Leki adrenolityczne
działające ośrodkowo i
obwodowo
Leki adrenolityczne
działające ośrodkowo
• Alkaloidy Rauvolfia serpentina
– Rezerpina
• Metyldopa
• Agoniści receptora imidazolowego
– Klonidyna
– Guanfacyna
– Tolonidyna
– Moksonidyna
– Rilmenidyna
Leki adrenolityczne
działające obwodowo
• Leki blokujące receptory α-adrenergiczne
– Prazosyna
– Indoramina
– Trymazosyna
– Doksazosyna
– Urapidyl
• Pochodne guanidyny
– Betanidyna
– Guanetedyna
– Guanoksan
– Debryzochina
– Guanoklor
– Guanazodyna
– Guanoksabenz
Rezerpina
• Rezerpina łatwo wchłania się z
przewodu pokarmowego i łatwo
przenika do ośrodkowego układu
nerwowego.
• Działa wolno i może się kumulować w
organizmie, gromadząc się głównie w
tkankach bogatych w lipidy.
• Mechanizm działania rezerpiny polega na
wypłukiwaniu katecholamin (neuroprzekaźników)
i zapobieganiu ich gromadzenia się w
zakończeniach nerwów układu współczulnego.
• Powoduje to uniemożliwienie działania tych
przekaźników w mózgowiu i nerwach
obwodowych. Znoszenie przekaźnictwa w
układzie współczulnym powoduje rozszerzenie
naczyń krwionośnych, a zatem obniżenie
ciśnienia krwi.
• Rezerpina działa również uspokajająco. Stosuje
się ją w celu leczenia łagodnego nadciśnienia
głównie jako składowa preparatów złożonych.
Rezerpina
• Metyldopa— lek hipotensyjny, który
wskutek podobieństwa do
dihydroksyfenyloalaniny (DOPA),
blokuje powstawanie dopaminy,
która jest prekursorem noradrenaliny.
Metyldopa
Metyldopa
• leczenie nadciśnienia tętniczego
zwłaszcza podczas ciąży
Metyldopa
• Przeciwwskazania:
– nadwrażliwość na lek
– czynne zapalenie wątroby lub niewydolność
wątroby
– hiperprolaktynemia
– guz chromochłonny nadnerczy
– porfiria
– Depresja
– nie stosować łącznie z następującymi lekami:
• L-DOPA
• inhibitory MAO
Metyldopa
• Działanie niepożądane:
– senność, osłabienie aż do objawów depresji
– bóle i zawroty głowy
– obrzęki
– hipotonia ortostatyczna
– zaburzenia żołądkowo-jelitowe
– suchość w ustach
– bóle języka i jego czarny kolor
– zapalenie ślinianek
– zapalenie trzustki
– zespół toczniopodobny
– mlekotok
– niedokrwistość i małopłytkowość hemolityczna
– gorączka
– zapalenie wątroby
Klonidyna
• agonista receptorów α
2
-adrenergicznych
• Pobudzając receptory w mózgu, powoduje
zmniejszenie aktywności neuronów
współczulnych docierających do serca i
naczyń krwionośnych oraz pobudzenie
nerwu błędnego(ukł. przywspółczulny).
• W efekcie rozszerzają się naczynia
tętnicze, akcja serca zwalnia i zmniejsza
się jego pojemność minutowa.
Klonidyna
• obniża ciśnienie krwi, zwalnia
częstość akcji serca zmniejsza
objętość wyrzutową serca działanie
uspokajające i przeciwlękowe
Moksonidyna
• Pod względem działania
biologicznego jest agonistą
presynaptycznych receptorów α
2
-
adrenergicznych.
• Moksonidyna jest również agonistą
receptorów imidazolowych I
1
i w
małym stopniu α
1
-adrenergicznych.
Moksonidyna
• Moksonidyna obniża aktywność neuronów
współczulnych docierających do serca i
naczyń krwionośnych oraz pobudza nerw
błędny.
• Zmniejsza opór obwodowy małych tętnic
(rozszerza naczynia), nieznacznie tylko
wpływając na pracę serca.
• Hamuje przerost lewej komory serca,
spowodowany nadmierną aktywnością
układu sympatycznego.
• Zwiększa śmiertelność u pacjentów z
objawową niewydolnością serca
Doksazosyna
• lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi.
• Wybiórczy antagonista receptorów
α
1
-adrenergicznych.
• Rozszerza naczynia, zmniejsza opór
przepływu krwi w obwodowych
naczyniach krwionośnych.
Doksazosyna
• Wskazania:
– nadciśnienie tętnicze
– łagodny przerost gruczołu krokowego
• Działania niepożądane:
– niedociśnienie ortostatyczne
– omdlenia
– osłabienie
– bóle i zawroty głowy
– obrzęki
– zaburzenia rytmu serca
– zapalenie błony śluzowej nosa