1

Farmakokinetyka leków

Farmakokinetyka – to nauka zajmująca się matematycznym opisem losów leków w organizmie, czyli:

• wchłanianiem

• dystrybucją

• biotransformacją

• Wydalaniem

Wchłanianie (absorpcja)

Szybkość wchłaniania leków zależy od:

• rozpuszczalności leku,

• postaci (tabletki, kapsułki, maść), postać stała czy płynna

• drogi podania

• ukrwienia narządów

Dystrybucja leków

Bariery jakie musi pokonać lek:

• krew-tkanka

• krew-mózg

• krew- płyn mózgowo-rdzeniowy

• śródgałkowa

• łożyskowa

Równowaga dystrybucji – stan w którym stosunki stężeń leku są stałe w różnych częściach organizmu

Od czego zależy dystrybucja:

• Ukrwienie tkanek i narządów

• Szybkość przepływu krwi

• Przepuszczalność błon

• Wielkość leku

• Rozpuszczalność leku

• Stopień wiązania z białkami

2

Wiązanie z białkami

• Albuminy

• Globuliny

• Kwaśne glikoproteiny

Przedłuża działanie leku,

Opóźnia jego wydalanie,

Zmniejsza siłę działania

Objętość dystrybucji

Jest to stosunek dawki leku (D) do stężenia mierzonego w surowicy krwi po podaniu dożylnym (C

0

)

Vd =D/C

0

Vd = 5 l (<10%masy ciała – lek nie opuszcza łożyska naczyniowego

Vd = 10 l (ok. 20% masy ciała) – lek przenika poza naczynia, jest rozmieszczony w płynach
pozakomórkowych

Vd = 40 l (ok. 60% masy ciała) – lek ulega rozmieszczeniu w całej przestrzeni wodnej organizmu

Vd > 100% masy ciała – lek silnie wiąże się z białkami i kumuluje w tkankach

Dystrybucja

T

1/2

(okres półtrwania) czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejszy się do połowy początkowej

wartości

3

K

el

- stała szybkości eliminacji leku

jest to ilość leku eliminowana w jednostce czasu

K

el

= 0,69/t

np. K

el

= 0,02/min

Oznacza, że 2% leku jest eliminowane w ciągu 1 minuty

Klirens (Cl

p

) – objętość krwi lub osocza oczyszczonego z leku w jednostce

czasu (wskaźnik eliminacji leku przez wątrobę lub nerki)

Cl

p

=Vd x K

el

Cl

p

= Cl

m

+ Cl

r

Klirens osocza = klirens metaboliczny + klirens nerkowy

Klirens nerkowy – objętość osocza oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu

Cl

r

= C

m

x V

m

/ C

o

gdzie C

m

– stężenie substancji w moczu

V

m

- objętość moczu ( wydalana w jednostce czasu ml/min)

C

o

– stężenie substancji w osoczu

Klirens metaboliczny to suma objętości osocza oczyszczonego z leku na drodze przemian
metabolicznych oraz wydalania pozanerkowego (żółć, płuca, skóra)

Biodostępność – określa proporcję pomiędzy ilością podanego leku a ilością tego leku jak przedostaje
się do układu krążenia

Biodostępność po podaniu dożylnym = 100%