Doustne leki

przeciwcukrzycowe



Pochodne sulfynylomocznika



Biguanidy



Inhibitory alfa-glukozydazy



Glitazony



Inhibitory reduktazy aldolazy

Pochodne

sulfynylomocznika



tolbutamid



chlorpropamid



glibenklamid



glibornurid



gliklazyd



glikwidon



glipizyd

Pochodne

sulfynylomocznika



Mechanizm działania hipoglikemicznego

pochodnych sulfonylomocznika polega na

pobudzaniu komórek  wysp trzustki, jak

również ich uwrażliwieniu na glukozę w

wyniku czego wzmaga się wydzielanie

insuliny.



W związku z tym ich działanie występuje

tylko przy przynajmniej częściowo

czynnych komórkach .



Leki tej grupy zwiększają również

aktywność wewnątrzkomórkowych

receptorów insulinowych i zmniejszają

wydzielanie glukagonu.

Pochodne

sulfynylomocznika



pobudzają komórki B wysp

Langerhansa trzustki do
wydzielania insuliny



zwiększają zawartość glikogenu

w wątrobie



zwiększają zużycie glukozy przez

tkanki



hamują lipolizę w tkance

tłuszczowej

Pochodne

sulfynylomocznika



Pochodne sulfonylomocznika

łatwo wchłaniają się z przewodu
pokarmowego i są wydalane
powoli przez nerki.



Są wygodne w użyciu, gdyż

można je podawać doustnie, co
przy leczeniu cukrzycy trwającym
latami stanowi znaczne
ułatwienie terapii.

Pochodne

sulfynylomocznika



Do leczenia tą grupą leków są

kwalifikowani chorzy na cukrzycę
insulinoniezależną, u których
choroba wystąpiła po 40 roku życia,
a dobowe zapotrzebowanie na
insulinę nie przekracza 20-30j.m.



Leki te po długotrwałym stosowaniu

ok. 7 i więcej lat są mało skuteczne
z powodu zaniku komórek  w

trzustce.

Pochodne sulfynylomocznika

– działania niepożądane



Pochodne sulfonylomocznika są

stosunkowo mało toksyczne,
mogą jednak, podobnie jak
sulfonamidy, powodować
uszkodzenie szpiku kostnego i
odczyny uczuleniowe, zaburzenia
żołądkowo-jelitowe oraz
uszkodzenie wątroby i nerek.

Pochodne sulfynylomocznika

- przeciwwskazania



Są one przeciwwskazane w ciąży,

w nadwrażliwości na sulfonamidy,
w niewydolności nerek i wątroby
oraz w cukrzycy chwiejnej, nie
wyrównanej i powikłanej.

Pochodne sulfynylomocznika

– preparaty i dawkowanie

1. Diabetol - tolbutamid, szybkie i średnio silne działanie hipoglikemiczne, skuteczny w

cukrzycy u osób starszych, względnie mało toksyczny, rzadko wywołuje alergię; tabletki
0,5 g, stosuje się 3,0 g w dawkach podzielonych, następnie dawkę zmniejsza się do 0,5-
1,0 g/dobę.

2. Chlorpropamid (Apo-Chlorpropamide) - chlorpropamid; działa silniej i dłużej (do 30

godz.) niż tolbutamid i jest od niego mniej toksyczny, nie kumuluje się; stosuje się
doustnie w tabletkach 0,25 g, początkowo 0,25-0,5 g/dobę w 1 lub 2 dawkach, po kilku
dniach dawkę zmniejsza się o 0,05-0,125 g co 3-5 dni do dawki podtrzymującej 0,125
g/dobę.

3. Euclamin - glibenklamid, tabletki 0,005 g, działa silnie i długotrwale (do 24 godz.)

hipoglikemicznie; stosuje się często w leczeniu skojarzonym początkowo w dawkach 0,5
tabl. dziennie, dochodząc stopniowo do 2-3 tabl. dziennie.

4. Diaprel (Diabezid, Glinormax, Diabrezide) - gliklazyd, działa silnie hipoglikemizująco,

przywracając fizjologiczny profil wydzielania insuliny (odtwarza wczesny wyrzut insuliny
nie powodując hiperinsulinemii w fazie międzyposiłkowej). Wykazuje również działanie
naczyniowe (zmniejszając adhezję i agregację płytek krwi oraz zwiększając aktywność
fibrynolityczną ścian naczyń), tabletki 0,08 g; stosuje się doustnie w dawkach dobranych
indywidualnie, zazwyczaj 2-4 tabl./dobę w dwóch dawkach podzielonych.

5. Glurenorm — glikwidon, tabletki 0,03 g; stosuje się doustnie 0,015 g/dobę (w razie

potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,06 g/dobę).

6. Minidab (Glibeneze) - glipizyd, tabletki 0,005 g; stosuje się doustnie w dawkach

ustalonych indywidualnie, zazwyczaj 1/2-1 tabl./dobę.

Biguanidy



Metformina



Fenformina

Biguanidy



hamują w jelitach wchłanianie

glukozy, aminokwasów i innych
składników pożywienia



hamują glukonogenezę w

wątrobie



zwiększają tkankowe zużycie

glukozy



zwiększają wrażliwość tkanek na

insulinę

Biguanidy



Biguanidy (pochodne biguanidyny)

zmniejszają stężenie glukozy we
krwi, przy czym do ich działania
hipoglikemicznego nie jest
niezbędna obecność insuliny.



Ułatwiają one transport glukozy do

tkanek oraz jej spalanie,
zmniejszają stężenie glikogenu w
tkankach.

Biguanidy - zastosowanie



Stosuje się je w cukrzycy z

otyłością zwykle razem z
pochodnymi sulfonylomocznika
lub insuliną.

Biguanidy – działania

niepożądane i

przeciwwskazania



Biguanidy mogą powodować

zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
bóle głowy oraz uszkodzenie
wątroby i nerek.



Nie należy ich stosować w ciąży,

niewydolności krążenia, zawale
mięśnia sercowego,
niewydolności nerek i wątroby
oraz w alkoholizmie.

Biguanidy – preparaty i

dawkowanie

Phenformin (Phenformin

prolongatom) - fenformina, tabletki

0,015 g i drażetki 0,03 g; stosuje się

doustnie początkowo co 6-8 godz.

0,015 g, stopniowo zwiększając dawkę

o 0,015-0,03 g do dawki skutecznej

lub maksymalnej (do 0,1 g/dobę).

Metformin (Glucophage retard) -

metformina, tabletki 0,5 i 0,85 g;

stosuje się doustnie początkowo co

12-24 godz. 1 tabl., zwiększając

stopniowo dawkę do dawki skutecznej

(zazwyczaj co 8 godz. 1 tabl.).

Inhibitory alfa-

glukozydaz



maltaza,



sacharaza,



izomaltaza



Glukoamylaza



akarboza

Inhibitory alfa-glukozydaz



są to enzymy umiejscowione w

rąbku szczoteczkowym błony
śluzowej jelita cienkiego
rozkładające cukry złożone.



Ich zablokowanie powoduje

zwolnienie szybkości rozkładu
węglowodanów, a co za tym idzie
zwolnienie wchłaniania glukozy.

Akarboza



Ma ona działanie

hipoglikemizujące, ale wpływa
również na zmniejszenie stężenia
trójglicerydów w osoczu.

Akarboza



Akarboza nie wchłania się z przewodu
pokarmowego i jest metabolizowana
przez jelitowe amylazy.



Inhibitory -glukozydazy są stosowane

w leczeniu cukrzycy insulino-
niezależnej (zwłaszcza związanej z
otyłością), jako lek wspomagający
leczenie dietetyczne lub w terapii
skojarzonej z pochodnymi
sulfonylomocznika.

Akarboza



Może wywoływać niepożądane

zaburzenia żołądkowo-jelitowe
(biegunka, wzdęcia).



Nie należy stosować leków tej grupy

u osób poniżej 18. r.ż., w chorobach
jelit z zaburzeniami wchłaniania i
trawienia, w przepuklinach,
owrzodzeniach i zwężeniach jelit, w
ciąży oraz w cukrzycy z niedoborem
masy ciała.

Akarboza – preparat i

dawkowanie



Glucobay 50 i -100 - akarboza,

tabletki 0,05 i 0,1 g; stosuje się
doustnie początkowo co 8 godz.
0,05 g, następnie po 2
tygodniach dawkę zwiększamy do
0,1 g, co 8 godz.

Glitazony



Ich mechanizm działania polega na
uwrażliwieniu receptorów na działanie
insuliny, co powoduje, że pomimo
zmniejszenia stężenia insuliny we krwi jej
działanie jest podobne do fizjologicznego.



Podczas stosowania tych leków może
wystąpić obrzęk, wzrost stężenia
cholesterolu we krwi i anemia, co jednak
nie wymaga odstawienia leku. Przy
przedawkowaniu może wystąpić
hipoglikemia.