami GRAM-)

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



przy stosowaniu bardzo dużych dawek lub

przy stosowaniu bardzo dużych dawek lub

niewydolności nerek może występować

niewydolności nerek może występować

trombocytopenia z zaburzeniami

trombocytopenia z zaburzeniami

krzepliwości (skaza krwotoczna)

krzepliwości (skaza krwotoczna)



Działania niepożądane podobne do penicylin

Działania niepożądane podobne do penicylin



Na ich działanie szybko rozwija się oporność

Na ich działanie szybko rozwija się oporność



Ponieważ po zmieszaniu in vitro

Ponieważ po zmieszaniu in vitro

karbopenicylin z aminoglikozydami dochodzi

karbopenicylin z aminoglikozydami dochodzi

do wzajemnego unieczynnienia należy

do wzajemnego unieczynnienia należy

stosować odrębne wstrzyknięcia.

stosować odrębne wstrzyknięcia.

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:



Ogranicza się do zakażeń

Ogranicza się do zakażeń

wywołanych przez

wywołanych przez

Pseudomonas

Pseudomonas

aeruginosa i indolo + gatunki

aeruginosa i indolo + gatunki

odmieńca(Proteus vulgaris,

odmieńca(Proteus vulgaris,

P.morganii)

P.morganii)

, głównie w zakażeniach

, głównie w zakażeniach

dróg moczowych, rzadziej dróg

dróg moczowych, rzadziej dróg

oddechowych, dróg żółciowych,

oddechowych, dróg żółciowych,

zapaleń opon mózgowych i posocznic

zapaleń opon mózgowych i posocznic

3.) Ureidopenicyliny

3.) Ureidopenicyliny

(Azlocylina, Mezlocylina,

(Azlocylina, Mezlocylina,

Piperacylina)

Piperacylina)



Są razem z karboksypenicylinami zaliczane

Są razem z karboksypenicylinami zaliczane

do penicylin działających na

do penicylin działających na

pałeczkę ropy

pałeczkę ropy

błękitnej (

błękitnej (

Pseudomonas aeruginosa).

Pseudomonas aeruginosa).



Są one szczególnie aktywne przeciwko

Są one szczególnie aktywne przeciwko

rodzinie

rodzinie

Enterobakteriaceae i beztlenowcom

Enterobakteriaceae i beztlenowcom

,

,

działają skuteczniej od karboksypenicylin

działają skuteczniej od karboksypenicylin

przeciwko

przeciwko

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas aeruginosa



Są wrażliwe na β-laktamazy gronkowcowe,

Są wrażliwe na β-laktamazy gronkowcowe,

bardziej oporne są na β-laktamazy

bardziej oporne są na β-laktamazy

wytwarzane przez pałeczki gram-

wytwarzane przez pałeczki gram-

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:

ZASTOSOWANIE KLINICZNE:



Zapalenia dróg oddechowych, żółciowych

Zapalenia dróg oddechowych, żółciowych

i moczowych, zakażeniach kości i tkanek

i moczowych, zakażeniach kości i tkanek

miękkich, posocznicach i zapaleniach

miękkich, posocznicach i zapaleniach

opon mózgowych wywołanych bakteriami

opon mózgowych wywołanych bakteriami

Gram- lub mieszaną florą bakteryjną

Gram- lub mieszaną florą bakteryjną



Wskazanie do ich stosowania stanowi

Wskazanie do ich stosowania stanowi

również rzeżączka oporna na

również rzeżączka oporna na

benzylopenicylinę i ampicylinę.

benzylopenicylinę i ampicylinę.

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Mogą wystąpić reakcje skórne oraz

Mogą wystąpić reakcje skórne oraz

nudności

nudności



Ponieważ po zmieszaniu in vitro

Ponieważ po zmieszaniu in vitro

ureidopenicylin z aminoglikozydami

ureidopenicylin z aminoglikozydami

dochodzi do wzajemnego

dochodzi do wzajemnego

unieczynnienia należy stosować

unieczynnienia należy stosować

odrębne wstrzyknięcia.

odrębne wstrzyknięcia.

4.)

4.)

Amidynopenicyliny(Mecylin

Amidynopenicyliny(Mecylin

am)

am)



podobnie jak aminopenicyliny należą

podobnie jak aminopenicyliny należą

do penicylin o poszerzonym zakresie

do penicylin o poszerzonym zakresie

działania

działania



są szczególnie aktywne przeciwko:

są szczególnie aktywne przeciwko:

-

Escherichia coli

Escherichia coli



Wykazują też dużą aktywność wobec

Wykazują też dużą aktywność wobec

innych bakterii GRAM-, gł. Z rodziny

innych bakterii GRAM-, gł. Z rodziny

Enterobacterieae (Salmonella,

Enterobacterieae (Salmonella,

Shigella, Proteus, Klebsiella)

Shigella, Proteus, Klebsiella)

PENICYLINY OPORNE NA β-

PENICYLINY OPORNE NA β-

LAKTAMAZY WYTWARZANE

LAKTAMAZY WYTWARZANE

PRZEZ BAKTERIE GRAM-UJEMNE

PRZEZ BAKTERIE GRAM-UJEMNE



Foramydocylina

Foramydocylina



Temocylina

Temocylina

-cechuje ich duża aktywność w

-cechuje ich duża aktywność w

stosunku do bakterii z rodziny

stosunku do bakterii z rodziny

Enterobacteriaceae

Enterobacteriaceae

i oporność na

i oporność na

większość

większość

β

β

-laktamaz wytwarzane

-laktamaz wytwarzane

przez niektóre bakterie GRAM+

przez niektóre bakterie GRAM+



Temocylina

Temocylina

nie wchłania się z

nie wchłania się z

przewodu pokarmowego, dlatego

przewodu pokarmowego, dlatego

podaje się ją dożylnie i domięśniowo.

podaje się ją dożylnie i domięśniowo.

W 80% wydala się z moczem w

W 80% wydala się z moczem w

postaci niezmienionej. Jest

postaci niezmienionej. Jest

stosowana w zakażeniach układu

stosowana w zakażeniach układu

moczowego, dróg żółciowych,

moczowego, dróg żółciowych,

przewodu pokarmowego.

przewodu pokarmowego.

CEFALOSPORYNY

CEFALOSPORYNY

UKŁAD

UKŁAD





3-

3-

CEFAMU

CEFAMU

układ ten jest rozkładany przez enzymy

układ ten jest rozkładany przez enzymy

CEFALOSPORYNAZY, oraz inne

CEFALOSPORYNAZY, oraz inne





-laktamazy (ale

-laktamazy (ale

słabiej);

słabiej);

S

N

COOH

N

H

2

C

H

2

O

CH

3

O

O

Kwas

Kwas

7

7

-

-

aminocefalosporynowy

aminocefalosporynowy

N

S

O

COOH

C

H

2

O

CH

3

O

N

H

C

H

2

C

H

2

C

H

2

C

H

COOH

O

NH

2

7-ACA

I generacja

II

generacja

III

generacja

IV generacja

doustne

parenteral

ne

i.v, i.m

Cefaleksyna

Cefradyna

Cefadroksil

Cefaglicyna

Cefroksadyna

Cefaklor

Cefuroksym(Zinna

t)

Cefatryzyna

Cefprozil

Lorakarbacef

Cefiksim

Cefetamet

Ceftibuten

Cefpodoksim

Cefalotyna

Cefazolina

Cefacetryl

Cefopiryna

Cefuroksym

Cefamandol

Cefoksytyna

Cefotetan

Cefonicid

Ceforanid

Cefmetazol

Cefotaksym

Ceftriakson

Cefoperazon

Ceftazidim

Cefmenoksym

Cefsulodyna

Cefepim

Cefpirom

Ceftan



Są to antybiotyki

Są to antybiotyki

β

β

-laktamowe

-laktamowe



Chemicznie są one pochodnymi kwasu 7-

Chemicznie są one pochodnymi kwasu 7-

aminocefalosporanowego (7-ACK), obdarzonego

aminocefalosporanowego (7-ACK), obdarzonego

minimalnym działaniem przeciwbakteryjnym.

minimalnym działaniem przeciwbakteryjnym.



Są trwalsze od penicylin, wiązanie

Są trwalsze od penicylin, wiązanie

β

β

-laktamowe jest

-laktamowe jest

trwalsze i trudniej ulega rozerwaniu

trwalsze i trudniej ulega rozerwaniu



Cefalosporyny mają identyczny mechanizm

Cefalosporyny mają identyczny mechanizm

działania jak penicyliny, są więc również zaliczane

działania jak penicyliny, są więc również zaliczane

do antybiotyków

do antybiotyków

bakteriobójczych, hamujących

bakteriobójczych, hamujących

syntezę ściany komórkowej

syntezę ściany komórkowej



Większość jest oporna na β-laktamazy

Większość jest oporna na β-laktamazy

gronkowcowe, dlatego stwierdza się oporność

gronkowcowe, dlatego stwierdza się oporność

krzyżową z penicylinami izoksazolowymi. Częściowa

krzyżową z penicylinami izoksazolowymi. Częściowa

oporność krzyżowa występuje z aminopenicylinami.

oporność krzyżowa występuje z aminopenicylinami.



Natomiast często pozostają wrażliwe na

Natomiast często pozostają wrażliwe na

β

β

-

-

laktamazy wytwarzane przez bakterie GRAM-.

laktamazy wytwarzane przez bakterie GRAM-.

Bakterie te wytwarzają indukowane

Bakterie te wytwarzają indukowane

β

β

-laktamazy

-laktamazy

tzw.

tzw.

chromosomalne cefalosporynazy.

chromosomalne cefalosporynazy.

Ich powstanie

Ich powstanie

jest indukowane przez stosowanie cefalosporyn II i

jest indukowane przez stosowanie cefalosporyn II i

III generacji oraz karbapenemów i wówczas są

III generacji oraz karbapenemów i wówczas są

rozkładane wszystkie cyklosporyny (wyj.cefepim IV)

rozkładane wszystkie cyklosporyny (wyj.cefepim IV)



Wykazują szerokie spektrum działania (antybiotyki o

Wykazują szerokie spektrum działania (antybiotyki o

dział. podstawowym)

dział. podstawowym)



Mechanizm oporności na cefalosporyny

Mechanizm oporności na cefalosporyny

:

:

-niemożność osiągnięcia miejsca uchwytu lub zmiany

-niemożność osiągnięcia miejsca uchwytu lub zmiany

w białkach wiążących penicylinę

w białkach wiążących penicylinę

-wiązanie antybiotyku przez enzymy bakteryjne

-wiązanie antybiotyku przez enzymy bakteryjne

(

(

β

β

-laktamazy

-laktamazy

), które mogą hydrolizować pierścień

), które mogą hydrolizować pierścień

-zmiany w białkach PBP, które zmniejszają

-zmiany w białkach PBP, które zmniejszają

powinowactwo do cefalosporyn

powinowactwo do cefalosporyn



Cefalosporyny są wydalane głównie przez

Cefalosporyny są wydalane głównie przez

nerki (wyj. Cefoperazon III wydalane z

nerki (wyj. Cefoperazon III wydalane z

żółcią)

żółcią)



Kilka cefalosporyn przenika do PMR w

Kilka cefalosporyn przenika do PMR w

stężeniach mających znaczenie w leczeniu

stężeniach mających znaczenie w leczeniu

zapaleń opon mózgowych(cefotaksym

zapaleń opon mózgowych(cefotaksym

III,ceftriakson III, cefepim IV)

III,ceftriakson III, cefepim IV)

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE



Toksyczność ogólna i narządowa cefalosporyn jest

Toksyczność ogólna i narządowa cefalosporyn jest

mała

mała



Najczęściej występują reakcje alergiczne w postaci

Najczęściej występują reakcje alergiczne w postaci

odczynów skórnych (wysypka gudkowo-plamkowa),

odczynów skórnych (wysypka gudkowo-plamkowa),

wyjątkowo w postaci wstrząsu anafilaktycznego

wyjątkowo w postaci wstrząsu anafilaktycznego



Liczba objawów uczuleniowych jest zdecydowanie

Liczba objawów uczuleniowych jest zdecydowanie

mniejsza niż po penicylinach, nie występuje też

mniejsza niż po penicylinach, nie występuje też

pełne uczulenie krzyżowe z penicylinami.

pełne uczulenie krzyżowe z penicylinami.



Po podaniu cefalosporyn obserwuje się niekiedy

Po podaniu cefalosporyn obserwuje się niekiedy

dodatni odczyn

dodatni odczyn

Coombsa

Coombsa

(zlepianie się czerwonych

(zlepianie się czerwonych

krwinek), będący następstwem pokrywania krwinek

krwinek), będący następstwem pokrywania krwinek

czerwonych kompleksem cefalosporyna-

czerwonych kompleksem cefalosporyna-

globulina. Pojawia się on najczęściej:

globulina. Pojawia się on najczęściej:

- po stosowaniu dużych dawek antybiotyku

- po stosowaniu dużych dawek antybiotyku

- w niewydolności nerek

- w niewydolności nerek

- w hipoalbuminemii

- w hipoalbuminemii



Są lekami potencjalnie nefrotoksycznymi(stasowanie

Są lekami potencjalnie nefrotoksycznymi(stasowanie

dużych dawek tych leków lub nasilone przez

dużych dawek tych leków lub nasilone przez

stosowanie łącznie z aminoglikozydami lub

stosowanie łącznie z aminoglikozydami lub

furosemidem)

furosemidem)



Mogą występować biegunki, które najczęściej

Mogą występować biegunki, które najczęściej

występują po cefoperazonie

występują po cefoperazonie



Nietolerancja alkoholu-

Nietolerancja alkoholu-

reakcja disulfiramowa-

reakcja disulfiramowa-

(

(

cefamandol, cefotetan, moksalaktam, cefoperazon

cefamandol, cefotetan, moksalaktam, cefoperazon

)-

)-

hamują metabolizm alkoholu i aldehydu octowego

hamują metabolizm alkoholu i aldehydu octowego



Sporadycznie stwierdza się zaburzenia krzepnięcia krwi

Sporadycznie stwierdza się zaburzenia krzepnięcia krwi

(hipotrombinemia), a zmiany w obrazie krwi

(hipotrombinemia), a zmiany w obrazie krwi

(eozynofilia, neuropenia, trombocytopenia) są

(eozynofilia, neuropenia, trombocytopenia) są

przemijające

przemijające

-

Działanie jak antywitamina K

Działanie jak antywitamina K

-

Mokloksam- hamuje agregację płytek krwi

Mokloksam- hamuje agregację płytek krwi



działają miejscowo drażniąco

działają miejscowo drażniąco

- po podaniu domięśniowym występuje silny ból i

- po podaniu domięśniowym występuje silny ból i

stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia

stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia

- podanie dożylne może prowadzić do

- podanie dożylne może prowadzić do

zakrzepowego zapalenia żył

zakrzepowego zapalenia żył

-

po podaniu do płynu mózgowo-rdzeniowego

po podaniu do płynu mózgowo-rdzeniowego

występuje niekiedy uszkodzenie układu

występuje niekiedy uszkodzenie układu

nerwowego

nerwowego



opisano przypadki rzekomobłoniastego

opisano przypadki rzekomobłoniastego

zapalenia jelita grubego

zapalenia jelita grubego

I GENERACJA

I GENERACJA

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO



Cefalotyna

Cefalotyna



Cefazolina

Cefazolina



Cefacetryl

Cefacetryl



Cefopiryna

Cefopiryna

STOSOWANE DOUSTNIE

STOSOWANE DOUSTNIE



Cefaleksyna

Cefaleksyna



Cefradyna

Cefradyna



Cefadroksil

Cefadroksil



Cefaglicyna

Cefaglicyna



Cefroksadyna

Cefroksadyna

Działanie cefalosporyn I

Działanie cefalosporyn I

generacji

generacji



Wykazują dużą aktywność wobec

Wykazują dużą aktywność wobec

bakterii GRAM +, niewielką wobec

bakterii GRAM +, niewielką wobec

GRAM –

GRAM –

(aktywność wobec E.coli,

(aktywność wobec E.coli,

K.pneumoniae, P.mirabilis jest duża)

K.pneumoniae, P.mirabilis jest duża)



Cefalosporyny tej generacji są

Cefalosporyny tej generacji są

nieskuteczne

nieskuteczne

w zakażeniach:

w zakażeniach:

-

enterokokami i

enterokokami i

H.influenzae

H.influenzae

-

na pałeczki

na pałeczki

Salmonella

Salmonella

-

Proteus indolo+ (P.vulgaris)

Proteus indolo+ (P.vulgaris)

-

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas aeruginosa

Zastosowanie

Zastosowanie

terapeutyczne

terapeutyczne



Zakażenia:

Zakażenia:

-

dróg oddechowych

dróg oddechowych

gł.

gł.

zakażenia

zakażenia

pałeczką zapalenia płuc

pałeczką zapalenia płuc

.

.

W ciężkich

W ciężkich

zakażeniach tym drobnoustrojem uważane

zakażeniach tym drobnoustrojem uważane

są za leki z wyboru w skojarzeniu z

są za leki z wyboru w skojarzeniu z

gentamycyną

gentamycyną

.

.

-

dróg moczowych

dróg moczowych

-

-

w przypadku

w przypadku

uczulenia na penicyliny lub też zakażeń

uczulenia na penicyliny lub też zakażeń

wywołanych drobnoustrojami

wywołanych drobnoustrojami

wytwarzającymi penicylinazy, opornymi na

wytwarzającymi penicylinazy, opornymi na

benzylopenicylinę i aminopeni

benzylopenicylinę i aminopeni

cyliny

cyliny



skóry i tkanek miękkich

skóry i tkanek miękkich

-

-

wywołanych

wywołanych

gł. przez gronkowce

gł. przez gronkowce

S. aureus i S.pyogenes

S. aureus i S.pyogenes



na β-laktamazy gronkowcowe oporne są

na β-laktamazy gronkowcowe oporne są

zwłaszcza

zwłaszcza

cefalotyna i cefacetryl

cefalotyna i cefacetryl

. Mogą

. Mogą

one jednak być stosowane w zakażeniach

one jednak być stosowane w zakażeniach

gronkowcami wytwarzającymi β-laktamazy

gronkowcami wytwarzającymi β-laktamazy

u chorych, u których nie można zastosować

u chorych, u których nie można zastosować

penicylin izoksazolowych. Jeśli te przyczyny

penicylin izoksazolowych. Jeśli te przyczyny

nie wchodzą w grę, stosowanie

nie wchodzą w grę, stosowanie

cefalosporyn nie jest uzasadnione, są one

cefalosporyn nie jest uzasadnione, są one

bowiem mniej skuteczne od penicylin, a

bowiem mniej skuteczne od penicylin, a

znacznie od nich droższe

znacznie od nich droższe

.

.

II GENERACJA

II GENERACJA

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO



Cefuroksym (Biofuroksym)

Cefuroksym (Biofuroksym)



Cefamandol

Cefamandol



Cefoksytyna

Cefoksytyna



Cefotetan

Cefotetan



Cefonicid

Cefonicid



Ceforanid

Ceforanid



Cefmetazol

Cefmetazol

STOSOWANE DOUSTNIE

STOSOWANE DOUSTNIE



Cefaklor

Cefaklor



Cefuroksym(Zinnat)

Cefuroksym(Zinnat)



Cefatryzyna

Cefatryzyna



Cefprozil

Cefprozil



Lorakarbacef

Lorakarbacef

Działanie cafalosporyn II

Działanie cafalosporyn II

generacji

generacji



Działają silnie na bakterie GRAM-,

Działają silnie na bakterie GRAM-,

słabiej na bakterie GRAM+

słabiej na bakterie GRAM+

(wyj.

(wyj.

cefamandol – działają z taką samą siłą )

cefamandol – działają z taką samą siłą )



Nie działają na beztlenowce

Nie działają na beztlenowce

(wyj.

(wyj.

cefoksytyna)

cefoksytyna)



Bardziej oporne na działanie

Bardziej oporne na działanie

β

β

-

-

laktamaz niż cefalosporyny I

laktamaz niż cefalosporyny I

generacji

generacji

Cefalosporyny stosowane pozajelitowo:

Cefalosporyny stosowane pozajelitowo:

-osiągają duże stężenia we krwi, żółci i moczu, a

-osiągają duże stężenia we krwi, żółci i moczu, a

dostatecznie duże w ślinie.

dostatecznie duże w ślinie.

-przemianom w organizmie w niewielkim zresztą

-przemianom w organizmie w niewielkim zresztą

stopniu, ulega tylko

stopniu, ulega tylko

cefoksytyna

cefoksytyna

, pozostałe

, pozostałe

związki są wydalane z moczem w postaci

związki są wydalane z moczem w postaci

niezmienionej.

niezmienionej.

-częstość występowania objawów niepożądanych

-częstość występowania objawów niepożądanych

jest niewielka. Po podaniach dożylnych niekiedy

jest niewielka. Po podaniach dożylnych niekiedy

występuje zakrzepowe zapalenie żył, ponadto

występuje zakrzepowe zapalenie żył, ponadto

mogą się zdarzyć odczyny gorączkowe, zmiany

mogą się zdarzyć odczyny gorączkowe, zmiany

skórne i dodatni odczyn Coombsa.

skórne i dodatni odczyn Coombsa.

-

-

Zastosowanie terapeutyczne

Zastosowanie terapeutyczne



zakażeniach dróg oddechowych i

zakażeniach dróg oddechowych i

zapaleniach płuc, wywołanych

zapaleniach płuc, wywołanych

drobnoustrojami opornymi na

drobnoustrojami opornymi na

aminopenicyliny

aminopenicyliny



rzeżączce opornej na penicylinę

rzeżączce opornej na penicylinę



zakażeniach nerek i dróg moczowych

zakażeniach nerek i dróg moczowych

bakteriami Gram-, głównie indolo +

bakteriami Gram-, głównie indolo +

gatunkami Proteus

gatunkami Proteus



w innych stanach zapalnych:

w innych stanach zapalnych:

- kości

- kości

- wsierdzia

- wsierdzia

- dróg rodnych kobiet

- dróg rodnych kobiet

III GENERACJA

III GENERACJA

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO



Cefotaksym

Cefotaksym



Ceftriakson

Ceftriakson



Cefoperazon

Cefoperazon



Ceftazidim

Ceftazidim



Cefmenoksym

Cefmenoksym



Cefsulodyna

Cefsulodyna

STOSOWANE DOUSTNIE

STOSOWANE DOUSTNIE



Cefiksim

Cefiksim



Cefetamet

Cefetamet



Ceftibuten

Ceftibuten



Cefpodoksim

Cefpodoksim

Działanie cefalosporyn III

Działanie cefalosporyn III

generacji

generacji



Zakres działania jak I i II generacja +

Zakres działania jak I i II generacja +

Neisseria gonorrhoeae i beztlenowce np.

Neisseria gonorrhoeae i beztlenowce np.

Bacteroides fragilis

Bacteroides fragilis



Bardzo wysoka oporność na

Bardzo wysoka oporność na

β

β

-laktamazy,

-laktamazy,

zwlaszcza wytwarzane przez GRAM-

zwlaszcza wytwarzane przez GRAM-



Zakres działania cefalosporyn

Zakres działania cefalosporyn

podawanych doustnie jest analogiczny jak

podawanych doustnie jest analogiczny jak

tych podawanych pozajelitowo z kilkoma

tych podawanych pozajelitowo z kilkoma

różnicami:

różnicami:

-

Doustne nie działają na

Doustne nie działają na

: P.earuginosa,

: P.earuginosa,

enterokoki i beztlenowce, słabo na

enterokoki i beztlenowce, słabo na

gronkowce

gronkowce



Cechą różniącą cefalosporyny III

Cechą różniącą cefalosporyny III

generacji są właściwości kinetyczne,

generacji są właściwości kinetyczne,

zwłaszcza zdolność przenikania do

zwłaszcza zdolność przenikania do

OUN.

OUN.



Do leków dobrze przenikających do

Do leków dobrze przenikających do

OUN, skutecznych w zapaleniach opon

OUN, skutecznych w zapaleniach opon

mózgowych i mózgu należą:

mózgowych i mózgu należą:

Cefoperazon, Cefotaksim i Ceftriakson

Cefoperazon, Cefotaksim i Ceftriakson

Zastosowanie

Zastosowanie

terapeutyczne

terapeutyczne



Zakażenia układu oddechowego,

Zakażenia układu oddechowego,

pokarmowego, zapalenie pęcherzyka

pokarmowego, zapalenie pęcherzyka

żółciowego i dróg moczowych, zapalenie

żółciowego i dróg moczowych, zapalenie

opon mózgowo-rdzeniowych, skóry, tkanek

opon mózgowo-rdzeniowych, skóry, tkanek

miękkich, stawów, kości, gróg rodnych

miękkich, stawów, kości, gróg rodnych



Zakażenia szpitalne wywołane przede

Zakażenia szpitalne wywołane przede

wszystkim bakteriami GRAM-

wszystkim bakteriami GRAM-



Ceftriakson

Ceftriakson

- leczenie z wyboru

- leczenie z wyboru

wszystkich postaci rzeżączki

wszystkich postaci rzeżączki



Cefoperazon i Ceftriakson są w większości

Cefoperazon i Ceftriakson są w większości

wydalane z żółcią, dlatego można stosować

wydalane z żółcią, dlatego można stosować

u ludzi z niewydolnością nerek

u ludzi z niewydolnością nerek

IV GENERACJA

IV GENERACJA

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO

STOSOWANE WYŁĄCZNIE POZAJELITOWO



Cefepim

Cefepim



Cefpirom

Cefpirom



Ceftan

Ceftan

Działanie cefalosporyn IV

Działanie cefalosporyn IV

generacji

generacji



Zakres działania taki jak III generacja

Zakres działania taki jak III generacja

+ oporne na III generację

+ oporne na III generację



Są wskazane w empirycznym leczeniu

Są wskazane w empirycznym leczeniu

zakażeń szpitalnych, gdzie oporność

zakażeń szpitalnych, gdzie oporność

na antybiotyki jest związana z

na antybiotyki jest związana z

obecnością

obecnością

β

β

-laktamaz o

-laktamaz o

poszerzonym spektrum lub gdy

poszerzonym spektrum lub gdy

przewidywana jest chromosomalna

przewidywana jest chromosomalna

indukcja

indukcja

β

β

-laktamaz

-laktamaz



Są one szczególnie skuteczne

Są one szczególnie skuteczne

przeciwko :

przeciwko :

-

Enterobakteriaceae

Enterobakteriaceae

-

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas aeruginosa



Ich stosowanie kliniczne powinno

Ich stosowanie kliniczne powinno

ograniczać się do ciężkich zakażeń

ograniczać się do ciężkich zakażeń

tymi drobnoustrojami, opornymi na

tymi drobnoustrojami, opornymi na

inne cefalosporyny

inne cefalosporyny

INHIBITORY
β-
LAKTAMAZ

INHIBITORY Β-

LAKTAMAZ

KWAS

KLAWULANOW

Y

SULBAKTAM

TAZOBAKTAM

Kwas klawulanowy

Kwas klawulanowy



Kwas klawulanowy ma małą wewnętrzną

Kwas klawulanowy ma małą wewnętrzną

aktywność przeciwbakteryjną, ale jest

aktywność przeciwbakteryjną, ale jest

„samobójczym” inhibitorem, który

„samobójczym” inhibitorem, który

nieodwracalnie wiąże się z

nieodwracalnie wiąże się z

β

β

-

-

laktamazami produkowanymi przez wiele

laktamazami produkowanymi przez wiele

mikroorganizmów GRAM+ i GRAM-

mikroorganizmów GRAM+ i GRAM-



dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

ok.75% i może być stosowany pozajelitowo

ok.75% i może być stosowany pozajelitowo



wydala się w ok. 40% z moczem w postaci

wydala się w ok. 40% z moczem w postaci

niezmienionej

niezmienionej



w lecznictwie stosowane są głównie jego

w lecznictwie stosowane są głównie jego

mieszaniny z amoksycyliną (AUGMENTIN) i

mieszaniny z amoksycyliną (AUGMENTIN) i

tikarcyliną (TIMENTIN)

tikarcyliną (TIMENTIN)



mieszanki te szczególnie zaleca się w leczeniu

mieszanki te szczególnie zaleca się w leczeniu

zakażeń

zakażeń

H.influenzae i M.catarrhalis

H.influenzae i M.catarrhalis

wytwarzających β-laktamazy oraz

wytwarzających β-laktamazy oraz

E.coli.

E.coli.



działania niepożądane występują rzadko:

działania niepożądane występują rzadko:

- zaburzenia żołądkowo jelitowe

- zaburzenia żołądkowo jelitowe

- drożdżyca pochwy

- drożdżyca pochwy

- uszkodzenie wątroby

- uszkodzenie wątroby

- żółtaczki cholestatyczne

- żółtaczki cholestatyczne

- odczyny skórne

- odczyny skórne

- dodatni odczyn Coombsa ale bez hemolizy

- dodatni odczyn Coombsa ale bez hemolizy

Sulbaktam

Sulbaktam



chemicznie jest spokrewniony z kwasem

chemicznie jest spokrewniony z kwasem

klawulanowym i jest również silnym inhibitorem β-

klawulanowym i jest również silnym inhibitorem β-

laktamaz

laktamaz



nie wchłania się z przewodu pokarmowego,

nie wchłania się z przewodu pokarmowego,

wchłaniają się natomiast jego estry , połączenie

wchłaniają się natomiast jego estry , połączenie

estrowe z ampicyliną to

estrowe z ampicyliną to

sultamycylina

sultamycylina

(UNASYN)

(UNASYN)



Sultamycylina po podaniu doustnym hydrolizuje w

Sultamycylina po podaniu doustnym hydrolizuje w

ścianie jelita

ścianie jelita



oprócz doustnie stosowanej sultamycyliny istnieją

oprócz doustnie stosowanej sultamycyliny istnieją

również mieszaniny ampicyliny z sulbaktamem do

również mieszaniny ampicyliny z sulbaktamem do

podawania pozajelitowego

podawania pozajelitowego



skojarzenie ampicylina+sulbaktam jest używane

skojarzenie ampicylina+sulbaktam jest używane

w poważnych zakażeniach:

w poważnych zakażeniach:

- dróg moczowych

- dróg moczowych

- dróg oddechowych

- dróg oddechowych

- skóry

- skóry

- kości

- kości

- stawów

- stawów

- w zakażeniach narządów jamy brzusznej, włączając

- w zakażeniach narządów jamy brzusznej, włączając

zakażenie narządów rodnych

zakażenie narządów rodnych



jest również stosowane w :

jest również stosowane w :

- posocznicach

- posocznicach

- zapaleniach opon mózgowych wywołanych przez

- zapaleniach opon mózgowych wywołanych przez

wytwarzającymi β-laktamazę

wytwarzającymi β-laktamazę

H.influenzae

H.influenzae

oraz

oraz

w profilaktyce przed zabiegami chirurgicznymi

w profilaktyce przed zabiegami chirurgicznymi

Tazobaktam

Tazobaktam



podobnie jak poprzednie

podobnie jak poprzednie



wyraźnie zwiększa bakteriobójcze

wyraźnie zwiększa bakteriobójcze

działanie piperacyliny przeciw

działanie piperacyliny przeciw

drobnoustrojom GRAM-

drobnoustrojom GRAM-

wytwarzającym penicylinazy, w

wytwarzającym penicylinazy, w

mniejszym stopniu przeciw

mniejszym stopniu przeciw

wytwarzającym cefalosporynazy.

wytwarzającym cefalosporynazy.

KARBAPENEMY

KARBAPENEMY

KARBAPENEMY

IMIPENEM

MEROPENEM

ERTAPENEM

IMIPENEM

IMIPENEM



Imipenem odznacza się niezwykle szerokim

Imipenem odznacza się niezwykle szerokim

zakresem działania przeciwbakteryjnego, przy

zakresem działania przeciwbakteryjnego, przy

niemal równej aktywności przeciwko

niemal równej aktywności przeciwko

drobnoustrojom GRAM+ i GRAM- zarówno

drobnoustrojom GRAM+ i GRAM- zarówno

tlenowym jak i beztlenowym. Leki te są oporne na

tlenowym jak i beztlenowym. Leki te są oporne na

działanie β-laktamaz.

działanie β-laktamaz.



Imipenem nie wchłania się z przewodu

Imipenem nie wchłania się z przewodu

pokarmowego, musi więc być podawany

pokarmowego, musi więc być podawany

pozajelitowo.

pozajelitowo.



Imipenem podlega metabolizmowi nerkowemu, a

Imipenem podlega metabolizmowi nerkowemu, a

powstałe metabolity są

powstałe metabolity są

nefrotoksyczne

nefrotoksyczne



Imipenem jest szybko hydrolizowany przez

Imipenem jest szybko hydrolizowany przez

dehydropeptydazę kanalików nerkowych,

dehydropeptydazę kanalików nerkowych,

dlatego w zakażeniach dróg moczowych

dlatego w zakażeniach dróg moczowych

musi być stosowany z inhibitorem tego

musi być stosowany z inhibitorem tego

enzymu – cilastatyną

enzymu – cilastatyną



Imipenem i jego połączenia z cilastatyną

Imipenem i jego połączenia z cilastatyną

są niezwykle drogie, dlatego stosowanie

są niezwykle drogie, dlatego stosowanie

ich ogranicza się do bardzo ciężkich

ich ogranicza się do bardzo ciężkich

zakażeń bakteryjnych wywołanych

zakażeń bakteryjnych wywołanych

drobnoustrojami opornymi na inne

drobnoustrojami opornymi na inne

antybiotyki.

antybiotyki.



może spowodować rzekomobłoniaste

może spowodować rzekomobłoniaste

zapalenie jelita grubego

zapalenie jelita grubego

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Najczęstsze to wymioty i biegunka.

Najczęstsze to wymioty i biegunka.



U ponad 1,5 % pacjentów z

U ponad 1,5 % pacjentów z

uszkodzeniem OUN lub z

uszkodzeniem OUN lub z

niewydolnością nerek odnotowano

niewydolnością nerek odnotowano

napady padaczkowe przy stosowaniu

napady padaczkowe przy stosowaniu

dużych dawek leku.

dużych dawek leku.



Chorzy z alergią na na inne antybiotyki

Chorzy z alergią na na inne antybiotyki

β

β

-laktamowe, mogą wykazywać

-laktamowe, mogą wykazywać

reakcje nadwrażliwości.

reakcje nadwrażliwości.

Meropenem

Meropenem



Jest nie wrażliwy na dehydropeptydazę i

Jest nie wrażliwy na dehydropeptydazę i

nie musi być stosowany z cilastatyną

nie musi być stosowany z cilastatyną



Jest oporny na większość β-laktamaz

Jest oporny na większość β-laktamaz



Skuteczny przeciw drobnoustrojom

Skuteczny przeciw drobnoustrojom

wykazującym umiarkowaną (ale nie

wykazującym umiarkowaną (ale nie

pełną) oporność na imipenem.

pełną) oporność na imipenem.



Stosowany najczęściej dożylnie w

Stosowany najczęściej dożylnie w

zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych

zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych



W mniejszym stopniu powoduje napady

W mniejszym stopniu powoduje napady

padaczkowe (u 0,5% pacjentów)

padaczkowe (u 0,5% pacjentów)

ERTAPENEM

ERTAPENEM



Stosunkowo nowy lek, zarejestrowany

Stosunkowo nowy lek, zarejestrowany

w 2003r.

w 2003r.



Różni się od imipenemu i meropenemu

Różni się od imipenemu i meropenemu

dłuższym okresem półtrwania w

dłuższym okresem półtrwania w

surowicy, co umożliwia podawanie do w

surowicy, co umożliwia podawanie do w

pojedynczej dawce dziennej oraz

pojedynczej dawce dziennej oraz

większa aktywność wobec P.aeruginosa.

większa aktywność wobec P.aeruginosa.



Wskazany w leczeniu zakażeń jamy

Wskazany w leczeniu zakażeń jamy

brzusznej orza miednicy

brzusznej orza miednicy

MONOBAKTAMY

MONOBAKTAMY

MONOBAKTAMY

MONOBAKTAMY

Aztreonam

Aztreonam



Działa

Działa

wyłącznie

wyłącznie

na bakterie GRAM-

na bakterie GRAM-



Jest oporny na działanie β-laktamaz bkterii GRAM-

Jest oporny na działanie β-laktamaz bkterii GRAM-



Nie działa na bakterie GRAM+ i na beztlenowe

Nie działa na bakterie GRAM+ i na beztlenowe



Jest stosowany w leczeniu zakażeń

Jest stosowany w leczeniu zakażeń

mikroorganizmami GRAM-, które nie mogą być

mikroorganizmami GRAM-, które nie mogą być

leczone antybiotykami

leczone antybiotykami

β

β

-laktamowymi z powodu

-laktamowymi z powodu

występowania w wywiadzie reakcji alergicznych

występowania w wywiadzie reakcji alergicznych



nie wchłania się z przewodu pokarmowego i musi

nie wchłania się z przewodu pokarmowego i musi

być stosowany pozajelitowo

być stosowany pozajelitowo

Karumonam

Karumonam

Tigemonam

Tigemonam

CDN

CDN