Leki działające na

mięśnie gładkie naczyń

• Pochodne tiazydowe

– Diazoksyd

• Pochodne hydrazynoftalazyny

– Dihydralazyna

– Hydralazyna

– Endralazyna

– Kadralazyna

• Pochodne pirymidyny

– Minoksydyl

• Pochodne nitroprusydku

– Nitroprusydek

• Pochodne 2-amino-1-fenyloetanolu

– Izoksupryna
– Bufenina
– Bametan

• Pochodne imidazoliny

– Fentazolina
– Tolazolina

• Kwas nikotynowy i pochodne

– Kwas nikotynowy
– Alkohol nikotynowy
– Nikotynian inozytolu
– Cyklonikat

• Pochodne puryny

– Pentyfilina
– Nikotynian ksantynolu
– Pentoksyfilina
– Nikotynian etofiliny

• Alkaloidy sporyszu

– Ergoloid
– Nicergolina
– Dihydroergokrystyna

Diazoksyd

• aktywator kanałów potasowych

wywołujący miejscową relaksację
mięśni gładkich poprzez zwiększanie
przepuszczalności błony komórkowej
dla jonów K

+

.

• Wypływ jonów potasowych z komórki

powoduje zamknięcie zależnych od
napięcia kanałów wapniowych, co
zmniejsza jej potencjał czynnościowy.

Diazoksyd-zastosowanie

• jako lek naczynio-rozkurczający w

leczeniu ostrego nadciśnienia

• jako lek ograniczający wydzielanie

insuliny w leczeniu cukrzycy lub
insulinoma

Dihydralazyna

• lek hipotensyjny, pochodna

hydrazynoftalazyny.

• Obniża przede wszystkim ciśnienie

rozkurczowe rozszerzając
bezpośrednio tętniczki obwodowe,
rozszerza naczynia krwionośne,
zwiększa przepływ krwi oraz
zmniejsza obciążenie następcze.

Dihydralazyna

• Wskazania:

– nadciśnienie tętnicze(zwykle w leczeniu

skojarzonym z beta-blokerami)

Dihydralazyna

• Przeciwwskazania:

– nadwrażliwość na lek
– zaburzenia krążenia mózgowego
– choroby serca
– tętniak rozwarstwiający aorty

Minoksydyl

• substancja, która stosowana zewnętrznie działa

stymulująco na mieszki włosowe (m.in. odwraca

proces ich miniaturyzacji w łysieniu typu męskiego).

• Efekt terapeutyczny w postaci odrastających

włosów występuje po ok. 4-6 miesiącach kuracji,

zahamowanie wypadania włosów już po 2

miesiącach stosowania.

• Doustnie stosowany wpływa bezpośrednio na

mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, aktywuje

kanały potasowe zależne od ATP i osłabia działanie

podnoszących ciśnienie amin katecholowych.

• Wywołuje odruchowe przyspieszenie akcji serca.

Minoksydyl

• Wskazania:

– Łysienie typu męskiego u mężczyzn oraz

u kobiet.

– Największa skuteczność we wczesnych

fazach procesu łysienia.

– Zaprzestanie kuracji może spowodować

cofanie się efektu leczniczego w ciągu
kilku miesięcy.

Minoksydyl

• Działania niepożądane:

– W miejscu aplikacji: zaczerwienienie,

swędzenie, suchość i łuszczenie się skóry,

czasem odbarwianie bądź wypadanie włosów,

zapalenie mieszków włosowych, reakcje

alergiczne (kontaktowe zapalenie skóry,

pokrzywka, rumień, nieżyt nosa, obrzęk

twarzy).

– Doustnie może spowodować spadek ciśnienia

i przyczynić się do niedokrwienia serca

(nasilenie objawów choroby wieńcowej).

Nitroprusydek sodu

• Stosowany w analizach chemicznych

oraz jako lek.

• Stosowany jest jako lek hipotensyjny

w stanach nagłych.

• Przy przedłużonym podawaniu

pojawiają się działania niepożądane,
związane z toksycznymi metabolitami,
cyjankami i tiocyjankami.

Tolazolina

• Blokuje zarówno receptory α

1

- jak i α

2

-

adrenergiczne.

• Znosi efekty pobudzenia tych receptorów

przez agonistów.

• Rozszerza obwodowe naczynia krwionośne.
• Przyspiesza czynność serca, wzmaga

perystaltykę przewodu pokarmowego.

• Podnosi także sekrecję błony śluzowej

żołądka.

Tolazolina

• Wskazania:

– choroby naczyń obwodowych
– zaburzenia krążenia u chorych z

miażdżycą

– chromanie przestankowe
– choroba Bürgera
– choroba Raynauda
– odmrożenia

Tolazolina

• Działania niepożądane

–

przyspieszenie akcji serca

–

zaburzenie rytmu mięśnia sercowego

–

spadek ciśnienia

–

rozszerzenie naczyń skórnych – przekrwienie

–

uaktywnienie lub nasilenie choroby wrzodowej

–

dezaktywacja dehydrogenazy alkoholowej –

wzrost stężenia formaldehydu we krwi i

nasilenie objawów nietolerancji na alkohol

(podobnie jak Disulfiram)

Kwas nikotynowy -

witamina PP - niacyna

• Rola w organizmie

– Współdziała w syntezie i rozkładzie

węglowodanów, kwasów tłuszczowych i
aminokwasów, w przemianach metabolicznych
mających na celu uwalnianie energii,

– uczestniczy w tworzeniu czerwonych ciałek krwi,

hamuje toksyczne działanie związków
chemicznych i leków, reguluje poziom cholesterolu
we krwi, rozszerza naczynia krwionośne,
oddziałuje korzystnie na system nerwowy i stan
psychiczny, poprawia ukrwienie skóry i kondycję
włosów.

Kwas nikotynowy

• Niedobór-objawy:

– Ogólne osłabienie, bezsenność, bóle głowy,

trudności z pamięcią, zaburzenia w działaniu
układu nerwowego: agresywne zachowanie,
wybuchy złości, niepokój, depresje, nadmierna
aktywność, pogorszenie stanu skóry, choroby
skórne, owrzodzenie warg, przebarwienia
(plamy) na skórze, pelagra - zwiększona
wrażliwość skóry na światło słoneczne.

– Charakterystyczne objawy to tzw. (zapalenie

skóry, biegunka, otępienie).

Kwas nikotynowy

• Działanie lipolitczne, zmniejsza poziom

cholesterolu we krwi

• Wpływa rozkurczowo na naczynia

krwionośne, szczególnie skórne.

• Wywołuje charakterystyczne

zaczerwienienie skóry i uczucie gorąca.

• W lecznictwie stosowany najczęściej z

metyloksantynami

• Zalecany w chromaniu przestankowym,

ch. Reynauda, zaburzeniach krążenia

mózgowego

Pentoksyfilina

• Zwiększa przepływ krwi przez naczynia

kończyn oraz naczynia mózgowe.

• Zmniejsza lepkość krwi i zmienia

metabolizm krwinek czerwonych,

zwiększając w nich stężenie ATP i

cyklicznych nukleotydów, co powoduje

zmianę ich kształtu.

• Hamuje agregację płytek krwi, poprzez

zwiększenie w nich biosyntezy cAMP i

prostacykliny, a zahamowanie biosyntezy

tromboksanu. Dzięki temu zapobiega

tworzeniu się zakrzepów.

Pentoksyfilina

• Lek stosuje się w chorobach

przebiegających ze zwężeniem
naczyń kończyn dolnych. Wyraźnie
zmniejsza on objawy chromania
przestankowego i przyśpiesza gojenie
się, stosowana w owrzodzeniach
niedokrwiennych kończyn dolnych.