Wykład 11 leki nicieniobójcze część 1

background image

LEKI

NICIENIOBÓJCZE

(Antinematoda)

Część I

background image

KLASYFIKACJA LEKÓW

NICIENIOBÓJCZYCH

TETRAHYDROPIRYMIDYNY

Pyrantel

Morantel

IMIDAZOTIAZOLE

Lewamizol

Tetramizol

ZW. HETEROCYKLICZNE

Piperazyna

ZW.

FOSFOROORGANICZNE

Dichlorfos

Poch. AMINO-

ACETONITRYLOWA

Monepantel

PROBENZIMIDAZOLE

Febantel

Netobimin

BENZIMIDAZOLE

Fenbendazol

Albendazol

Oksfendazol

Oksybendazol

Mebendazol

Kambendazol

background image

KLASYFIKACJA LEKÓW

NICIENIOBÓJCZYCH

ENDEKTOCYDY

AWERMEKTYNY

Abemektyna

Iwermektyna

Doramektyna

Eprinomektyna

Selamektyna

ENDEKTOCYDY

MILBEMYCYNY

Moksydektyna

Milbemycyna B

Milbecyny oksym

background image

TETRAHYDROPIRYMIDYNY

(

PYRANTEL

i

MORANTEL

)

PYRANTEL

Spektrum działania obejmuje wiele

gatunków nicieni i niektóre tasiemce.

Jest przeznaczony do stosowania

doustnego jako embonian lub winian

Mechanizm działania:

powoduje silny skurcz

mięśni robaka połączony z utratą jego

spontanicznej aktywności (paraliż).

Działanie jest podobne do działania

acetylocholiny w wysokich stężeniach.

Pyrantel rozwija swoje działanie wolniej

niż acetylocholina lecz jego aktywność jest

100% większa.

background image

PYRANTEL

Działanie pyrantelu jest

antagonizowane przez piperazynę

(zw.

hetrocykliczny),

która wywołuje

zwiotczenie mięśni robaka

.

Ze względu na mechanizm działania nie

wolno stosować pyrantelu do

odrobaczania zwierząt wyniszczonych

efekt nikotynopodobny

nużliwość, drżenia

mięśni, zaburzenia oddychania.

Nie stosować równocześnie z

lewamizolem lub tetramizolem

identyczny mechanizm działania

background image

PYRANTEL docelowe gatunki

zwierząt

Nieparzystokopytne

Przeżuwacze

Trzoda chlewna

Psy i koty

Lek może być podawany per se lub z innymi
lekami nicieniobójczymi (pochodnymi
benzoimidazoli) 

nasilenie i poszerzenie

spektrum działania nicieniobójczego.

Skojarzone stosowanie z prazikwantelem 

zwiększone spektrum działania wobec
patogennych tasiemców

background image

Spektrum przeciwpasożytniczego

działania pyrantelu.

NIEPARZYSTOKOPYTNE

: konie, pony, osły

Paraascaris equorum (formy dojrzałe 86-100%,

formy niedojrzałe 100%)

Strongylus vulgaris – 92-100%

Strongylus equinus – 100%

Strongylus edentatus – 42-100%

Oxyuris equi ( formy dojrzałe 7-100%, formy

niedojrzałe 30-100%)

Małe słupkowce – 69-99%

Probstmayria vivipara – 93-99%

Anoplocephalia perfoliata ( tasiemiec jelitowy)

Niewrażliwe

:

Habronema muscae, Draschia

megastroma, Trichostrongylus axei, Strongyloides

westeri

– nicienie żołądkowe

background image

Spektrum przeciwpasożytniczego

działania pyrantelu.

TRZODA CHLEWNA

;

Ascaris suum – 95-100%

Oesophagostomum sp. – 95-100%

Hyostrongylus rubidis ( formy dojrzałe 96%,
formy niedojrzałe 60-73%)

Niewrażliwe

: inne gatunki obleńców

jelitowych, włosogłówki, pasożyty płucne

background image

Spektrum przeciwpasożytniczego

działania pyrantelu.

PRZEŻUWACZE:

Haemonchus contortus – 95%

Ostertagia sp. – 85-100%

Trichostrongylus – 100%

Nematodirus sp. – 100%

Cooperia sp. – 94-98%

Bunostomum - 96-98%

Oesophagostomum – 30-80%

Chabertia – 30-80%

Trichuris 30-80%

background image

Spektrum przeciwpasożytniczego

działania pyrantelu.

MIĘSOŻERNE:

psy i koty

Toxocara canis – 100%

Toxocara cati – 100%

Toxascaris leonina – 100%

Ancylostoma caninum – 100%

Uncinaria stenocephala – 100%

Pyrantel nie działa na bytujące u
mięsożernych włosogłówki i tasiemce.

background image

PYRANTEL

Właściwości farmakokinetyczne:

Embonian w mniejszym stopniu niż winian

wchłania się z przewodu pokarmowego

Niezależnie od soli pyrantel krótko pozostaje w

organiźmnie

Podlega metabolizmowi – wydalany z moczem

i częściowo z mlekiem

Interakcje:

Interakcje:

Z piperazyną – antagonizm działania

Z lewamizolem i tetramizolem – identyczny

mechanizm działania –

możliwość zatrucia

background image

PYRANTEL - ZASTOSOWANIE

KONIE:

Winian pyrantelu 12,5 mg/kg –

jednorazowo

w odstępach 5-6 tygodniowych

Embonian pyrantelu 19 mg/kg –

jednorazowo w odstępach 5-6 tygodniowych

Embonian pyrantelu 1-5 mg/kg -

wielokrotnie ( przez 5-8 dni) jako dodatek
do paszy

background image

PYRANTEL - ZASTOSOWANIE

Trzoda chlewna

:

Embonian pyrantelu 16-32 mg/kg –

maksymalnie 3,3 g/zwierzę

Winian pyrantelu 22 mg/kg –

maksymalnie 2 g/zwierzę

background image

PYRANTEL - ZASTOSOWANIE

Przeżuwacze:

Częściej stosowany u owiec niż u bydła.

Winian pyrantelu w postaci roztworu w
dawce 25 mg/kg

Embonian pyrantelu nie jest stosowany u
przeżuwaczy.

background image

PYRANTEL - ZASTOSOWANIE

Mięsożerne:

Stosowany jest embonian pyrantelu w postaci

tabletek, past, kęsów, granulatu, zawiesiny

Psy dorosłe 14,4 mg/kg

jednorazowo

Szczenięta 15 mg/kg w 2,4,6 i 8 tygodniu

życia

Koty dorosłe 57,7 mg/kg

jednorazowo

Kocięta w wieku 4-6 tyg.

100 mg/kg przez 3

kolejne dni

background image

MORANTEL

Jest estrem metylowym pyrantelu

Jest lekiem bezpieczniejszym i

skuteczniejszym w terapii robaczyc

jelitowych przeżuwaczy.

Stosowany jest tylko u bydła i

owiec !!!!!

Stosowany dożwaczowo w postaci

bolusa, z którego wolno uwalnia się

substancja czynna uwalnianie leku

trwa 60-90 dni

Nie jest wymagany okres karencji

background image

Spektum nicieniobójczego

działania

Wrażliwe są dojrzałe formy:

Haemonchus spp.

Ostertagia spp.

Trichostrongylus spp.

Nematodirus spp.

Cooperia spp.

Oesophagostomum radiatum.

Umiarkowanie wrażliwe

Bunostomum

Chabertia

Trichuris

background image

MORANTEL

Wrażliwa jest też:

Thelazia

(nicień bytujący w

oku)

Mechanizm działania jest identyczny jak

pyrantelu paraliż spastyczny mięśni robaka

Dawkowanie:

Bydło

doustnie 8,8 mg/kg,

Owce

doustnie 10 mg/kg

Kozy

doustnie 10 mg/kg

Dospojówkowo:

4% krople soli winianowej

morantelu do oczu w inwazji Thelazia

background image

IMIDAZOTIAZOLE

Tetramizol

<

Lewamizol

Tetramizol jest racematem
Lewamizol jest lewoskrętną formą tetramizolu

Mechanizm:

działają jako agoniści

receptora muskarynowego i powodują

porażenie mięśniówki pasożyta, który

ulega wydaleniu

Podawanie:

doustne

(bolus, proszek, płyn, tabl.)

iniekcje

podskórne,

pour-on (polewanie)

background image

IMIDAZOTIAZOLE

Szerokie spektrum:

robaki żołądkowo-

jelitowe i płucne u przeżuwaczy, świń,

drobiu i mięsożernych

Nie wolno stosować lewamizolu i

tetramizolu u koni !!!!!

Działają na dojrzałe i larwalne

postacie robaków obłych.

Oporność na lewamizol stwierdzono u

pasożytów bytujących u owiec

background image

Tetramizol < Lewamizol

SPEKTRUM DZIAŁANIA

przeżuwacze

: Haemonchus, Ostertagia, Cooperia,

Trichostrongylus, Bunostomum, Oesophagostomum,
Diclocaulus (
robaki bytujące w płucach) – 98%

trzoda:

Ascaris, Strongyloides, Metastrongylus – 99%

drób:

Ascaridia galli, Heterakis gallinarum,

Capilaria obsignata – 95%

mięsożerne:

Toxocara, Toxascaris, Ancylostoma,

Uncinaria – 95% , Angiostrongylus –100%, Dirofilaria
immitis
– 95% nie jest aktywny wobec Trichuris
vulpis

Nie stosuje się lewamizolu i tetramizolu u
koni !!!

background image

LEWAMIZOL i TETRAMIZOL

ZASTOSOWANIE

Lewamizol służy do zwalczania :

robaków żołądkowo-jelitowych u

przeżuwaczy i trzody chlewnej oraz psów i

ptaków

robaków płucnych u przeżuwaczy, trzody

chlewnej i psów

robaków pasożytujących w naczyniach

krwionośnych i sercu u psów

Tetramizol służy do zwalczania:

robaków żołądkowo-jelitowych u

przeżuwaczy i trzody chlewnej

robaków płucnych u przeżuwaczy i trzody

chlewnej.

background image

LEWAMIZOL i TETRAMIZOL

Współczynnik leczniczy jest niski = 6, dlatego

lewamizol i tetramizol muszą być dokładnie

dawkowane.

Dawkowanie:

Lewamizol

krowy, świnie , owce doustnie lub podskórnie 8

mg/kg,

pour-on – 10 mg/kg (bydło),

psy 5 mg/kg, przy inwazji wywołanej pasożytami

sercowo-naczyniowymi 7,5-22 mg/kg przez 3-30 dni

ptaki: 18-36 mg/kg doustnie

Tetramizol

krowy, owce, świnie, kozy doustnie lub podskórnie

15 mg/kg

background image

LEWAMIZOL i TETRAMIZOL

Lewamizol w dawkach niższych niż
przeciwrobacze tj. 05-2 mg/kg wykazuje działanie
immunomodulujące (tymomimetyk klasy I) –
naśladuje działanie hormonów grasicy – przywraca
upośledzoną aktywność komórek
immunologicznych.

nie stosować u mlecznych krów,

u człowieka: agranulocytoza, niedokrwistość
hemolityczna co jest uwarunkowane genetycznie
(B27)

Toksyczny dla psów:

nadwrażliwość typu

idiosynkrazji

zaburzenia hematologiczne

leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość
hemolityczna

background image

ZWIĄKI HETEROCYKLICZNE

Piperazyna

Stosowana doustnie u wszystkich gatunków
zwierząt z wyj. bydła

(

spektrum nie obejmuje

nicieni patogennych dla przeżuwaczy z
wyjątkiem Oesophagostomum

)

Wywiera działanie nicieniobójcze, wykazuje
wysoką aktywność wobec inwazyjnych glist,
słabszą aktywność wobec owsików

Mechanizm:

wywołuje porażenie wiotkie

pasożyta na skutek silnej polaryzacji jego
komórek mięśniowych

Nie wolno łączyć z pyrantelem, morantelem,
lewamizolem, tetramizolem !!!!!!

background image

PIPERAZYNA

Stadia dojrzałe pasożytów są bardziej
wrażliwe niż larwalne

dlatego dawka leku

powinna być powtórzona u mięsożernych po
2 tygodniach a u koni i świń po 4 tygodniach

SPEKTRUM

trzoda:

Ascaris (spektrum nie obejmuje larw

wędrujących - po 4 tyg. powtórzyć podanie) – 110
mg/kg co 12 godzin

drób:

Ascaridia galli 2x w odstępie 24 godzin w

dawce 32 mg/kg po rozpuszczeniu w wodzie – nie
jest wrażliwy Heterakis gallinarum

background image

PIPERAZYNA

Konie:

Paraascaris equorum –100%, Oxyuris equi

( formy dojrzałe – 80%, nie są wrażliwe nicienie
żołądkowe Habronema oraz miernie wrażliwe
Strongylus vulgaris (60%)

U koni piperazynę łączy się z benzoimidazolami –
poszerzenie spektrum działania

Dawkowanie u koni: 110 mg/kg 2 x co 24 godziny

Mięsożerne:

Toxocara canis, Toxocara cati,

Toxascaris leonina – skuteczność 52-100%

Nie są wrażliwe włosogłówki (Trichuris) i tasiemce

U szczeniąt i kociąt można piperazynę podawać w 2, 4,
6 i 8 tyg życia – skuteczność 90% w zwalczaniu
śródmacicznej inwazji Toxocara

Dawkowanie u mięsożernych: 45-65 mg/kg przez 3 doby

background image

PIPERAZYNA

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE:

U psów i kotów mogą wystąpić wymioty,
biegunka, zaburzenia w koordynacji,
zwiększone ciśnienie śródczaszkowe.

Nie należy podawać piperazyny u zwierząt z
występującą niewydolnością nerek i wątroby.

Przy dużej inwazji wrażliwych nicieni
może wystąpić zaczopowanie światła
przewodu pokarmowego przez pasożyty –
konieczna interwencja chirurgiczna.

background image

ZWIĄZKI

FOSFOROORGANICZNE

Dichlorfos

Mechanizm: zahamowanie aktywności

acetylocholiny w komórkach

mięśniowych pasożyta - porażenie

wiotkie

Stosowany u trzody:

Ascaris suum,

Trichuris suis, Hyostrongylus rubidus

(nie jest aktywny wobec postaci

larwalnych migrujących w tkankach)

Podawany doustnie w postaci paletek, z

których uwalnia się przez 2 - 3 doby

związek czynny

okres karencji 7 dni

background image

DICHLORFOS

Może być stosowany u koni i psów –

bardzo

rzadko !

Nie jest stosowany u przeżuwaczy – słaba

aktywność w stosunku do nicieni patogennych dla

tego gatunku

Działanie niepożądane - zwiększone napięcie

układu przywspółczulnego, - przy zatruciu podać

reaktywatory acetylocholinoesterazy lub atropinę

Nie łączyć z innymi inhibitorami

acetylocholinoesterazy – fizostygminą,

neostygminą, pyretroidami czy sukcynylocholiną

nie stosować u zwierząt kachektycznych, u samic

ciężarnych i karmiących

background image

MONEPANTEL – poch. amino-

acetonitrylowa

(prep. ZOLVIX roztwór doustny)

Gatunek docelowy:

owce i kozy

Mechanizm

:

łączy się z receptorem ARC-

23

receptor nikotynowy dla

acetylocholiny obecny tylko na komórkach
nicieni

paraliż pasożyta

Lek przeciwrobaczy do zwalczania i
kontroli inwazji nicieni żołądkowo
jelitowych u owiec, jagniąt, owiec
karmiących i baranów.

Lek jest skuteczny przeciwko odmianom
pasożytów opornych na (pro-)
benzimidazole, lewamizol, morantel i
laktonów makrocyklicznych
.

background image

MONEPANTEL

(prep. ZOLVIX roztwór doustny)

SPEKTRUM: Czwarte stadium larwalne i osobniki dorosłe:

Haemonchus contortus

Teladorsagia circumcinata

Teladorsagia trifurcate

Trichostrongylus axei

Trichostrongylus colubriformis

Trichostrongylus virinus

Cooperia curticei i Cooperia oncophora

Nematodirus battus, Nematodirus filicolis,
Nematodirus spathiger

Chabertia ovina i Oesophagostomum
venulosum

background image

MONEPANTEL

(prep. ZOLVIX roztwór doustny)

Można podawać u samic ciężarnych i karmiących.

Podaje się jednorazowo doustnie w dawce 2,5
mg/kg.

Okres karencji 7 dni

Nie należy podawać w okresie laktacji jeżeli
mleko jest przeznaczone do konsumpcji dla ludzi.

Aneks I

Wartość toksykologicznego ADI 1800 ug/osobę,

nie określono wartości mikrobiologicznego ADI.


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Wykład 13 Leki nicieniobójcze 2
zakazy, w 11 WZW cz.II, WYKŁAD: WIRUSOWE ZAPALENIA WĄTROBY, CZĘŚĆ II
88 Leki przeciwreumatyczne część 2
wyklad 11
W 11 Leki działające pobudzająco na ośrodkowy układ
(65) Leki przeciwreumatyczne (Część 1)
WYKŁAD 11 SPS 2 regulatory 0
wyklad 11 toksyczno niemetali
BUD OG wykład 11 3 Geosyntetyki
Psychometria 2009, Wykład 11, Inwentarz MMPI
BUD OG wykład 11 1 Tworzywa sztuczne
Wyklad 11 2010
Wyklad 2 11
F II wyklad 11 30 04 12

więcej podobnych podstron